Пасконат®

Pasconat®

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

100 мл раствора содержат:

действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат 3,0 г;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат 0,05 г, натрия сульфит 0,5 г, воды для инъекций до 100 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противотуберкулёзное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с парааминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр дигидроптероатсинтетазы — фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микробактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1–5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации препарата в крови определяются сразу после введения. Метаболизируется в печени. 80 % аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50 % выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Натрия пара-аминосалицилат выводится посредством клубочковой фильтрации.

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Около 50–60 % аминосалициловой кислоты связывается с белками.

За сутки из организма выводится 90–100 % принятой дозы.

Показания

Различные формы и локализации туберкулёза в комплексе с другими противотуберкулёзными препаратами. Чаще всего аминосалициловую кислоту назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулёзным препаратам.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте;
  • гиперчувствительность к другим салицилатам;
  • нарушение функции почек и печени;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • эпилепсия;
  • энтероколит в фазе обострения;
  • микседема в фазе обострения.

С осторожностью

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегирогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Применение при беременности и лактации

Возможно применение аминосалициловой кислоты при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения аминосалициловой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Процесс инфузии путём внутривенного введения должен занимать 2–4 часа. Если введение необходимо проводить в течение более продолжительного периода времени, то рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путём её перорального введения или добавления определённого количества соответствующего препарата калия для инфузии, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови.

Ежедневная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 10–15 г.

Ежедневная доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 200 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза — 12 г (400 мл раствора).

Для недоношенных детей, новорожденных, младенцев и детей возрастом до шести лет ежедневная доза обычно составляет 200 мг/кг массы тела. Длительность курса терапии в среднем составляет 1–2 месяца. При необходимости курс может быть продлён.

Интервал введения препарата: рекомендуется вводить суточную дозу препарата 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза препарата может быть разделена на 2 введения. Препарат может применяться в интермитирующем режиме, чередуя внутривенное введение и пероральный приём.

Совместимые растворы: смешивать с другими растворами не рекомендуется.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: лихорадка, крапивница, пурпура, энантемы, бронхоспазм, боли в суставах, медикаментозный гепатит. Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя в основном они возникают в период между 2-ой и 7-ой неделей лечения (наиболее часто на 4–5 неделе). Также может развиться отёк Квинке, опухание суставов, лихорадка, вызванная введением лекарств, волчаночноподобные реакции, реакции сопровождающиеся поражением селезёнки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм, полиморфная экссудативная эритема в виде синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла). В лёгких может образовываться временный (в том числе аллергический) инфильтрат (синдром Леффлера).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: избыточное слюноотделение, тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, диарея, метеоризм, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, васкулит.

Со стороны нервной системы: неврит зрительного нерва, энцефалопатия.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, B12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса. При длительном курсе лечения с помощью аминосалициловой кислоты в редких случаях может наблюдаться увеличение протромбинового времени, сопровождающееся геморрагической сыпью или кровотечением.

Со стороны мочевыделительной системы: умеренная преходящая микрогематурия, альбуминурия и цилиндрурия, нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия. Кристаллурия может быть предотвращена поддержанием нейтрального или щелочного значения pH мочи. Возможно повышение уровня содержания мочевины в крови, свидетельствующем о наличии уремической реакции, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: умеренное преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз, иногда сопровождающееся желтухой. Примерно у 25 % пациентов, имеющих аллергическую реакцию на аминосалициловую кислоту, наблюдается поражение печени, причём в 10 % случаев это может привести к возникновению печёночной недостаточности и смертельному исходу.

Со стороны эндокринной системы: при использовании высоких доз, наблюдается ухудшение функции щитовидной железы, сопровождающееся возникновением зоба.

Лабораторные показатели: гипербилирубинемия.

Прочие: синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому, гипокалиемия при введении высоких доз препарата, особенно у пожилых пациентов, страдающих отёками и гипертензией, а также у пациентов с менингитом. При введении больших доз препарата потеря катионов может вызвать ацидоз, особенно у детей. Могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а также психоза. При длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, суперинфекция.

Передозировка

Симптомы: Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: Введение препарата следует прекратить, при необходимости — гемодиализ.

Взаимодействие

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина B12, вследствие чего возможно развитие анемии.

Применение аминосалициловой кислоты вместе с изониазидом или фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови.

Применение аминосалициловой кислоты вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Применение аминосалициловой кислоты вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.

Аминосалициловую кислоту не следует вводить одновременно с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси; эти вещества следует вводить отдельно.

Аминосалициловая кислота снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %. Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (T4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая её концентрацию в плазме.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи, осуществлять контроль функции печени (активность «печёночных» трансаминаз).

Для предотвращения образования кристаллов, необходимо «защелачивать» мочу, особенно имеющую кислую реакцию.

Иногда неферментное определение глюкозы и уробилиногена в моче может давать ошибочные положительные результаты.

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулёзными лекарственными средствами. Снижение функции почек на фоне туберкулёзной интоксикации или специфического туберкулёзного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, приём препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Нет данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортным средством или работать на каких-либо машинах.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 30 мг/мл.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре от +8 °C до +15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

1,5 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пасконат: