Пиразинамид ШТАДА

таблетки

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: пиразинамид 0,5 г

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал картофельный прежелатинизированный, желатин, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), тальк, магния стеарат.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с фаской и с риской. Допускается «мраморность».

Фармакодинамика

Пиразинамид — синтетическое противотуберкулёзное средство. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулёзным препаратам  яда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем пиразинамид часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину.

В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулёзными средствами.

Фармакокинетика

Пиразинамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приёма внутрь взрослым дозы 500 мг пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9–12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл — через 8 ч и 2 мкг/мл — через 24 часа.

Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, лёгкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50 % связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 8–10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70 % пероральной дозы выделяется почками (4–14 % дозы выделяется в неизменённом виде, в виде пиразиноевой кислоты —33 %, в виде других метаболитов — 36 %). Удаляется при гемодиализе.

Туберкулёз.

• Индивидуальная непереносимость;
• заболевания печени;
• подагра;
• гиперурикемия;
• беременность, период лактации.

Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 15–30 мг/кг массы тела (для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г, более 50 кг — 2 г). В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2–3 приёма по 5–8,75 мг/кг каждые 6 ч или по 6,7–11,7 мг/кг каждые 8 ч. Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю или по 50-70 мг/кг 2–3 раза в неделю (по 2–2,5 г 3 раза в неделю, или по 2–2,5 г 3 раза в неделю, или по 3–3,5 г 2 раза в неделю). Максимальная суточная доза — 2,5 г (3 г при приёме 3 раза в неделю, 4 г при приёме 2 раза в неделю). Курс лечения — от 3 месяцев до 2 лет.

У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день. Детям назначают по 15–20 мг/кг 1 раз в день; максимальная суточная доза — 1,5 г. При необходимости таблетку можно растолочь и смешать с небольшим количеством воды.

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, жёлтая атрофия печени); обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, миалгии.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печёночных ферментов, острый отёк лёгких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулёзными препаратами: при хронических деструктивных формах пиразинамид рекомендуется сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Вероятность развития гепатоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулёзное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность «печёночных» трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Таблетки 0,5 г.

Список Б.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Противотуберкулезное средство

• АТХ

  J04AK01

• Действующее вещество

  Пиразинамид