Пиразинамид-Эдвансд

Pyrazinamide-Advansd

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: пиразинамид — 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 26 мг или 52 мг, повидон (К 30) 12 мг или 24 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 9 мг или 18 мг, магния стеарат 3 мг или 6  мг.

Описание

Для дозировки 250 мг: таблетки белого или почти белого цвета круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской на одной стороне.

Для дозировки 500 мг: таблетки белого или почти белого цвета круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пиразинамид — противотуберкулёзный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis. В зависимости от концентрации и чувствительности может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие. По туберкулостатической активности более активен, чем аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину.

Действует на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к другим противотуберкулёзным препаратам II ряда. Пиразинамид хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Его антибактериальная активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах.

В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность развития которой снижает комбинирование с другими противотуберкулёзными препаратами.

Фармакокинетика

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приёма внутрь дозы 500 мг взрослым, максимальная концентрация пиразинамида в плазме крови составляет 9–12 мкг/мл и достигается в течение 2 часов, через 8 часов и 24 часа концентрация составляет 7 мкг/мл и 2 мкг/мл соответственно.

Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, в том числе в печень, лёгкие, почки, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы крови 10–20 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — пиразиновой кислоты, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту.

Период полувыведения (T½) пиразинамида составляет 9–10 ч у пациентов, функция печени и почек которых не нарушены. Экскретируется преимущественно почками (3 % — в неизменном виде, 33 % — в виде пиразиновой кислоты и 36 % — в виде других метаболитов). В течение 24 часов, около 70 % пероральной дозы выделяется почками. Выводится при гемодиализе.

Показания

Туберкулёз (различные формы и локализации) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к пиразинамиду и другим компонентам препарата,
  • заболевания печени;
  • подагра;
  • гиперурикемия;
  • порфирия;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью

Сахарный диабет.

Беременность и лактация

Применение пиразинамида во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное скармливание.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 25–30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г. Максимальная суточная доза — 2,5 г.

В случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2–3 приёма.

У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы тела. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.

Детям старше 3-х лет назначают по 15–20 мг/кг 1 раз в день (максимальная суточная доза 1,5 г.

Пиразинамид применяют в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами.

Длительность курса лечения составляет от 2-х месяцев.

Побочные эффекты

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны нервной системы: спутанность сознания, галлюцинации, судороги, головная боль, головокружение, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии, слабость.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперурикемия, обострение подагры.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли, обострение пептической язвы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функций печени (отсутствие аппетита, болезненность в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, жёлтая атрофия печени).

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, акне, фотосенсибилизация, лихорадка.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение концентрации сывороточного железа, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Передозировка

Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулёзными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость).

Вероятность развития гепатоксического действия пиразинамида увеличивается при совместном применении с рифампицином.

При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций пиразинамида.

Особые указания

Имеются данные о задержки в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и появлении болей в суставах подагрического характера.

Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать концентрацию билирубина и мочевой кислоты, активность АЛТ, ACT.

При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида.

Не рекомендуется употребление этанола при применении препарата.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание развития фотосенсибилизации.

У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Влияние пиразинамида на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к пиразинамиду со стороны центральной нервной системы в период лечения (у некоторых пациентов может наблюдаться головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги) необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, 250 мг, 500 мг.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пиразинамид-Эдвансд: