Пентоксифиллин

Pentoxifylline

Регистрационный номер

Торговое наименование

Пентоксифиллин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества пентоксифиллин — 0,1 г (100).

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, Коллидон 25 (повидон), метилцеллюлоза или гидроксипропилцеллюлоза, кислота стеариновая, аэросил (кремний диоксид коллоидный).

Вспомогательные вещества оболочки: Акрил-из

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спазмолитическое средство из группы пуринов.

Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови.

Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением концентрации циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объёма крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды лёгких — улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межрёберных мышц и диафрагмы).

Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счёт воздействия на патологически изменённую деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приёма внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2-х основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

Время достижения максимальной концентрации — 1 час.

Период полувыведения — 0,5–1,5 час.

Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4 %, за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком.

При тяжёлом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания

  • Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
  • нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
  • атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);
  • облитерирующий эндартериит;
  • нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
  • нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, порфирия; острый инфаркт миокарда; массивные кровотечения; кровоизлияние в сетчатку глаза; острый геморрагический инсульт; выраженные нарушения ритма сердца; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печёночная и почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесённое оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Способ применения и дозы

Внутрь после еды, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды.

Назначают по 100 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения — по рекомендации врача.

Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллином устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отёки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущей»).

Лечение: симптоматическое, направленная на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свёртывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Особые указания

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приёме Пентоксифиллин нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении.

В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свёртывающей системы крови.

У пациентов, перенёсших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль показателя гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 30 или 60 таблеток в стеклянных или полимерных банках.

Каждую банку, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок помещают вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Валента Фармацевтика, ОАО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пентоксифиллин: