Парацетамол

Парацетамол

таблетки

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: парацетамол — 200 мг или 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) 12600 ± 2700 — 5,36 мг или 13,4 мг, крахмал картофельный — 10,7 мг или 26,75 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,2 мг или 5,5 мг, кальция стеарат — 1,74 мг или 4,35 мг.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета круглые плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водносолевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме — 0,5–2 ч; максимальная концентрация в плазме 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени (90–95 %) по трём основным путям: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменённом виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата; детский возраст до 6 лет.

Почечная или печёночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1–2 часа после приёма пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет разовая доза — 500 мг; максимальная разовая доза — 1 г. Кратность назначения — до 4-х раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г. Максимальная продолжительность применения при лихорадочном синдроме — 3 дня, при болевом синдроме — 5 дней.

Детям старше 6 лет разовая доза — 200 мг. Кратность назначения — до 4-х раз в сутки. Интервал между каждым приёмом — не менее 4 ч.

Не принимайте более 8 таблеток в течение 24 часов. Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк.

Нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).

Не превышайте указанную дозу! Если Вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печёночную недостаточность.

Препарат не рекомендуется применять более 3–5 дней из-за повышения вероятности нарушения функции печени и почек.

Симптомы: в течение первых 24 часов после приёма — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки. В тяжёлых случаях развивается печёночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приёме 10 г и более.

Лечение: прекратить приём препарата, сделать промывание желудка, принять активированный уголь.

Дальнейшие терапевтические мероприятия следует проводить в условиях лечебного учреждения: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8–9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % — риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного применения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Одновременный приём парацетамола с этанолом не рекомендуется.

Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами.

Не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Парацетамол таблетки 200 мг и 500 мг.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Без рецепта

ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО, Российская Федерация