Метациклин

Metacycline

Фармакологическое действие

Метациклин — полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует бактериостатически. Связывает 30S субъединицу рибосомы, что приводит к блокированию взаимодействия аминоацилтранспортной РНК с матричной РНК и нарушению синтеза белка.

Активен в отношении:

Rickettsia spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Calymmatobacterium granulomatis, Borrelia reccurentis;
грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Francisella tularensis, Bacteroides spp., Vibrio cholerae, Campylobacter fetus, Brucella spp. (в сочетании со стрептомицином); Acinetobacter spp., Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp, Shigella spp;
грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Listeria monocytogenes, Leptospira buccalis, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp.

Фармакокинетика

После приёма внутрь всасывается около 60 %, пища замедляет абсорбцию. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 2–4 часа. Связь с белками плазмы — 40 %. Хорошо проникает в различные органы и ткани и через плаценту, секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T_½) — 6–10 часов. Экскретируется в основном почками (10 % в неизменённом виде).

Показания

Пневмония;
бронхит;
синусит;
бруцеллёз;
конъюнктивит;
инфекции мочевыводящих путей;
гингивит;
стоматит;
средний отит;
фарингит;
ангина Симановского-Венсана;
дизентерия бактериального генеза;
паховая гранулёма;
мягкий шанкр;
вульгарные угри;
актиномикоз;
пситтакоз;
орнитоз;
лихорадка Ку;
пятнистая лихорадка Скалистых гор;
везикулёзный риккетсиоз;
тиф;
сифилис;
трахома;
инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;
уретрит;
тропическая гранулёма;
хламидиоз;
гонококковый артрит;
гонорея;
инфекции желчевыводящих путей;
энтероколит;
розацеа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность;
печёночная и/или почечная недостаточность;
несахарный диабет;
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 8 лет).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения метациклина при беременности не проведено.

В период лечения метациклином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. Если пациентка планирует беременность или у неё диагностирована беременность, лечение метациклином следует прекратить.

Применение метациклина в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения метациклина в период грудного вскармливания не проведено.

Не известно, выводится ли метациклин с грудным молоком. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Доза зависит от тяжести течения инфекции и чувствительности микроорганизма к метациклину и лекарственной формы. Внутрь, за 1 час до еды или 2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 300 мг 2 раза в сутки, во время или сразу после еды. При тяжёлых состояниях дозу увеличивают до 900 мг/сут. Максимальная суточная доза — 1,2 г.

Детям от 8 до 12 лет: в лёгких случаях — 7,5–10 мг/кг, а в тяжёлых — до 15 мг/кг в 2–4 приёма, во время или сразу после еды. Курс лечения — 7–10 дней.

При неосложнённой гонорее и негонококковом уретрите — по 300 мг 4 раза в сутки в течение 7 дней. Курсовая доза — 8,4 г.

Для лечения раннего сифилиса — по 300 мг 4 раза в сутки в течение 15 дней.

При пневмонии, вызванной Mycoplasma pneumoniae, — 900 мг/сут в течение 6 дней.

На фоне хронической почечной недостаточности суточная доза должна быть уменьшена (снижение разовой дозы или увеличение интервалов между введениями).

Побочные действия

Со стороны нервной системы

Головокружение, светобоязнь, неустойчивость походки, симптомы внутричерепной гипертензии.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, запоры, дисфагия, эзофагит (в том числе эрозивный), гепатит, панкреатит, пигментация зубов и слизистых оболочек, при длительном применении — повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), билирубина, кандидоз, дисбактериоз.

Со стороны кожных покровов

Макулопапулёзная и эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза

Гемолитическая анемия, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, эозинофиллия, редко — ангионевротический отёк, фотосенсибилизация.

Прочие

Несахарный диабет, повышение остаточного азота и мочевины, гиповитаминоз витаминов группы B.

Взаимодействие

Антациды, соли кальция, магния, железа, натрия бикарбонат, холестирамин, колестипол уменьшают абсорбцию.

Снижает эффективность бактерицидных средств, усиливает нефротоксичность метоксифлурана.

При совместном использовании с витамином A может повышать внутричерепное давление.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.

Меры предосторожности

Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени дозу метациклина уменьшают и/или увеличивают интервал между приёмами.

Метациклин применяют как средство 2-й линии в случаях непереносимости пенициллина при инфекциях, вызванных менингококком, гонококком, бледной спирохетой, листерией, палочкой сибирской язвы, некоторыми штаммами актиномицетов и клостридий.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Метациклин:

Информация о действующем веществе Метациклин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Метациклин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.