Никоретте®
Nicorette®Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
резинки жевательные
Состав
Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс 10 мг или 20 мг (соответствующий 2 мг или 4 мг никотина);
вспомогательные вещества: жевательная резинка (основа)*, сорбитол порошкообразный, сорбитола раствор (кристаллизирующийся), глицерола раствор 85 %, натрия карбонат, натрия гидрокарбонат (для дозировки 2 мг), отдушка 84.6422, отдушка Haverstroo ZD49284, сертифицированный FDA хинолиновый жёлтый краситель D& C № 10 (для дозировки 4 мг).
* Основа жевательной резинки представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60 %) и карбоната кальция (до 40 %).
Описание
Для дозировки 2 мг: квадратная бежевого цвета подушечка с характерным запахом размером приблизительно 14 × 14x5 мм,
для дозировки 4 мг: квадратная жёлтого цвета подушечка с характерным запахом размером приблизительно 14 × 14x5 мм.. Для обеих дозировок допускается наличие шероховатой поверхности и небольших неровностей по бокам.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Фармакокинетика
Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5–7 мин. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 мин после начала жевания.
Объём распределения никотина при внутривенном введении равняется около 2- 3 л/кг, а период полувыведения — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и лёгких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.
Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5 %. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает периодом полувыведения 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.
С мочой выводятся в основном котинин (15 % дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45 % дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизменённом виде.
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (индекс 5 по Чайлд- Пыо) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (индекс 7 по Чайлд-Пью). У курильщиков, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Показания
Лечение табачной зависимости путём снижения потребности в никотине в следующих случаях:
- уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
- при временном отказе от курения;
— уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказа.
Противопоказания
Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки.
С осторожностью
Жевательную резинку "Никоретте® " следует применять только после консультащш с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьёзные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой гипертензией.
Жевательную резинку "Никоретге® " следует, назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжёлой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.
Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку. "Никоретге® " необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом.
Применение жевательной резинки "Никоретге® " сопровождается меньшим риском, чем курение.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребёнка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместителыюй терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта и потенциального вреда.
Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приёме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребёнка при приёме препарата кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребёнка жевательную резинку "Никоретте®" следует применять сразу же после кормления.
Способ применения и дозы
Как правило:
- жевательную резинку Никоретте дозировкой 2 мг следует применять, если Вы выкуриваете менее 20 сигарет в день или выкуриваете первую сигарету через 30 мин. после пробуждения,
- жевательную резинку Никоретте дозировкой 4 мг следует применять, если Вы выкуриваете более 20 сигарет в день.
Как применять жевательную резинку Никоретте
1. медленно разжёвывайте жевательную резинку до появления резкого вкуса никотина,
2. прекратите жевать и оставьте резинку между внутренней стороной щеки и десной,
3. когда вкус исчезнет, начните жевать жевательную резинку снова.
Полный отказ от курения
За один приём следует жевать только одну жевательную резинку, прекратив курение.
При полном отказе от курения количество жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина и обычно составляет 8–12 штук в день, но не должна превышать 15 штук в день. Применять жевательную резинку в указанном количестве следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Жевательную резинку отменяют тогда, когда её суточная доза составляет 1–2 штуки в день.
Регулярное применение жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.
Сокращение количества выкуриваемых сигарет
Жевательную резинку Никоретте следует применять при возникновении желания курить, постепенно сокращая количество выкуриваемых сигарет в день.
Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.Попытку полностью отказаться от сигарет следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьёзной попытки отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту.
Регулярное применение жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение или не вернуться к прежнему уровню потребления табака.
Медицинское консультирование и обеспечение психологической поддержки одновременно с терапией жевательной резинкой Никоретте обычно повышают эффективность терапии.Временный отказ от курения
Жевательную резинку Никоретте можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения (авиаперелёты, нахождение в стационаре и т.д.).
В комбинации с пластырем (трансдермальной терапевтической системой с никотином)
Жевательная резинка Никоретте дозировкой 2 мг также может применяться совместно с пластырем в тех ситуациях, когда на фоне применения пластыря человек продолжает периодически испытывать непреодолимые позывы к курению, или, если не удалось бросить курить с применением только жевательных резинок или только пластыря. В комплексе с пластырем жевательная резинка Никоретте дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению тогда, когда это необходимо.
Начальная терапия:
Лечение следует начинать с пластыря 15 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. Пластырь 15 мг/16 часов применяют в течение 6–12 недель, нанося его каждое утро на чистый, неповреждённый, свободный от волосяного покрова участок кожи плеча или бедра и снимая перед сном. При этом применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5-6 жевательных резинок. Количество жевательных резинок не должно превышать 15 штук в сутки.
Отмена комбинированной терапии:
Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.
Способ 1: в течение последующих 3–6 недель необходимо перейти с пластыря 15 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 10 мг/16 часов (2 этап), а затем в течение последующих 3–6 недель на пластырь 5 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных резинок Никоретте с дозировкой 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 9 месяцев после начала применения комбинированной терапии.
Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок Никоретте с дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 9 месяцев после начала применения комбинированной терапии.
Рекомендуемая доза:
| Начальная терапия | ||
| Период времени | Пластырь | Жевательная резинка 2 мг |
| Первые 6-12 недель | 1 пластырь 15 мг/16 часов (1 этап) ежедневно | При необходимости. Рекомендуется 5 — 6 жевательных резинок 2 мг в сутки |
| Отмена — способ 1 | ||
| Следующие 3–6 недель | 1 пластырь 10 мг/16 часов (2 этап) ежедневно | Продолжать применение жевательных резинок Никоретте с дозировкой 2 мг по необходимости |
| Следующие 3–6 недель | 1 пластырь 5 мг/16 часов (3 этап) ежедневно | Продолжать применение жевательных резинок Никоретте с дозировкой 2 мг по необходимости |
| До 9 месяцев после начала применения комбинированной терапии | Постепенная отмена жевательной резинки Никоретте с дозировкой 2 мг | |
| Отмена — способ 2 | ||
| До 9 месяцев после начала применения комбинированной терапии | Постепенная отмена жевательной резинки Никоретте с дозировкой 2 мг | |
В возрасте до 18 лет жевательная резинка может применяться только по рекомендации врача!
Не превышайте указанную дозу!
Носите жевательную резинку Никоретте с собой, чтобы воспользоваться ею, если Вам неожиданно захочется курить.
Побочное действие
В рекомендуемой дозе жевательная резинка "Никоретте® " не вызывает серьёзных неблагоприятных эффектов. В начале лечения содержащийся в жевательной резинке никотин может иногда вызывать слабое раздражение горла и усиленное слюноотделение. При проглатывании чрезмерного количества растворённого никотина в начале лечения возможна икота.
Чрезмерное употребление жевательной резинки "Никоретте® " лицами, не имеющими привычки к вдыханию табачного дыма, может привести к тошноте, слабости или головным болям (аналогично симптомам, возникающим у таких пациентов при вдыхании табачного дыма).
Большинство неблагоприятных эффектов являются дозозависимыми и встречаются в первые 3–4 недели лечения.
Некоторые симптомы, такие как головокружение, головная боль и нарушение сна, могут быть связаны с симптомами отмены, возникающими при воздержании от курения. После отказа от курения у пациентов могут с повышенной частотой возникать афтозные язвы.
У лиц с предрасположенностью к расстройству пищеварения в начале лечения жевательной резинкой "Никоретте® " дозировкой 4 мг возможны незначительные расстройства пищеварения или изжога; обычно эта проблема устраняется при более медленном жевании резинки или использовании резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости с меньшими интервалами).
Частота симптомов: очень часто встречающиеся (>1/10), часто встречающиеся (>1/100, <1/10), нечасто встречающиеся (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).
| Органы и системы органов | Степень встречаемости симптома | Симптом |
| Центральная нервная система | Очень часто встречающиеся: Часто встречающиеся: | Головная боль Головокружение |
| Сердечно-сосудистая система | Нечасто встречающиеся: Очень редкие: | Учащённое сердцебиение Мерцание предсердий |
| Желудочно-кишечный тракт | Очень часто встречающиеся: Часто встречающиеся: | Желудочно-кишечный дискомфорт, икота, тошнота Рвота |
| Кожа: | Нечасто встречающиеся: | Эритема, крапивница |
| Другие: | Очень часто встречающиеся: Редкие: | Боль в горле или во рту, мышечные челюстные боли Аллергические реакции, включая ангионевротический отек |
Передозировка
Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.
Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться: артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затруднённое дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги.
Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом.
Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости назначают искусственное дыхание и кислород.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Курение (но не никотин) вызывает повышение активности фермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента. Это может привести к повышению уровня содержания некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия, таких как теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.
Особые указания
Жевательная резинка может приклеиться к зубному протезу и в редких случаях повредить его.
Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истёк срок годности — не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.
Форма выпуска
Резинки жевательные 2 мг или 4 мг.
По 6 или 15 жевательных резинок в блистере, по 1 (блистер по 6, 15 жевательных резинок), 2 (блистер по 15 жевательных резинок) или 7 (блистер по 15 жевательных резинок) блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2,5 года.
Примечание:
Маркировка срока годности (периода от даты изготовления до даты, указанной в пункте «Годен до») может быть меньше 2,5 лет на 1 месяц.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
МакНил АБ, Швеция, Швеция
Джонсон & Джонсон, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Никоретте: