Метронидазол
MetronidazoleРегистрационный номер
Торговое наименование
Метронидазол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки вагинальные
Состав
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: метронидазол — 500,00 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза — 151,00 мг, повидон — 24,50 мг, кроспивидон — 14,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,50 мг, стеариновая кислота — 7,00 мг.
Описание
Двояковыпуклые продолговатые таблетки белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метронидазол относится к 5-нитромидазолам и является ДНК-тропным препаратом с бактерицидным типом действия.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели микроорганизмов.
Метронидазол является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигательных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе, Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens') и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.)
Фармакокинетика
После интравагинального введения метронидазол в виде таблеток подвергается системной абсорбции (около 56 %).
Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Связь с белками плазмы — менее 20 %.
Метаболизируется в печени путём гидроксилирования. окисления и глюкуронирования.
Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30 % активности исходного соединения.
TCmax составляет 6–12 часов. Выделение на 40–70 % (около 20 % в неизменной форме) через почки.
Показания
Местное лечение трихомонадного и неспецифических вагинитов, бактериального вагиноза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу или к другим нитроимидазольным производным; заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе); нарушение координации движений, органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия); печёночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (Ⅰ триместр), период лактации.
С осторожностью
Беременность (II–III триместры), лейкопения в анамнезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в Ⅰ триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата у матери, превышает возможный риск для плода.
Метронидазол проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание в период приема препарата должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание следует не ранее, чем через 48 часов после окончания применения препарата.
Способ применения и дозы
Интравагинально у взрослых.
Трихомонадный вагинит:
1 вагинальная таблетка в сутки в течение 7–10 дней, в сочетании с приёмом препарата метронидазол в таблетках.
Неспецифический вагинит, бактериальный вагиноз:
1 вагинальная таблетка в сутки в течение 7 дней, при необходимости в сочетании с приёмом препарата метронидазол в таблетках.
Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2–3 раза в год.
Предварительно освободив таблетку от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать плёнку по контуру таблетки), смочить таблетку прокипячённой охлаждённой водой и ввести её глубоко во влагалище.
Побочное действие
При местном использовании возможно возникновение следующих побочных эффектов:
- зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащённое мочеиспускание; после отмены препарата — развитие кандидоза влагалища;
- ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнёра;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, тошнота, рвота, запор или диарея;
- аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь;
- головная боль, головокружение;
- лейкопения или лейкоцитоз.
В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками. При лечении метронидазолом следует избегать приёма алкоголя (аналогично дисульфираму вызывает непереносимость алкоголя). Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом, поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, развитие психических расстройств.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами метронидазол усиливает их действие, что ведёт к увеличению протромбинового времени. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Под влиянием барбитуратов возможно снижение эффекта метронидазола, так как ускоряется его инактивация в печени.
Циметидин угнетает метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных реакций. При одновременном приёме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.
Особые указания
Поскольку одновременное применение препарата с алкоголем (этанолом) может оказывать действие, аналогичное действие дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания применения препарата не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол.
В случае трихомониаза рекомендуется одновременное лечение полового партнёра препаратом, независимо от того, имеются ли у него проявления заболевания.
В период лечения препаратом рекомендуется воздержаться от половых контактов. Не следует прекращать лечение во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
Одновременное использование вагинальных таблеток Метронидазол и презерватива или диафрагмы может повысится риск разрыва латекса.
При указаниях в анамнезе на изменения в составе периферической крови, а также при использовании препарата в высоких дозах и/или при его длительном применении необходим контроль общего анализа крови.
Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (тесту Нельсона).
Сообщалось о случаях тяжёлой гепатотоксичности/острой печёночной недостаточности, в том числе, случаях со смертельным исходом с очень быстрым возникновением после начала лечения у пациентов с синдромом Коккейна. Поэтому у данной категории пациентов метронидазол следует использовать с осторожностью и только в случае отсутствия альтернативного лечения.
Исследования функции печени должны проводиться непосредственно перед началом терапии, во время всего курса терапии и после её окончания, до тех пор, пока показатели функции печени не будут находиться в пределах нормальных значений или до достижения базовых значений. Если во время лечения наблюдается значительное повышение показателей функции печени, приём препарата следует прекратить.
Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени (таких как впервые выявленная сохраняющаяся боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, лихорадка, недомогание, желтуха, потемнение мочи или кожный зуд).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и лиц, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приёмом препарата.
Форма выпуска
Таблетки вагинальные, 500 мг.
5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ/Ал фольги.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
ФармКонцепт, ООО, Российская Федерация
Владелец регистрационного удостоверения и правообладатель торговой марки:
ООО «Брингер», Россия
119571, город Москва, проспект Вернадского, дом 94, корпус 5, помещ C офис 2
Производитель
ООО «ФармКонцепт», Россия
117105, Россия, Тверская область, Конаковский р-н, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 16
Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя:
ООО «Брингер», Россия
1 19571, город Москва, проспект Вернадского, дом 94, корпус 5, помещ С офис 2.
тел.+7 (499)272 19 94
почта: info@bringer.me
О развитии нежелательных реакций, связанных с приёмом препарата, сообщать: ООО «Брингер», Россия
1 19571, город Москва, проспект Вернадского, дом 94, корпус 5, помещ С офис 2.
тел.+7 (499)272 19 94
почта: info@bringer.me
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Метронидазол: