Олопатин МЛ
Olopatin MLРегистрационный номер
Торговое наименование
Олопатин МЛ
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
Состав на 1 мл раствора:
Действующее вещество — олопатадина гидрохлорид 2,22 мг (в пересчёте на олопатадин 2,00 мг).
Вспомогательные вещества: Бензалкония хлорида 50 % раствор 0,20 мг (в пересчёте на бензалкония хлорид 0,10 мг); натрия хлорид 5,50 мг; натрия фосфат двухосновной безводный 5,00 мг; динатрия эдетат 0,10 мг; повидон К-30 18,00 мг; натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота (для доведения pH до 5,0–8,0); вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия. Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По результатам исследований «in vitro» предполагается ингибирование высвобождения противовоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.
У пациентов с проходимыми носослёзными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту. Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.
Фармакокинетика
Всасывание
Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от уровня ниже количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50–200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
Выведение
По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60–70 % введённой дозы выводится с мочой в неизменённом виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов — моно-десметила и н-оксида.
В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизменённом виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). Концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, следовательно, изменения режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек не требуется.
Поскольку печёночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приёма 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.
По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст — 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения препарата в неизменённом виде и в виде метаболитов.
Показания
Купирование глазного зуда при аллергическом конъюнктивите.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата
- Детский возраст до 3 лет
- Беременность и период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Исследований влияния местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.
Беременность
Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.
Период грудного вскармливания
Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорождённых и грудных детей не может быть исключён. Не рекомендовано применение лекарственного препарата Олопатин® МЛ в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Лекарственный препарат Олопатин® МЛ закапывают по 1 капле 1 раз в день в поражённый глаз (глаза). Длительность курса терапии при необходимости может составлять до 4 месяцев.
Применение у пожилых
Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов.
Применение в педиатрической популяции
Применение Олопатин® МЛ возможно у детей старше 3 лет в тех же дозах, что и у взрослых. Эффективность и безопасность применения олопатадина у детей младше 3 лет не подтверждена.
Применение у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью
Применение олопатадина в лекарственной форме капли глазные не изучалось у пациентов с почечной или печёночной недостаточностью. Не требуется коррекции дозы у заявленной категории пациентов.
При необходимости может применяться в комбинации с другими лекарственными препаратами для местного применения в офтальмологии, в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Не следует прикасаться кончиком флакона к векам, коже окологлазничной области и другим поверхностям во избежание микробной контаминации препарата. Плотно закрывать крышку после использования препарата.
Побочное действие
Общая информация о профиле нежелательных явлений
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4,5 %, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1,6 % случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьёзных нежелательных явлений, как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, была боль в глазу, это явление отмечалось у 0,7 % пациентов.
Табличные данные о нежелательных явлениях
Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1000), очень редко (<1/10,000), частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьёзности.
| Системно-органный класс | Частота встречаемости | Нежелательные явления |
| Инфекционные нарушения | Нечасто | Ринит |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Частота неизвестна | Гиперчувствительность, отёчность лица |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головная боль, дисгевзия |
| Нечасто | Головокружение, гипестезия | |
| Частота неизвестна | Сонливость | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Часто | Боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого» глаза, необычные ощущения в глазу |
| Нечасто | Эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулёз конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, чувство инородного тела в глазу, слезотечение, эритема век, отёк век, нарушения со стороны век, конъюнктивальная инъекция | |
| Частота неизвестна | Отёк роговицы, отёк конъюнктивы, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрительных функций, корочки на краях век | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Сухость в носу |
| Частота неизвестна | Диспноэ, синусит | |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Частота неизвестна | Тошнота, рвота |
| Нарушения со стороны кожи и подкожно — жировой клетчатки | Нечасто | Контактный дерматит, чувство жжения кожи, сухость кожи |
| Частота неизвестна | Дерматит, эритема | |
| Общие нарушения | Часто | Повышенная утомляемость |
| Частота неизвестна | Астения, чувство недомогания |
В очень редких случаях при применении фосфатсодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
Передозировка
Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании. При развитии передозировки при случайном проглатывании лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P-450. Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.
Особые указания
Олопатадина гидрохлорид противоаллергический/антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии, и, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При появлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
Олопатин® МЛ не следует применять для купирования конъюнктивальной инъекции, вызванной применением контактных линз.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать раздражение глаз. Необходимо снять контактные линзы перед инстилляцией и установить снова не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата.
Согласно ряду исследований, бензалкония хлорид может провоцировать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Требуется тщательный мониторинг состояния глаз пациентов при частом или длительном применении Олопатин® МЛ при сопутствующем синдроме «сухого» глаза, а также при поражении роговицы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Олопатин® МЛ не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до восстановления чёткости зрительного восприятия.
Форма выпуска
Капли глазные, 0,2 %.
По 2,5 мл препарата во флаконы-капельницы из полиэтилена низкой плотности, укупоренные пробкой-капельницей из полиэтилена низкой плотности и навинчиваемой крышкой с кольцом первого вскрытия из полиэтилена высокой плотности. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
Хранить в оригинальной упаковке (флакон-капельница в пачке) при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. После вскрытия флакона допускается применение в течение 28 дней. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Micro labs, limited, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/производитель
«Микро Лабс Лимитед»
Юр. адрес: 31 Рейс Корс Роад, Бангалор — 560 001, Индия
Адрес места производства: Участок № 113-116, Фаза IV, K.I.A.D.B., Промышленная зона Боммасандра, Бангалор — 560099, Индия.
Организация, принимающая претензии потребителей
Представительство компании «Микро Лабс Лимитед» 117198, г. Москва, Ленинский проспект, д. 113/1, офис 702 А.
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Олопатин МЛ: