Офлоксабол®
, растворРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
На один флакон:
активное вещество:
офлоксацин (в пересчёте на 100 % вещество) — 200 мг
вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 900 мг
динатрия эдетат — 5 мг
вода для инъекций — до 100 мл
Описание
Прозрачная жидкость с желтоватым или зеленовато-желтоватым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток. Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis; большинства грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas spp., Campylobacter jejuni, Citrobacter (diversus) koseri, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella spp., продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Vi brio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Gardnerella vaginalis., Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Serratia marcescens, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.
Устойчивы к офлоксацину: Nocardia asteroids, большинство анаэробов, в том числе Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile; Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.Фармакокинетика
По окончании 30-ти минутной внутривенной (в/в) инфузии 200 мг офлоксацина сывороточные концентрации антибиотика составляют 5,2 мг/л, через 4 часа после инфузии -1,1 мг/л, через 12 часов — 0,3 мг/л. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани лёгкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, простате, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Объём распределения равен 120 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Около 25 % от введённой дозы связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения (T½) равен 4,7-7 часов, и не зависит от введённой дозы. При многократных введениях кумулятивный эффект не выражен, сывороточные концентрации повышаются незначительно. После введения в дозе 200 мг общий клиренс составляет 258 мл/мин. Офлоксацин выделяется преимущественно почками в неизменном виде — 80–90 % от введённой дозы, создавая в моче высокие концентрации антибиотика. В незначительных количествах выводится через кишечник. Биотрансформации в печени подвергается около 5 % от введённой дозы; основные метаболиты — офлоксацина N-оксид и N-диметилофлоксацин, которые выделяются через почки. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения офлоксацина увеличивается; общий и почечный клиренс уменьшаются пропорционально уменьшению клиренса креатинина. При сеансе гемодиализе удаляется 10–30% препарата.
Показания
- Инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхиты, пневмонии, в том числе вызванные внутриклеточными или атипичными возбудителями, за исключением пневмококковых инфекций*);
- острые, хронические и рецидивирующие инфекции ЛОР-органов (за исключением случаев острого тонзиллита)*;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей (остеиты, остеомиелиты) и суставов;
- инфекции органов брюшной полости, в том числе инфекции желчевыводящих путей;
- кишечные инфекции, в том числе эшерихиозы, сальмонеллёз, шигеллез, холера, иерсиниоз;
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (пельвиоперитонит, сальпингит, оофорит, тубоовариальные абсцессы, эндометрит);
- осложнённые и неосложнённые инфекционно-воспалительные заболевания почек и мочевыводящих путей, простаты и уретры, в том числе гонококковой этиологии;
- сепсис;
- профилактика бактериальных инфекций у больных с нарушением иммунного статуса, в том числе нейтропенией.
* Так как штаммы Streptococcus spp. умеренно чувствительны к офлоксацину, препарат не следует назначать как средство первого выбора для лечения пневмоний, вызванных пневмококками, а также острых тонзиллитов (β- гемолитический стрептококк).
Противопоказания
Гиперчувствительность к фторхинолонам; детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации; пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат- дегидрогеназы; больным эпилепсией (в том числе в анамнезе), снижением судорожного порога (в том числе после ЧМТ, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); если имеются указания на поражения сухожилий на фоне ранее проводившегося приёма фторхинолонов.
С осторожностью
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе, прочие органические поражения центральной нервной системы, хроническая почечная недостаточность, удлинение интервала QT.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противоказано.
Способ применения и дозы
Офлоксабол® вводится в/в капельно; продолжительность введения 200 мг Офлоксабола® составляет 30 мин. Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов и общего состояния больного У пациентов с нормальной функцией почек среднетерапевтическая разовая доза Офлоксабола® составляет 200 мг, которую вводят дважды в сутки с интервалом в 12 часов. При улучшении состояния больного переводят на пероральный приём препарата в той же суточной дозе.
Для лечения тяжёлых инфекций, в том числе у больных с нарушениями иммунного статуса, разовая доза может быть увеличена до 400 мг, которую вводят в/в капельно 2 раза в сутки.
У больных с нарушением функции почек первая, нагрузочная, доза, та же, что и у пациентов с нормальной функцией почек и зависит от локализации и тяжести инфекции. В дальнейшем дозы и режимы дозирования устанавливаются с учётом значения клиренса креатинина (см. таблицу).
| Клиренс креатинина, млмин | >80 | 80-50 | 50-20 | <20 |
| Режим дозирования | 200–400 мг каждые 12 часов | 200–400 мг каждые 12 часов | 200 мг каждые 24 часа | 100 мг каждые 24 часа |
| При гемодиализе и перитонеальном диализе: 100 мг каждые 24 часа | ||||
Раствор Офлоксабола® нельзя смешивать и растворять в нем другие медикаменты.
Для инфузии Офлоксабола® предпочтительно использовать отдельную систему для внутривенных вливаний.
Если во флаконе остался не использованный раствор Офлоксабола®, его следует утилизировать и не применять для других пациентов.
Офлоксабол® раствор для инфузий 2 мг/мл совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы.
Побочное действие
Терапия Офлоксаболом® обычно хорошо переносится; побочные реакции при соблюдении указанных дозировок и режимов введения развиваются редко и в большинстве случаев купируются самостоятельно, не требуя прекращения терапии; тяжёлые проявления побочного действия описаны как единичные эпизоды.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, снижение аппетита, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгия, артралгия, разрыв сухожилий.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, коллапс (при резком снижении артериального давления введение прекращают), тахикардия, аритмия (фактор риска — гипокалиемия, заболевания и приём препаратов, способствующих удлинению интервала Q-T).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отёк, бронхоспазм; мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, васкулит, буллёзный геморрагический дерматит, анафилактический шок.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.
Местные реакции: боль, гиперемия в месте в/в введения, тромбофлебит.
Прочие:Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, судороги, сонливость, рвота, симптомы раздражения слизистых оболочек.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; для купирования неврологических нарушений (судорожный синдром) используют диазепам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Теофиллин, фенбуфен, другие нестероидные противовоспалительные препараты: их одновременный приём с Офлоксаболом® может снижать порог судорожной активности.
Офлоксабол® практически не влияет на концентрацию теофиллина в сыворотке крови.
Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат снижают канальцевую секрецию Офлоксабола®, что при одновременном приёме ведёт к повышению концентрации антибиотика в сыворотке крови, повышая вероятность развития нежелательных лекарственных реакций.
Антагонисты витамина K: одновременный приём с Офлоксаболом® ведёт к усилению активности производных кумарина, что требует мониторинга показателей свёртывающей системы крови.
Глибенкламид: при одновременном приёме с Офлоксаболом® может наблюдаться небольшое повышение уровня сахароснижающих препаратов и, как следствие, гипогликемия, что требует мониторинга уровня глюкозы крови.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых больных.
При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Раствор Офлоксабола® нельзя смешивать с гепарином ввиду риска преципитации в растворе.
Пищевые продукты, антациды, содержащие Al3+, Са2+, Mg2+ или соли Fe, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих ЛС должен быть не менее 2 ч).
Особые указания
Офлоксабол® не является препаратом выбора при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, вызванных пневмококками.
Как и при терапии другими фторхинолонами, вследствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При наличии тяжёлого заболевания печени требуется индивидуальный подбор дозы препарата в зависимости от степени нарушения функции печени.
При возникновении во время или после лечения Офлоксаболом® тяжёлой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и пероральное назначение ванкомицина и метронидазола).
Офлоксабол® ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis, что может вести к ложноотрицательным результатам бактериологических тестов у больных туберкулёзом.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
При определении в моче порфирина может определяться ложноположительный результат.
Для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций (перитонит, эндометрит и др.) рекомендуется комбинировать Офлоксабол® с одним из антианаэробных антибиотиков, обладающих антианаэробной активностью.Форма выпуска
Раствор для инфузий 2 мг/мл.
По 100 мл препарата во флаконы (бутылки) стеклянные вместимостью 100 мл.
1 флакон или бутылку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ПРЕБЕНД ПФК, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Офлоксабол: