Пилокарпин

Pilocarpine

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

Состав на 1 мл:Активное вещество:Пилокарпина гидрохлорид — 10 мг Вспомогательные вещества:борная кислота -12,5 мг натрия гидроксид 1 М до pH 3,5-5,0 вода для инъекций до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Вызывает сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и мышцы, суживающей зрачок (миоз). Сокращение мышцы, суживающей зрачок (миоз) приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию Шлеммова канала и фонтановых пространств при закрытоугольной глаукоме. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию Шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. За счёт этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления. Гипотензивное действие пилокарпина начинается через 10-30 мин. Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина индивидуально варьирует и в среднем составляет 4-6 часов. Внутриглазное давление снижается на 4-8 мм рт. ст. (17-20 % исходного уровня). При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта — через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума (TCmax) через 30 минут после инстилляции. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (Т1/2), который составляет 1,5-2,5 часа. Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизменённом виде с внутриглазной жидкостью. Пилокарпин превращается в неактивную форму путём гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.

Показания

- острый приступ закрытоугольной глаукомы; — вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));- первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);- необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания

Ирит, иридоциклит и другие состояния при которых не рекомендуется сужение зрачка, (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий), гиперчувствительность к пилокарпину, детский возраст до 18 лет, отслойка сетчатки (в том числе в анамнезе), а также состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки.Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

У молодых больных с миопией высокой степени.

Применение при беременности и лактации

Возможно применение пилокарпина для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Способ применения и дозы

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного. Острый приступ закрытой глаукомы: в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 минут, 2-3 ч — каждые 30 мин, 4-6 ч — каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа. Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)): по 1-2 капли 2-4 раза в день; Первичная открытая глаукома: по 1-2 капли 2-4 раз в день в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление; Для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков: 1-2 капли однократно.

Побочные эффекты

Головная боль (в височных и периорбитальных областях), кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век и обратимое помутнение, хрусталика. Системные побочные явления развиваются редко. Пилокарпин как м-холиномиметик может вызвать бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличивать отделение слюны, ринорею. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке возможно повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, развитие бронхоспазма, снижение артериального давления. При приёме внутрь возможно отравление, проявляющееся значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в том числе с развитием тяжёлой сердечной недостаточности и бронхоконстрикции. Лечение: промывание желудка; мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), артериального давления (АД), дыхательной функции; введение атропина (0,5-1,0 мг подкожно или внутривенно), эпинефрина (0,3-1,0 мг подкожно или внутривенно)

Взаимодействие

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка). Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости. Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы. М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы. Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).

Особые указания

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 минуты, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Вследствие развития стойкого миоза, а так же миопического эффекта, связанного с изменением аккомодации, возможно снижение остроты зрения, поэтому использование препарата не рекомендуется водителям автотранспорта в сумеречное и ночное время суток, необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли глазные 1 %. 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 15 °C для препарата в тюбик-капельницах и флакон-капельницах, в защищённом от света месте при температуре 25 °C для препарата во флаконах стеклянных. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года для препарата во флаконах; 2 года для препарата в тюбик-капельницах, флакон-капельницах. После вскрытия тюбик-капельницы, флакон-капельницы и флакона — 1 месяц.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пилокарпин: