Пиразинамид-НИККа
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит 250 мг или 500 мг пиразинамида.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Описание
Белые, круглые, плоские таблетки без оболочки с фаской и разделительной риской с одной стороны.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулёзным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеознопневмонических процессах.
Фармакокинетика
Пиразинамид хорошо всасывается из ЖКТ. После перорального приёма дозы 500 мг взрослым, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9–12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/л — через 8 часов и 2 мкг/л через — 24 часа. Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, лёгкие, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы — 10–12 %. Cmax достигается в течение 1–2 ч. Хорошо проникает в ткани и органы.
В печени образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота), которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту. T½ — 8–9 ч. Выводится почками: в неизменном виде — 3 %, в виде пиразиноевой кислоты — 33 %, в виде др. метаболитов — 36 %.
Показания
Применяют препарат с лечебной целью по назначению врача при туберкулёзе.
В комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами назначают в следующих случаях:
- лёгочный туберкулёз;
- туберкулёзный менингит;
- туберкулёз костей;
- туберкулёз мочеполовых органов.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость;
- заболевания печени;
- подагра;
- гиперурикемия;
- беременность, лактация.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака, с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 25–30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела не менее 50 кг — 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г. Максимальная суточная доза — 2,5 г. В случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2–3 приёма.
У лиц пожилого и старческого возраста препарат целесообразно назначать через день в дозе 15 мкг/кг.
Детям назначают по 15–20 мг/кг один раз в день (максимально до 1,5 г в день).
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом ( 10 мг/кг ), рифампицином ( 10 мг/кг). Курс лечения 3 месяца.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (анорексия, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, жёлтая атрофия); обострение пептической язвы.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: спленомегалия, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосесибилизация.
Прочие: лихорадка, гиперурекемия, обострение подагры, повышение концентрации сывороточного железа.
Передозировка
Нарушение функции печени.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулёзными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость).
Вероятность развития гепатоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. Возможно развитие гипогликемии у пациентов с диабетом.
При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.
Особые указания
При длительном лечении необходимо один раз в месяц контролировать активность печёночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Хранение
Список Б.
В сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пиразинамид-НИККа: