Пентоксифиллин-СЗ
, 100 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Пентоксифиллин-СЗ
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: пентоксифиллин в пересчёте на 100 % вещество — 100 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 1,6 мг, крахмал картофельный — 7,5 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1,7 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 40,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 9,2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 0,7 мг, полисорбат 80 (твин-80) — 0,3 мг, Акрил-из (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом 1:1 (40,0 %), титана диоксид (15,0 %), тальк (37,25 %), триэтилцитрат (4,8 %), кремния оксид коллоидный безводный (1,25 %), натрия гидрокарбонат (1,2 %), натрия лаурилсульфат (0,5 %)) — 8,998 мг, кислотный красный 2 С или краситель азорубин (кармуазин) — 0,002 мг.
Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, круглые двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшат уровень фибриногена в плазме и усиливает фибриолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере — в почках.
Фармакокинетика
После приёма внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-W диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксйфиллина. Время достижения максимальной концентрации — 1 час. Период полувыведения — 0,5–1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94 % в виде Метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4 %, за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжёлом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания
- Нарушение периферического кровообращений, обусловленного атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
- атеросклеротические и дисциркуляторные Энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
- трофические нарушения тканей вследствие Нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, обморожения, гангрена);
- облитерирующий эндартериит;
- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
- нарушение слуха сосудистого генеза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, порфирия, острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый геморрагический инсульт, выраженный коронарный или церебральный атеросклероз, выраженные нарушения ритма сердца, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
С осторожностью: препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печёночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенёсшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано.
Способ применения и дозы
Пентоксифиллин принимают внутрь после еды. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 1200 мг в сутки, разделённые на 2–3 приёма. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс леченая 1–3 месяца.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозировании Пентоксифиллином устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отёки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой система: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировка
Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии, потеря сознания
При возникновении описанных выше нарушений больной должен срочно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжёлых анафилактических реакций (шоке):
- при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают приём препарата;
- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
- срочные медицинские мероприятия: вводит в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).
Пентоксифиллин может усиливать действий лекарственных средств, влияющих на свёртывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Особые указания
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приёме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свёртывающий системы крови. У пациентов, перенёсших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг.
10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
60 таблеток в банке полимерной или во флаконе полимерном.
6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или каждая банка или флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
(10) — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные(30) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные(30) — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные(60) — банки полимерные (1) — пачки картонные(60) — флаконы полимерные (1) — пачки картонные
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Северная звезда, НАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пентоксифиллин-СЗ: