Монуцин®
, порошокРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для приёма внутрь
Состав
1 пакетик содержит:
действующее вещество:
фосфомицина трометамол — 5,631 г
в пересчёте на фосфомицин — 3,0 г
вспомогательные вещества: сахар (сахароза), ароматизатор апельсиновый,
ароматизатор мандариновый, натрия сахаринат.
Описание
Смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета с характерным фруктовым запахом.
При перемешивании содержимого одного пакетика в 50 мл воды образуется опалесцирующая жидкость с характерным фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Монуцин содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] — антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозаминол-пирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-O-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоэнолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также препарат способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия препарата объясняет отсутствие перекрёстной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками.
Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотри нательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis.
Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов glpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2–2,5 часа после приёма внутрь и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.
Приём с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.
Распределение
Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных желёзах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24–48 часов после перорального приёма.
Фосфомицин не связывается белками плазмы и преодолевает плацентарный барьер.
После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.
Выведение
Фосфомицин выводится в неизменном виде, в основном, почками путём клубочковой фильтрации (40–50 % принятой дозы обнаруживается в моче), причём период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени — с калом (18-23 % дозы). Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке крови через 6 и 10 часов после приёма препарата позволяет предположить, что препарат подвержен кишечно-печёночной рециркуляции.
Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Препарат кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:
- острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
- бактериальный неспецифический уретрит;
- бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
- послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к фосфомицину и другим компонентам препарата;
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин);
- дефицит сахаразы/изомальтазы;
- непереносимость фруктозы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- гемодиализ;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Сахарный диабет, пожилой возраст, нарушение функции почек (КК более 10 мл/мин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко.
В случае необходимости назначения препарата Монуцин® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Содержимое пакетика растворяют в ½ стакана воды (50-75 мл) или другого напитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу же после растворения. Препарат
Монуцин® принимают 1 раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2–3 часа после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику (3 г) 1 раз в день однократно.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах препарат принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до хирургического вмешательства и через 24 часа после вмешательства.
В более тяжёлых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают ещё 1 пакетик через 24 часа.
У пациентов с лёгкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применение препарата противопоказано.
У пациентов с печёночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Наиболее распространенными нежелательными реакциями на однократный приём фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными и проходят спонтанно.
Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при применении фосфомицина, в ходе клинических испытаний или пострегистрационных наблюдений.
Частота реакций указана следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.
| Системно-органный класс | Нежелательные реакции | |||
| нечасто (> 1/1000 до <1/100) | редко (> 1/10000 до <1/1000) | очень редко (<1/10000) | неизвестно | |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Вульвовагинит | Суперинфекция | ||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, гиперчувствительность | |||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль, головокружение | Парестезии | ||
| Нарушения со стороны сердца | Тахикардия | |||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Астма, бронхоспазм, одышка | |||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Диарея, тошнота, диспепсия | Абдоминальные боли, рвота | Антибиотик- ассоциированный колит, снижение аппетита | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Сыпь, крапивница, зуд | Ангионевротический отёк | ||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Усталость | |||
| Нарушения со стороны сосудов | Снижение артериального давления, петехии | |||
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Кратковременное повышение активности щелочной фосфатазы и «печёночных» трансаминаз | |||
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Апластическая анемия | Эозинофилия, тромбоцитоз (петехии) | ||
Передозировка
Данные в отношении передозировки фосфомицина для приёма внутрь ограничены. У пациентов, принявших чрезмерную дозу препарата, наблюдались следующие реакции: нарушения функции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, "металлический" привкус во рту, а также общее снижение восприятия вкуса.
Лечение при передозировке — симптоматическое и поддерживающее.
В случае передозировки рекомендуется приём жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении с фосфомицином, метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.
Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.
Другие препараты, которые увеличивают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, могут вызвать аналогичный эффект.
Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов антивитамина К. К факторам риска относятся тяжёлая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли изменение в МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения. Тем не менее, определённые классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи, а именно: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Особые указания
Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющие опасность для жизни. Если такая реакция возникает, необходимо исключить повторный приём фосфомицина и провести адекватное лечение.
Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе фосфомицина. её тяжесть может варьироваться от лёгкой диареи до смертельного колита. Диарея, в особенности тяжёлая, непрекращающаяся и/или с кровью, во время или после лечения препаратом Монуцин® (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать при лечении пациентов во время или после приёма препарата Монуцин®. При предполагаемом или подтверждённом диагнозе псевдомембранозного колита соответствующее лечение должно быть начато незамедлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны.
Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приёма обычной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.
Препарат противопоказан пациентом, проходящим гемодиализ.
Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в 1 пакетике препарата Монуцин® с дозировкой 3 г фосфомицина содержится 2,213 г сахарозы.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, данный препарат противопоказан.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что применение препарата может вызвать головокружение.
При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приёма внутрь 3 г.
По 8 г порошка в пакетик из материала упаковочного комбинированного многослойного типа "фольга кашированная (буфлен)".
По 1, 2 или 3 пакетика вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ВИФИТЕХ, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Монуцин: