Пирацетам

Пирацетам

Таблетки, покрытые оболочкой.

Активное вещество: пирацетама 0,2 г; вспомогательных веществ: крахмал картофельный, повидон, магния карбонат, кальция стеарат — до получения таблетки массой 0,25 г (без оболочки); вспомогательных веществ: сахароза (сахар), повидон, магния карбонат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), титана диоксид, краситель тропеолин О, подсолнечника масло, воск пчелиный — достаточное количество до получения таблетки массой 0,46 г (с оболочкой).

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

• гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
• терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
• геморрагический инсульт;
• хорея Гентингтона;
• дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжёлыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность. Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы).

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел "Способ применения и дозы). Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Беременность.

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорождённых достигает 70–90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Кормление грудью.

Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.

Внутрь во время еды или натощак, запивая водой. Суточную дозу разделяют на 2–4 приёма.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях — по 2,4 — 4,8 г/сут в 2–3 приёма в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут, возможен приём 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, постепенно увеличивая на 4,8 г каждые 3–4 дня до достижения максимальной дозы 24 г/сут. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают на 7-й день, в случае положительного ответа на лечение, дозу 24 г снижают на 1,2 г каждые 2 дня, до появления миоклонии. Это позволяет узнать среднюю эффективную дозу. Суточную дозу пирацетама следует разделять на 2–3 приёма. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. Затем, в дальнейшем по результатам лечения, допускается пересмотреть дозу других препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. Тем не менее, каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1.2 г каждые 2 дня. При невозможности перорального приёма препарат вводят внутривенно в той же дозе.

Почечная недостаточность. Пирацетам выводится исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Требуется коррекция дозы препарата в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (К_{сыворот}), по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы) × масса тела (кг)]/[72 × К_{сыворот} (мг/мл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование пациентам пожилого возраста: дозу корректируют при наличии почечной недостаточности в соответствии со схемой (см. раздел «Почечная недостаточность»).

Дозирование пациентам с нарушениями функции печени: коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функций и почек, и печени препарат назначают в соответствии со схемой (см. раздел «Почечная недостаточность»).

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: кровоточивость.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны психики: часто: нервозность; нечасто: депрессия; частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто: гиперактивность; нечасто: сонливость; частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна: вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна: абдоминальная боль (в том числе в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: отёк Квинке, дерматит, кожный зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна: усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстройства в месте введения: редко: боль в месте введения, лихорадка (только при парентеральном введении).

Лабораторно-инструментальные данные: часто: увеличение массы тела.

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приёме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с поступлением большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в состав раствора для приёма внутрь. Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы.

Первая помощь: промывание желудка, искусственная рвота, лечение симптоматическое, в том числе возможно проведении гемодиализа. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60 %.

При одновременном применении пирацетама с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол. Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β- тромбоглобина, концентрацию фибриногена и факторов Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизменённом виде с мочой. В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл

пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Приём пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота).

Совместный приём с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приёме 1,6 г пирацетама. Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжёлыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность.

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы).

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел "Способ применения и дозы). Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Таблетки, покрытые оболочкой, 0.2 г

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Ирбитский ХФЗ, ОАО, Российская Федерация