Пирацетам

Пирацетам

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

1 мл препарата содержит:

Активное вещество: пирацетам — 200 мг.

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат — 1 мг; уксусная кислота разведённая 30 % — до pH 5.0-7.0; вода для инъекций — до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

• Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
• Острая стадия геморрагического инсульта.
• Тяжёлые нарушения функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин). Психомоторное возбуждение.
• Детский возраст до 1 года.
• Беременность и период грудного вскармливания.

• нарушение гемостаза;
• обширные хирургические вмешательства;
• тяжёлое кровотечение;
• нарушения функции почек (КК 20–80 мл/мин).

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорождённых достигает 70–90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Кормление грудью

Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.

Внутривенно (при невозможности перорального приёма). В дальнейшем при появлении возможности целесообразен переход на пероральные лекарственные формы.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях

По 2,4–4,8 г/сут в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2.4 г/сут, возможен приём 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с 7,2 г в сутки, повышая её на 4,8 г каждые 3–4 дня вплоть до 24 г, разделённых на 2–3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса — каждые 3–4 дня). При невозможности перорального приёма препарат вводят внутривенно в той же дозе. Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном инфузионном введении суточную дозу вводят на протяжении 24 ч. через катетер с постоянной скоростью.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку КК.

Почечная недостаточность

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и КК; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраст а.

В связи с этим дозу корректируют в соответствии с нижеприведенной таблицей:

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы) × масса тела (кг)]/[72 × КК_{сыворот} (мг/мл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.

Печёночная недостаточность

Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и ночек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше «Почечная недостаточность»).

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до 1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований).

Данные пострегистрационных наблюдений недостаточны для определения частоты нежелательных реакций.

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: кровоточивость.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны психики

Часто: нервозность. Нечасто: депрессия. Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Часто: гиперактивность. Нечасто: сонливость. Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сосудов

Редко: тромбофлебит, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы

Частота неизвестна: абдоминальная боль (в том числе в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: ангионевротический отёк, дерматит, зуд. крапивница.

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстройства в месте введения

Нечасто: астения. Редко: боль в месте введения, лихорадка.

Лабораторно-инструментальные данные

Часто: увеличение массы тела.

Усиление возможных побочных эффектов.

Первая помощь — приём активированного угля, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50–60 %), специфического антидота нет.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом. фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизменном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2121 и 4 А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно.

Причем пирацетам в дозе 20 г/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку. Повышает эффективность антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков). При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦПС.

При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжёлыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после окончания срока годности!

Отпускают по рецепту

Гротекс, ООО, Российская Федерация