Неоскапан®
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
Ативное вещество:
гиосцина бутилбромид — 20 мг.
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 6 мг.
вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная слегка окрашенная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желёз. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холиполитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение:
После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяегся в тканях. Объём распределения (Vss) -128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4.4 %. Из-за высокого сродства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Метаболизм и выведение:
Метаболизм осуществляется в основном путём гидролиза эфирной связи.
Терминальный период полувыведения около 5 часов. Общий клиренс — 1.2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61 % выводится с мочой (50 % в неизменённом виде) и от 28.3 до 37 % с калом. Метаболиты, экскретируюшиеся с мочой, слабо связываются с м-холинореценторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
Показания
Почечная колика, желчная колика. При проведении рентгенодиагностических исследований, например, для уменьшения спазма и боли при пиелографии, а также при эндоскопических исследованиях, когда спазм гладкой мускулатуры и боль могут быть причиной затруднения проведения процедуры, например, гастродуоденоскопии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому другому компоненту препарата;
- закрытоугольная глаукома;
- обструкция мочевыводящих путей (в том числе при доброкачественной гипертрофии предстательной железы), задержка мочи;
- нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта;
- тахикардия;
- миастения гравис;
- мегаколон;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность, грудное вскармливание.
Противопоказано внутримышечное введение гиосцина бутилбромида пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае, препарат следует вводить внутривенно.
С осторожностью
Применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия;
при остром кровотечении;
тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии);
гипертермии ( температура тела может ещё повышаться вследствие подавления секреции потовых желёз);
при подозрении на кишечную непроходимость (в том числе, стеноз привратника), рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), у пациентов с возможной недиагностированной глаукомой;
неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника);
вегетативная (автономная) нейропатия — задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться;
гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей.
Беременность и лактация
Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно.
По 1 ампуле (20 мг) внутривенно или внутримышечно. Дополнительное введение 20 мг (1 ампула) возможно через 30 минут. Максимальная суточная лоза 100 мг.
Внутривенное введение должно осуществляться медленно.
В качестве растворителя возможно использование изотонического 0.9 % раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы.
Побочные эффекты
Для оценки частоты побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10): нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (>1/10000. <1/1000); очень редко (<1 /10000). включая отдельные сообщения. Многие из описанных ниже побочных действий могут быть связаны с антихолинергическими свойствами гиосцина бутилбромида, которые в основном умеренные и проходят самостоятельно.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко — обмороки, вазодилатация.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, запор, тошнота, рвота; часто — анорексия, абдоминальные боли, диспепсия; редко — обезвоживание, снижение веса, периферические отёк, дисфагия, стоматит, билиарный спазм.
Со стороны колеи и подкожных тканей: редко — дисгидротическая экзема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи.
Со стороны органа зрения: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления
Общие реакции и реакции в месте введения: Боль в месте введения после внутримышечной инъекции.
Передозировка
Симптомы: Случаев тяжёлой интоксикации, вызванной передозировкой гиосцина бутилбромида у человека не описано. К возможным симптомам передозировки, связанным с антихолинергическими эффектами гиосцина бутилбромида относятся: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, сухость во рту, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, задержка мочи, повышение температуры тела.
Лечение: форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 1/2-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч). для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина, при возбуждении и судорогах — натрия оксибутират, оксигенотерапия, искусственная вентиляция лёгких.
Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога.
Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция лёгких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.
Взаимодействие
Гиосципа бутилбромид усиливает антихолинергичсское действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов (например, производных фенотиазима и бутирофеиона), хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, инратропия. атропиноподобных соединений).
Одновременное назначение гиосципа бутилбромида и антагонистов допамина, например метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.
Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами.
Особые указания
В случае, если сильная боль в животе сохраняется или нарастает, или сопровождается такими симптомами, как повышение температуры тела, тошнота, рвота, изменения перистальтики, напряжение мышц передней брюшной стенки, снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для уточнения диагноза.
При появлении инъекции сосудов склер с болезненностью и нарушением чёткости зрения после введения препарата, необходима консультация офтальмолога.
Послe парентерального введения препарата наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим пациенты получающие инъекции препарата, должны находиться под контролем врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре от 2 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Неоскапан: