Микобактовир®
, капсулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Одна капсула содержит:
Действующее вещество: натрия 5-[(3',5'-дихлор-2' гидроксибензилиден)амино]-6-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ид — 150,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Капсула желатиновая твёрдая № 0: желатин — до 100 %; титана диоксид [E 171] — 2 % ; краситель солнечный закат жёлтый [E 110] — 1 %.
Масса содержимого капсулы: 300,0 мг
Описание
Капсулы твёрдые желатиновые, непрозрачные, оранжевого цвета № 0. Содержимое капсул: порошок или гранулят от светло-оранжевого до оранжевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия натрия 5-[(3',5'-дихлор-2' гидроксибензилиден)амино]-6-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ид связан со специфическим подавлением синтеза β-1,6-глюкана клеточной стенки грибов, нарушением её строения, приводящим к гибели грибов. Обладает фунгицидным действием.
Препарат in vivo (по результатам клинических исследований при лечении Кандидозного вульвовагинита), обладает активностью по отношению к Candida albicans.
По результатам исследований in vitro специфическая активность препарата была показана на штаммах грибов: Aspergillus spp., Mucor spp., Trychophyton spp., Candida spp. включая (C. albicans, C. auris, C. glabrata, C.parapsilosis, C. stellatoidea, C. lusitaniae, C. candidum, C. krusei, C. dubliniensis др.), а также Criptococcus neoformans, Geotrichum candidum, Saccharomyces cerevisiae, Malassezia furfur, Pneumocystis, carinii и P. murina, а также Microsporum canis spp., Epidermophyton floccosum spp., Paecilomyces variotii spp., Histoplasma capsulatum.
Минимальная ингибирующая концентрация действующего вещества составляет 0,125–1,0 мкг/мл.
Фармакокинетика
При приёме препарата в суточной дозе 1200 мг многократно, максимальная концентрация (Сmах) составила 1 мг/л и достигалась через 1,5–3 часа (Tmax).
Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) составляет 5,9 мг × ч/л. Общее среднее время присутствия препарата в организме (показатель MRT) составляет порядка 6–7,5 часов. Концентрация в плазме крови линейно зависит от дозы препарата.
Пути метаболизма неизвестны. Препарат полностью метаболизируется и выводится в виде двух основных метаболитов 6-метилурацила и 3,5-дихлорсалицилового альдегида. Не является субстратом для изофермента CYP1A2.
Выводится в основном почками в виде метаболитов. Период полувыведения (T½) составляет 4–5 часов. Кумуляции при курсовом применении не выявлено.
Показания
Кандидозный вульвовагинит у взрослых (при неэффективности иди непереносимости азолов), когда местная терапия не применима.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или другим компонентам препарата;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены);
- беременность и период грудного вскармливания;
- почечная и печёночная недостаточность.
С осторожностью
Не описано.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Способ применения и дозы
Внутрь.
Капсулы проглатываются целиком.
По 1200 мг в день в 2 приёма — 600 мг (4 капсулы) утром и 600 мг (4 капсулы) вечером в течение 6 дней.
Побочное действие
Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: лимфоцитоз, моноцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфопения.
Нарушение со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром.
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли внизу живота.
Нарушение со стороны сердца: нарушение процессов реполяризации (увеличение интервала QT на ЭКГ)
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей: гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрасферазы (АЛС), аспартатаминотрансферазы (ACT).
Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей: учащённое мочеиспускание, полиурия, повышение концентрации креатинина.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), гипергликемия.
Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не изучалось.
Особые указания
Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований о влиянии лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и при появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Капсулы, 150 мг.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной марки ЭП-73, и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Фармпроект, АО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Микобактовир: