Пирафат
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество: пиразинамид 500,00 мг;
Вспомогательные вещества: ядро: лактоза 17,00 мг, микрокристаллическая целлюлоза 20,00 мг, коллоидный диоксид кремния 9,00 мг, кросповидон 15,00 мг, кроскармеллоза 15,00 мг, кополивидон 9,25 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза 8,75 мг, стеарат магния 6,00 мг; оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,43 мг, диоксид титана 1,52 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,72 мг.
Описание
Белые круглые двояковыпуклые таблетки с насечкой на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулёзным препаратам Ⅱ ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
Фармакокинетика
Пиразинамид хорошо всасывается из ЖКТ. После перорального приёма дозы 500 мг взрослым, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9–12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл — через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа. Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, лёгкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50 % связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9–10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70 % пероральной дозы выделяется почками. Около 4–14 % дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.
Показания
Применяют препарат с лечебной целью по назначению врача при туберкулёзе. В комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами назначают в следующих случаях:
- лёгочный туберкулёз;
- туберкулёзный менингит;
- туберкулёз костей;
- мочеполовой туберкулёз.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость;
- заболевания печени;
- подагра;
- гиперурикемия;
- беременность, лактация.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды. Взрослым назначают по 25–30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г. Максимальная суточная доза — 2,5 г. В случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2–3 приёма. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день. Детям назначают по 15–20 мг/кг 1 раз в день (максимальная до 1,5 г в день). Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг). Курс лечения 3 месяца.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли.
Нарушение функции печени.
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги;
Возможны аллергические реакции, артралгии, гиперурекемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печёночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.
Взаимодействие
Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулёзными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Вероятность развития гепатоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. Возможно развитие гипогликемии у пациентов с диабетом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 500 мг пиразинамида.
Хранение
Список Б. Хранить при температуре не выше +25 °C. Предохранять от влажности и света. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пирафат: