Октреотид
, растворРегистрационный номер
Торговое наименование
Октреотид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и подкожного введения
Состав
1 ампула содержит:
активного вещества: октреотида 50 мкг или 100 мкг;
вспомогательных веществ: натрия хлорида 9,0 мг, воды для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Октреотид — синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызванную приёмом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулированную аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.
У больных, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида до операции, во время и после неё снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита). При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей и гемостатической терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и профилактике повторного кровотечения.
Фармакокинетика
После подкожного (п/к) введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация октреотида в плазме достигается в пределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65 %. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объём распределения составляет 0,27 л/кг. Период полувыведения (T½ ) после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После внутривенного (в/в) введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с T½ — 10 и 90 мин., соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32 % выводится в неизменном виде почками.
Общий клиренс составляет 160 мл/мин. У пожилых пациентов снижается клиренс, а T½ увеличивается. При тяжёлой хронической почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.
Показания
- Лечение острых панкреатитов;
- остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
- остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени;
- профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата. Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Холелитиаз (желчнокаменная болезнь), сахарный диабет, беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение октреотида при беременности не изучалось. Октреотид следует применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат вводится в/в капельно, подкожно.
Для лечения острого панкреатита препарат вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг/сут с использованием внутривенного пути введения.
Для остановки язвенных кровотечений вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде внутривенных инфузий в течение 5 дней.
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде продолжительных внутривенных инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе — первую дозу 100–200 мкг вводят п/к за 1–2 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100–200 мкг 3 раза/сут на протяжении 5–7 последовательных дней.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ, поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение Октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.
Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и, в меньшей степени, других трансаминаз.
Длительное использование Октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — аритмия, брадикардия.
Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приёма пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.
Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).
Прочие: аллергические реакции, алопеция.
Передозировка
Возможны следующие симптомы: кратковременное урежение частоты сердечных сокращений, чувство «прилива» крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина. Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении Октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.
Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома P450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.
Особые указания
У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, Октреотид может снижать потребность в инсулине.
Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении Октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможными факторами риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции Октреотида делать в промежутках между приёмами пищи или перед сном.
Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объём препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и подкожного введения, 50, 100 мкг/мл.
По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла с цветовой маркировкой в виде двух зеленых полосок или в ампулы тёмного стекла, имеющие кольцо натяжения для вскрытия или ампулы с точкой разлома.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре от 8 до 25 °C, в местах недоступных для детей.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Ф-СИНТЕЗ, ЗАО, Российская Федерация
Альтаир, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Октреотид: