Опримея

Oprimea

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

Прамипексола дигирохлорида моногидрата:

0,125 мг

0,25 мг

1,00 мг

что соответствует прамипексолу

0,088 мг

0,18 мг

0,7 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки 0,088 мг: круглые таблетки белого цвета с фаской и с гравировкой "Р6" на одной стороне.

Таблетки 0,18 мг: овальные таблетки белого цвета с фаской, с риской на обеих сторонах, с гравировкой "Р7" на обеих половинках одной стороны таблетки.

Таблетки 0,7 мг: круглые таблетки белого цвета с фаской, с риской на обеих сторонах, с гравировкой "Р9" на обеих половинках одной стороны таблетки.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счёт стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминэргические нейроны от нейротоксичности леводопы.

Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).

Фармакокинетика

Прамипексол быстро и полностью всасывается после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность составляет более 90 %, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-3 часа.

Скорость всасывания снижается при приёме пищи, однако на общий объём всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.

Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (менее 20 %) и имеет большой объём распределения (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90 % дозы выводится через почки (80 % в неизменённом виде) и менее 2 % выводится через кишечник. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет 400 мл/мин. Период полувыведения (T½) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.

Показания

Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой) на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов

препарата;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

- одновременный приём с нейролептиками.

С осторожностью

Почечная недостаточность, артериальная гипотензия,

психотические расстройства, нарушение зрения, тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы.

Применение при беременности и лактации

Влияние препарата на беременность и лактацию у человека не исследовано.

Препарат Опримея не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери существенно превосходит потенциальный риск для плода.

Препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости терапии, грудное вскармливание нужно прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу равномерно разделить на 3 приёма.

Начальная терапия

Дозу препарата увеличивать постепенно, каждые 5-7 дней, начиная с 0,375 мг в сутки. Для уменьшения риска развития побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы препарата Опримея

Неделя

Разовая доза (мг)

Общая суточная доза (мг)

1

3 × 0,125

0,375

2

3 × 0,25

0,75

3

3 × 0,5

1,5

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг в сутки.

Следует учитывать, что при приёме доз свыше 1,5 мг/сутки увеличивается частота развития сонливости.

Поддерживающая терапия

Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг в сутки. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшее изменение дозы должно зависеть от реакции пациента на лечение и от развития нежелательных эффектов. При этом не исключается, что у отдельных пациентов доза выше 1,5 мг в сутки может дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

Прекращение терапии

Внезапное прекращение терапии агонистами дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома.

Прамипексол необходимо отменять постепенно, по 0,75 мг в сутки, до полной отмены препарата (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Доза прамипексол а зависит от клиренса креатинина (КК):

Начальная терапия:

- пациенты с КК более 50 мл/мин: снижение суточной дозы препарата не требуется;

- пациенты с КК 20 — 50 мл/мин: по 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг в сутки);

- пациенты с КК менее 20 мл/мин: по 0,125 мг 1 раз в сутки.

Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается КК, то есть если КК снижается на 30 %, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30 %. Суточную дозу можно делить на два приёма, если КК находится в пределах 20 — 50 мл/мин, или принимать один раз в сутки, если КК менее 20 мл/мин.

Пациенты с печёночной недостаточностью

У пациентов с печёночной недостаточностью нет необходимости изменять дозу препарата.

Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой

При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминовой стимуляции.

Побочные эффекты

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1,000, < 1/100); редко (≥ 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (<1/10,000), включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто — дискинезия, головокружение, сонливость; часто — бессонница, галлюцинации, головная боль, атипичные сновидения, беспокойство; нечасто — паранойя, гиперкинезия, внезапное засыпание, спутанность сознания, обморок; очень редко гиперсексуальность, патологическая азартность.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — запор, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — снижение АД (в начале терапии, если дозу препарата увеличивают слишком быстро).

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — нарушения либидо (повышение (0,1 %) или уменьшение (0,4%)).

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.

Со стороны органов чувств: расстройство зрения (снижение остроты зрения).

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь.

Прочие: часто — общая слабость, периферические отёки, снижение массы тела; нечасто — увеличение массы тела; очень редко — повышение аппетита.

Передозировка

Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, ажитация, снижение АД.

Лечение: специфического антидота не существует; симптоматическая терапия: рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля и мониторинг ЭКГ. Также необходимо внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида. При появлении признаков стимуляции ЦНС могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность гемодиализа не установлена.

Взаимодействие

Прамипексол в незначительной степени (менее 20 %) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение за счёт биотрансформации маловероятно.

Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола.

Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34 %, в основном, за счёт угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Препараты, которые ингибируют этот механизм выведения через почечные канальцы (например, циметидин и амантадин), или которые сами выводятся таким путём, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. В случае одновременного применения таких препаратов необходимо снизить дозу прамипексола.

При комбинации препарата Опримея с леводопой рекомендуется уменьшить дозу леводопы, а дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне при увеличении дозы прамипексола.

Необходимо с осторожностью применять другие седативные препараты или алкоголь в комбинации с прамипексолом, т.к. возможен аддитивный эффект.

Следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (возможно антагонистическое действие).

Блокаторы дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамид) снижают эффективность лечения.

Особые указания

При назначении препарата Опримея пациентам с болезнью Паркинсона и нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу в соответствии с рекомендациями (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития галлюцинаций.

При применении препарата Опримея в комбинации с леводопой, на поздних стадиях болезни Паркинсона, на начальном этапе подбора дозы могут развиваться дискинезии. При появлении дискинезий необходимо уменьшить дозу леводопы.

На фоне применения прамипексола отмечались случаи внезапного засыпания, в частности у пациентов с болезнью Паркинсона. Случаи засыпания во время повседневной деятельности, иногда без каких-либо предшествующих признаков, отмечали нечасто. Из-за возможности развития аддитивного эффекта необходимо с осторожностью принимать одновременно с прамипексолом другие седативные вещества или алкоголь

Во время терапии болезни Паркинсона агонистами дофаминовых рецепторов, включая прамипексол, отмечены случаи патологического азарта, повышения либидо и развития гиперсексуальности. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть информированы о возможных изменениях в поведении. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене.

Пациенты с психотическими расстройствами могут получать терапию агонистами дофаминовых рецепторов после предварительной оценки польза/риск.

Следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При развитии зрительных нарушений рекомендуется регулярно проводить офтальмологический осмотр.

В связи с риском развития ортостатической гипотензии рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Препарат Опримея может оказывать значительно влияние на способность управления автомобилем или работу с техническими устройствами. В связи с возможностью развития сонливости и галлюцинаций, во избежание эпизодов засыпания пациенты, принимающие препарат, должны отказаться на время лечения от управления автомобилем и работы с техническими устройствами, связанной с концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 0,088 мг, 0,18 мг, 0,7 мг.

Хранение

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Опримея: