Метформин Пролонг-Акрихин

Метформин Пролонг-Акрихин

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка содержит:

действующее вещество: метформина гидрохлорид в пересчёте на 100 % вещество — 1000,00 мг;

вспомогательные вещества: метилметакрилата и этилакрилата сополимер [1:2] в пересчёте на сухое вещество, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза-2910, макрогол-6000, глицерол, тальк — 4,80 мг, титана диоксид, краситель железа оксид жёлтый или готовая смесь "Опадрай" жёлтого цвета [гипромеллоза, макрогол-6000, глицерол, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид жёлтый], или готовая смесь "Вивакоут" желтого цвета [гипромеллоза, макрогол-6000, глицерол, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до жёлтого цвета. На изломе ядро таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• в качестве монотерапии;
• в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

• Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжёлой диарее, многократных приступах рвоты), тяжёлые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;
• клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
• печёночная недостаточность, нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• беременность;
• лактоацидоз (в том числе и в анамнезе);
• применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
• детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных по применению.

Применять препарат:

• у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжёлую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
• у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30–59 мл/мин);
• в период грудного вскармливания.

Применение метформина во время беременности противопоказано.

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врождённых пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что приём метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врождённых пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приёма метформина, препарат должен быть отменён, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорождённых при грудном вскармливании на фоне приёма метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учётом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребёнка.

Препарат Метформин Пролонг-Акрихин принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина.

Доза препарата Метформин Пролонг-Акрихин подбирается врачом индивидуально у каждого пациента на основании результатов определения концентрации глюкозы в крови.

У пациентов с нормальной функцией почек (КК ≥90 мл/мин)

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Переход с метформина с обычным высвобождением

Препарат Метформин Пролонг-Акрихин назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг.

При переходе на препарат Метформин Пролонг-Акрихин суточная доза метформина должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин Пролонг-Акрихин.

Начало терапии у пациентов, ранее не принимавших метформин

У пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10–15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов определения концентрации глюкозы в плазме крови с возможным последующим переходом на препарат Метформин Пролонг-Акрихин 1000 мг.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Переход с другого гипогликемического препарата

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия 500 мг или 750 мг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет одну таблетку 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов определения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Метформин Пролонг-Акрихин 1000 мг.

Суточная доза

Максимальная рекомендованная доза препарата Метформин Пролонг-Акрихин — 2 таблетки в сутки (2000 мг). Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной суточной дозы препарата Метформин Пролонг- Акрихин, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пропуск дозы

В случае пропуска приёма очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время.

Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин Пролонг-Акрихин.

Продолжительность курса лечения

Препарат Метформин Пролонг-Акрихин следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Применение препарата в особых клинических группах

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью с КК 30–59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3–6 месяцев).

У пациентов с КК 45–59 мл/мин необходимо определять КК каждые 3–6 месяцев; с КК 30–44 мл/мин — каждые 3 месяца.

Если КК ниже 30 мл/мин, приём препарата должен быть немедленно прекращён.

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам дозу метформина корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел "Особые указания").

Дети и подростки до 18 лет

Применение препарата противопоказано у детей и подростков до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности).

Классификация частоты возникновения нежелательных реакций (HP) при применении препарата согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — лактоацидоз (см. "Особые указания").

При длительном приёме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В₁₂. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приёма пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить переносимость со стороны ЖКТ.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены препарата эти нежелательные явления полностью исчезают.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) эпизодов гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания").

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза приём препарата необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Приём метформина следует прекратить в зависимости от функции почек за 48 ч до рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

• недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
• печёночной недостаточности.

В период терапии препаратом Метформин Пролонг-Акрихин следует отказаться от употребления алкоголя и приёма лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия и тетракозактид, бета₂- адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приёме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Метформин Пролонг-Акрихин может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный приём "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Метформин Пролонг-Акрихин, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. Антигипертензивные лекарственные средства класса ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Метформин Пролонг-Акрихин с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и С_max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его С_max.

Колесевелам

При одновременном применении с метформином в форме таблеток с пролонгированным высвобождением колесевелам увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения С_max).

Гипогликемическое действие метформина могут снижать фенотиазиды, глюкагон, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, никотиновая кислота, изониазид, блокаторы “медленных” кальциевых каналов, левотироксин натрия. Одновременное применение с циметидином снижает скорость выведения метформина, что может приводить к развитию лактоацидоза.

У здоровых добровольцев при одновременном применении метформина и пропранолола, а также при применении метформина и ибупрофена не наблюдалось изменения их фармакокинетических показателей.

Метформин может снижать действие антикоагулянтов непрямого действия.

Субстраты транспортера органических катионов 1 и 2 (ОСТ1 и ОСТ2)

Метформин является субстратом органических катионов ОСТ 1 и ОСТ2.

При совместном применении с метформином:

• ингибиторы ОСТ1 (верапамил) могут снизить гипогликемическое действие метформина;
• индукторы ОСТ1 (рифампицин) могут увеличить всасывание метформина в желудочно-кишечном тракте и усилить его гипогликемическое действие;
• ингибиторы ОСТ2 (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) могут снизить выведение метформина почками и привести к увеличению его концентрации в плазме крови;
• ингибиторы ОСТ1 и ОСТ2 (кризотиниб, олапарид) могут снизить гипогликемическое действие метформина.

В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда эти лекарственные препараты принимаются одновременно с метформином, так как возможно повышение плазменной концентрации метформина. При необходимости может быть рассмотрен вопрос о коррекции дозы метформина, так как ингибиторы/индукторы ОСТ могут изменять эффективность метформина.

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приёме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряжённые факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность, тяжёлое инфекционное заболевание, одновременный приём с некоторыми лекарственными препаратами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами") и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, диспепсические расстройствами, боль в животе и выраженная астения.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,35), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить приём препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Применение йодосодержащих рентгеноконтрастных средств

Внутрисосудистое введение йодосодержащих рентгеноконтрастных средств может привести к развитию почечной недостаточности и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза. Метформин необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч до или во время рентгенологического исследования с применением йодосодержащих рентгеноконтрастных средств, и не возобновлять приём ранее 48 ч после него, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2–4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов, при дегидратации (хроническая или тяжёлая диарея, многократные приступы рвоты).

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных или мочевыводящих путей.

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.).

Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащённое сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата могут выделяться в неизменённом виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность метформина.

Монотерапия препаратом Метформин Пролонг-Акрихин не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой, 1000 мг.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН», АО, Российская Федерация