Мирапекс^® ПД

таблетки пролонгированного действия

1 таблетка пролонгированного действия содержит:

Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3,0 мг или 4,5 мг (эквивалент 0,26, 0,52, 1,05, 2,1 или 3,15 мг прамипексола основания).

Вспомогательные вещества:

Таблетки дозировкой 0,375 мг: гипромеллоза 2208 — 112,500 мг; крахмал кукурузный — 119,375 мг; карбомер 941 — 15,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,500 мг; магния стеарат — 1,250 мг.

Таблетки дозировкой 0,75 мг: гипромеллоза 2208 — 148,500 мг; крахмал кукурузный — 160,620 мг; карбомер 941 — 16,500 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,980 мг; магния стеарат — 1,650 мг.

Таблетки дозировкой 1,5 мг: гипромеллоза 2208 — 157,500 мг; крахмал кукурузный — 169,650 мг; карбомер 941 — 17,500 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,100 мг; магния стеарат — 1,750 мг.

Таблетки дозировкой 3,0 мг: гипромеллоза 2208 — 191,250 мг; крахмал кукурузный — 209,075 мг; карбомер 941 — 17,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,550 мг; магния стеарат — 2,125 мг.

Таблетки дозировкой 4,5 мг: гипромеллоза 2208 — 225,000 мг; крахмал кукурузный — 250,000 мг; карбомер 941 — 15,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,000 мг; магния стеарат — 2,500 мг.

Таблетки дозировкой 0,375 мг. Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне — гравировка "P1".

Таблетки дозировкой 0,75 мг. Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне — гравировка "P2".

Таблетки дозировкой 1,5 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне — гравировка «PЗ ».

Таблетки дозировкой 3,0 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне — гравировка "P4".

Таблетки дозировкой 4,5 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне — гравировка "P5 ".

Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона.

Препарат может использоваться для монотерапии или в комбинации с леводопой.

Повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата.

Дети до 18 лет.

Почечная недостаточность, снижение артериального давления.

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Концентрация препарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.

Влияния на фертильность у человека не изучались. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятных влияний на фертильность у самцов.

Таблетки пролонгированного действия следует принимать один раз в день, приблизительно в одно и то же время дня. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой, таблетки нельзя разжёвывать, разламывать или измельчать. Таблетки могут приниматься независимо от приёма пищи.

Если пропущена доза препарата, то её следует принять, если с момента обычного времени приёма не прошло более 12 часов. Если прошло более 12 часов, то пропущенную дозу принимать не следует, очередная доза должна приниматься на следующий день в обычное время.

Пациентов, которые уже принимают таблетки Мирапекс, можно перевести на таблетки пролонгированного действия Мирапекс^® ПД в течение суток, в той же дозе.

Начальная терапия

Как представлено ниже, дозу следует постепенно увеличивать, начиная со стартовой дозы 0,375 мг в день и затем повышать каждые 5–7 дней. Для предотвращения нежелательных побочных эффектов, дозу следует подбирать до достижения максимального терапевтического эффекта.

Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу повышают на 0,75 мг через недельные интервалы до максимальной дозы 4,5 мг в день.

Поддерживающее лечение

Индивидуальные дозы должны находиться в интервале от 0,375 мг до максимальной дозы 4,5 мг в день. В основных исследованиях, проведённых в начальной и развёрнутой стадиях заболевания, в ходе повышения дозы, эффективность лечения наблюдалась, начиная с дневной дозы 1,5 мг. Это не исключает того, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в день могут привести к дополнительному терапевтическому эффекту.

Эти частично относится к пациентам с развёрнутой стадией заболевания, которым было показано снижение дозы леводопы.

Прекращение лечения

Доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг в сутки.

Доза для пациентов, получающих сочетанное лечение леводопой

При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо для предотвращения чрезмерной дофаминергической стимуляции.

Доза для пациентов с почечной недостаточностью

Выведение прамипексола из организма зависит от функции почек.

Для начальной терапии: у пациентов с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приёма не требуется.

У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 50 мл/мин лечение следует начинать с дозы 0,375 мг препарата через день. Через одну неделю терапии, перед увеличением суточной дозы, следует принять меры предосторожности и тщательно оценить терапевтический ответ и толерантность. Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу следует повышать на 0,375 мг прамипексола через недельные интервалы до максимальной дозы 2,25 мг прамипексола в день.

Данные о лечении таблетками замедленного высвобождения пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мг/мин отсутствуют. Следует изучить целесообразность использования таблеток Мирапекс.

Если функция почек снизилась в ходе поддерживающего лечения, следуют рекомендациям, представленным выше.

Доза для пациентов с печёночной недостаточностью

Нет необходимости снижать дозу у пациентов с печёночной недостаточностью.

Доза для детей и подростков

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

При применении препарата перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; аномальные сновидения, амнезия, сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, слабость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, снижение артериального давления, нарушение секреции антидиуретического гормона, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферические отёки; пневмония; зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности; беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обморок, ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и чёткости восприятия), рвота, изменение массы тела, включая снижение аппетита.

Частота случаев снижения артериального давления во время лечения препаратом Мирапекс не больше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, гипотензия может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно, если дозы препарата повышают слишком быстро.

С лечением препаратом Мирапекс могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение).

Пациенты, принимающие таблетки прамипексола, сообщали о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших таблетки прамипексола в дозах выше 1,5 мг/день, которые согласно современным знаниям о физиологии сна всегда приводят к внезапному засыпанию. Чёткая связь с продолжительностью лечения не выявлялась. При этом часть пациентов принимали и другие лекарства, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев, где была доступна такая информация, отсутствовали подобные эпизоды после снижения дозы или прекращения лечения.

Пациенты с болезнью Паркинсона, получавшие терапию агонистами дофамина, включая Мирапекс, особенно в больших дозах, сообщали о патологической тяге к азартным играм, повышении либидо и гиперсексуальности, что обычно проходило после снижения дозы или прекращении лечения.

В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения сообщалось о сердечной недостаточности у пациентов, принимавших прамипексол. Причинно-следственная связь между лечением прамипексолом и сердечной недостаточностью не была доказана.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1,000, <1/100); редко (≥1/10,000, <1/1,000); очень редко (<1/10,000); не установлено.

Случаи выраженной передозировки не описаны.

Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления.

Лечение: установленного антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение.

Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков.

Прамипексол в незначительной степени (<20 %) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счёт биотрансформации маловероятны.

Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счёт активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарств. В случае одновременного применения таких препаратов (в том числе амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Парамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, так как препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном, выводятся метаболическим путём, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы препарата у пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.

Вследствие возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс^® ПД, а также и при одновременном приёме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина).

При назначении препарата Мирапекс^® ПД пациентам с почечной недостаточностью, рекомендуется снижение дозы, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

Галлюцинации и спутанность сознания — известные побочные эффекты при лечении агонистами дофамина и леводопой.

Галлюцинации чаще наблюдаются при лечении препаратом Мирапекс^® ПД в комбинации с леводопой у пациентов с развёрнутой стадией болезни Паркинсона, чем при монотерапии пациентов с болезнью Паркинсона на ранней стадии заболевания. Пациентов следует проинформировать о том, что могут развиваться галлюцинации (преимущественно, зрительные). Пациенты должны быть предупреждены о том, что могут наблюдаться галлюцинации, влияющие на способность к вождению.

Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими средствами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию, навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть рассмотрено решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения.

У пациентов с психотическими расстройствами назначение дофаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приёма прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать.

Рекомендуется проверять зрение через определённые интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжёлого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении дофаминергической терапии рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности, в начале лечения.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата, включая сонливость и внезапное засыпание во время дневной деятельности. Пациентам следует объяснить, что в случае появления повышенной сонливости или эпизодов внезапного засыпания во время дневной активности (например, при разговоре, приёме пищи и т.д.), которые могут случиться в любое время во время лечения, им нельзя вести автомобиль или участвовать в потенциально опасных видах деятельности, и следует проконсультироваться с врачом.

Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как приём лекарств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно.

Вследствие причин, приведённых выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приёма прамипексола или других дофаминергических лекарств необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.

Имеются сообщения о том, что при внезапном прекращении терапии дофаминергическими препаратами могут наблюдаться симптомы злокачественного нейролептического синдрома.

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьёзными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс^® ПД, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано, что если во время лечения они испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (то есть во время разговора, еды и т.д.), то они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой, и обратиться к врачу.

Таблетки пролонгированного действия, 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3,0 мг, 4,5 мг.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Boehringer Ingelheim International GmbH, Германия