Пилокарпин
PilocarpineРегистрационный номер
Торговое наименование
Пилокарпин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
Состав на 1 л.
Активное вещество: Пилокарпина гидрохлорид — 10 г
Вспомогательные вещества: борная кислота — 19 г вода для инъекций — до 1 л.
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
М-холиномиметик, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Вызывает сокращение круговой (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26 %. Начало эффекта — через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается в течение 4–14 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 сут, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Фармакокинетика
Хорошо проникает через роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. Пилокарпин хорошо всасывается через конъюнктиву. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости — 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения из тканей глаза, который составляет — 1,5–2,5 ч. Выводится в неизменённом виде с внутриглазной жидкостью. Система с длительным высвобождением пилокарпина (глазная плёнка), смачиваясь слезной жидкостью, переходит в эластичное (мягкое) состояние и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде до полного растворения. Высвобождение активного вещества начинается сразу после контакта плёнки с конъюнктивой.
Показания
Острый приступ закрытоугольной глаукомы; вторичная глаукома; (васкулярная, посттравматическая (ожоги)), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление); необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Противопоказания
Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно. Дети до 18 лет. Беременность, период кормления грудью.
С осторожностью
У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Способ применения и дозы
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1–3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного. Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается по 1 капле каждые 15 мин, в течение 2–3 часов каждые 30 мин, в течение 4–6 часов каждые 60 мин и далее 3–6 раз в день, до купирования приступа. При необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 2–6 раз в сутки.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: местные реакции — боль в области глаза; миопия, снижение зрения, особенно в тёмное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации); слезотечение, поверхностный кератит. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век. Редко — ядерная катаракта, отёк эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.
Системные: головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсливация, рвота, диарея, повышение или снижение артериального давления, аллергические реакции.
Передозировка
При передозировке препарата развивается стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль, возможно развитие бронхоспазма. При появлении данных симптомов препарат отменяют, проводят инстилляцию препаратов-антагонистов — тропикамида, атропина или других его производных.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие М-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адрено-миметиками — антагонизм действия (на диаметр зрачка). Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости). Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы. М-холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается — ингибиторами холинэстеразы. Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).
Особые указания
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Применение Пилокарпина не рекомендовано при ношении мягких контактных линз. Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные каналы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка. После вскрытия использовать в течение 14 суток.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли глазные 1 %.
По 1 мл, 1,5 мл, 2 мл в тюбик-капельницы с клапаном или по 5 мл, 10 мл в тюбик-капельницы с винтовой горловиной, изготовленные по технологии "выдувание — наполнение — герметизация" из полиэтилена высокого давления или из полиэтилена низкого давления, или из полиэтилена для медицинских целей, или из полиэтилена или полипропилена для инфузионных растворов и глазных капель. Тюбик-капельницы с винтовой горловиной укупоривают навинчиваемыми крышками из полимерных материалов. На тюбик-капельницы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, писчей или текст этикетки наносят непосредственно на тюбик-капельницу методом каплеструйной печати.1 тюбик-капельницу по 1 мл, 5 мл, 10 мл или 5, 10 тюбик-капельниц по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре от 2 до 15 °C. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ПФК Обновление, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пилокарпин: