Пасконат

Пасконат

раствор для инфузий

100 мл раствора содержат:

действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат 3,0 г;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат 0,05 г, натрия сульфит 0,5 г, воды для инъекций до 100 мл.

Прозрачная, бесцветная или желтоватая жидкость.

Туберкулёз различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами) при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулёзным лекарственным средствам.

• Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата;
• индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамназе);
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия;
• отёки, обусловленные гипернатриемией;
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
• декомпенсированный гипотериоз;
• эпилепсия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• амилоидоз внутренних органов;
• гипокоагуляция;
• тромбофлебит.

Почечная и/или печёночная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит, компенсированный гипотиреоз.

При беременности препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутривенно инфузионно. Суточную дозу вводят 1 раз в день, путём внутривенной инфузии в течение 2–4 часов. Начинают введение с 30 капель в минуту, при отсутствии местных и общих реакций увеличивают скорость инфузии до 40–60 капель в мин.

Взрослым и детям старше 14 лет доза составляет 10–15 г в сутки.

Детям от 7–14 лет доза составляет 200 мг/кг массы тела в сутки.

Детям от 0–7 лет, в том числе недоношенным новорождённым — 200–300 мг/кг.

Максимальная суточная доза для детей — 10 г.

Истощённым взрослым (с массой тела менее 50 кг) максимальная суточная доза — 6 г/сут.

При необходимости применения препарата в течение длительного периода времени, рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путём её перорального применения или добавления определённого количества соответствующего препарата калия для инфузии, исходя из результатов предварительной оценки концентрации калия в плазме крови.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально. Средняя продолжительность лечения от 1–2 месяцев до нескольких лет.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100) редко (≥1/10,000 и <1/1000), очень редко (<1/1000, включая отдельные сообщения), неизвестно (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).

Инфекционные и паразитарные заболевания: неизвестно — суперинфекции¹.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лимфоцитоз²; увеличение протромбинового времени, с петехиями (частота неизвестна), с геморрагической пурпурой (частота неизвестна)³.

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень часто — гипотиреоз⁴; часто — угнетение функции щитовидной железы с диффузным зобом⁵.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — серьёзные электролитные нарушения (особенно гипокалиемия)⁶.

Нарушения со стороны нервной системы: неизвестно — психоз, клонико-тонические судороги, симптомы паралича.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, аллергический лёгочный инфильтрат).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея, тошнота, рвота, дискомфорт в желудке, изжога, метеоризм, избыточное слюнотечение, потеря аппетита⁷; нечасто — коликообразные боли в животе⁸; неизвестно — кровотечение из пептической язвы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печёночных» трансаминаз с желтухой или без желтухи; неизвестно — лекарственный гепатит, печёночная недостаточность (в т.ч. с летальным исходом)⁹.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия¹⁰, нечасто — нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия, неизвестно — повышение концентрации мочевины в плазме крови¹¹, кристаллурия.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции, главным образом кожные: сыпь, зуд (крапивница, энантема), редко — тяжёлые аллергические реакции (мультиформная экссудативная эритема), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), волчаночноподобный синдром с вовлечением селезёнки, печени, почек, желудочно-кишечного тракта и нервной системы (например, боли корешкового характера, ригидность затылочных мышц), ангионевротический отёк, припухлость суставов, лекарственная лихорадка¹², анафилактический шок.

¹При длительном или повторном применении аминосалициловой кислоты.

²Влияние на кровь носит токсический и аллергический характер; эти явления обратимы.

³При длительном или повторном применении аминосалициловой кислоты.

⁴У пациентов с ВИЧ-инфекцией гипотиреоз очень распространённый побочный эффект, особенно при введении аминосалициловой кислоты одновременно с этионамидом/протионамидом.

⁵В частности, при применении аминосалициловой кислоты в высоких дозах.

⁶Нарушения водно-электролитного баланса, главным образом в виде гипокалиемии при введении высоких доз препарата, особенно у пожилых пациентов с отёками и артериальной гипертензией, у пациентов с менингитом; при введении больших доз препарата потеря катионов может вызвать ацидоз, наиболее часто наблюдающийся у детей.

⁷Данные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, как правило, лёгкие и быстро исчезают после прекращения терапии; часто развиваются при применении аминосалициловой кислоты в высоких дозах из-за частичной экскреции через кишечник, в том числе при инфузии.

⁸При чрезмерной скорости инфузии.

⁹Примерно у 25% пациентов, имеющих аллергическую реакцию на аминосалициловую кислоту, наблюдается поражение печени, причём в 10% случаев это может привести к возникновению печёночной недостаточности и летальному исходу.

¹⁰Эти явления являются лёгкими и носят временный характер.

¹¹Возможно повышение концентрации мочевины в плазме крови, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз. Необходим контроль функции почек.

¹²Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя в основном они возникают в период между 2-ой и 7-ой неделей лечения (наиболее часто на 4–5 неделе).

Симптомы: Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: Введение препарата следует прекратить, при необходимости — гемодиализ. Специфический антидот отсутствует.

При приёме внутрь аминосалициловая кислота может снизить абсорбцию дигоксина из желудочно-кишечного тракта на 40%. Актуальность этого взаимодействия для внутривенного введения не известна, но оценивается как низкая.

При приёме внутрь аминосалициловая кислота нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развития B₁₂-дефицитной анемии). Актуальность этого взаимодействия для внутривенного введения не известна. В случае появления симптомов B₁₂-дефицитной анемии рекомендуется введение цианокобаламина.

Фармацевтически несовместим с растворами рифампицина и протионамида.

При совместном применении с изониазидом аминосалициловая кислота повышает его концентрацию в плазме крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. При одновременном применении с изониазидом необходим контроль возможного увеличения токсичности изониазида.

Совместное введение фенитоина может привести к увеличению концентрации фенитоина в плазме крови. При одновременном применении с фенитоином необходим контроль возможного увеличения токсичности фенитоина.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск развития побочных эффектов аминосалициловой кислоты, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, печёночной токсичности и развитие гипотиреоза; рекомендуется контроль функционального состояния печени, щитовидной железы. В случае развития тяжёлых побочных эффектов, лечение этионамидом должно быть прекращено.

Совместное применение с салицилатами, фенилбутазоном и другими противовоспалительными препаратами, обладающими способностью высокого связывания с белками плазмы крови, повышает концентрацию и увеличивает продолжительность нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты, что может повысить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как метотрексат.

Необходим контроль возможной токсичности при одновременном применении.

Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне применения аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в плазме крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая её концентрацию в плазме.

Применяют в комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными препаратами.

Раствор препарата вводят внутривенно инфузионно под наблюдением врача.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, применение препарата следует прекратить и провести симптоматическую терапию.

В процессе лечения рекомендуется регулярно проводить анализы крови и мочи, контролировать функциональное состояние печени.

При применении аминосалициловой кислоты в больших дозах возможно повышение концентрации мочевины в плазме крови, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз. Необходим контроль функции почек.

Снижение функции почек на фоне туберкулёзной интоксикации или специфического туберкулёзного поражения не являются противопоказанием к применению.

Развитие альбуминурии и гематурии требует временной отмены препарата.

Для предотвращения кристаллурии необходимо «защелачивать» мочу, особенно имеющую

кислую реакцию.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких, как повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени, так как поражение печени может быть необратимым.

О дозах и безопасности применения аминосалициловой кислоты у больных с почечной и/или печёночной недостаточности недостаточно данных. У пациентов с тяжёлой почечной и/или печёночной недостаточностью применение аминосалициловой кислоты противопоказано ввиду возможного накопления ацетил-метаболитов.

Требуется осторожность при применении аминосалициловой кислоты у пациентов, имеющих повреждения печени, такие как острый гепатит, из-за сниженной толерантности к аминосалициловой кислоте; заболевания желудочно-кишечного тракта в анамназе, таких как гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки из-за риска обострения, а также у пациентов с нарушенной функцией почек из-за опасности накопления ацетил-метаболитов (развитие уремического ацидоза), у пациентов с нарушенной функцией печени, так как для применения у пациентов с ранее существовавшим поражением печени нет достаточных данных.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в

плазме крови.

При применении аминосалициловой кислоты возможно развитие гипотиреоза. У пациентов с ВИЧ-инфекцией, особенно при введении аминосалициловой кислоты одновременно с этионамидом/протионамидом, риск развития гипотиреоза повышается. Необходим контроль функционального состояния щитовидной железы до терапии и регулярно во время терапии аминосалициловой кислотой, особенно при одновременном применении с этионамидом/протионамидом.

Во избежание возникновения осложнений в месте введения, необходимо чередовать вены для введения раствора.

Неферментное определение глюкозы и уробилиногена в моче при применении аминосалициловой кислоты может давать ложноположительные результаты.

Каждые 100 мл препарата содержат приблизительно от 525 до 641 мг натрия.

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог и при появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Раствор для инфузий 30 мг/мл.

В защищённом от света месте при температуре от +8 до +15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Фармасинтез-Тюмень, ООО, Российская Федерация