Платифиллина гидротартрат
Лекарственная форма
раствор для подкожного введения
Состав
Активное вещество: платифиллина гидротартрат — 2 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и циркулярной мышцы радужки в 5–10 раз слабее атропина). Блокируя м- холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее).
Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объём крови.
Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление (главным образом при внутривенном введении).
Слабее атропина угнетает секрецию желёз внутренней секреции.
Вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц; амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное снижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии — тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания.
Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей, оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает минутный объём дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желёз; снижает тонус сфинктеров.
При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка (вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче.
Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени — спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика
Легко проходит через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер), клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в центральной нервной системе в значимых концентрациях. Метаболизируется в печени. Подвергается гидролизу с образованием платинецина и платинециновой кислоты. Выводится почками и кишечником. Не кумулирует.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии), пилороспазм, холецистит, холелитиаз, кишечная, почечная и желчная колики.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность, беременность, период лактации.
С осторожностью
Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) может, быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение.
Гипертиреоз (возможно усиление тахикардии).
Повышенная температура тела (может ещё повышаться вследствие подавления активности сальных желёз).
Рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики, пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению у опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией). Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее ж непроходимости и задержке содержимого желудка).
Атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая кишечная непроходимость.
Заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ), открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления, может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40, лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы).
Неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого осложнения, как токсический мегаколон).
Сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии).
Печёночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов-вследствие снижения выведения).
Хронические заболевания лёгких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах).
Миастения (состояние, может, ухудшаться из-за ингибирования ацетилхолина).
Вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней, или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в том числе шейки мочевого пузыря вследствие гиперплазии предстательной железы).
Гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии).
Повреждения мозга у детей (эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться).
Болезнь Дауна (возможно необычное: расширение зрачков и повышение частоты сердечных сокращений).
Центральный паралич у детей (реакция на, холиноблокаторы может быть наиболее выражена).
Беременность и лактация
Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Подкожно взрослым и — детям старше, 14 лет для. купирования спастических болей — 1–2 мл 0,2 % раствора 1–2 раза в сутки.
Дети: новорожденные и грудные — 0,035 мг/кг (0,0175 мл/кг), 1-5 лет — 0,03 мг/кг (0,015 мл/кг), 6-10 лет — 6,025 мг/кг (0,0125 мл/кг), 11-14 лет — 0,02 мг/кг (0,01 мл/кг).
Побочные эффекты
Сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, снижение артериального давления, тахикардия, мидриаз, паралич аккомодации, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, судорога, задержка мочи; острый психоз (в высоких дозах), ателектаз лёгкого.
Передозировка
Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных аденомой предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение центральной нервной системы, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.
Лечение: форсированный диурез; парентеральное введение м-холиномиметиков и ингибиторов холинэстеразы. При гипертермии — влажные обтирания, жаропонижающие средства, при возбуждении — внутривенное введение тиопентала натрия; при мидриазе — местно, в виде глазных капель пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1 % раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и подкожно — 1 мл 0,05 % раствора Прозерина (неостигмина метил сульфата) 3–4 раза в сутки.
Взаимодействие
Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, пентобарбитала, магния сульфата.
Другие м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты повышают риск развития побочных эффектов.
Антагонизм с ингибиторами холинэстеразы.
Морфин усиливает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, ингибиторы моноаминоксидазы — положительный хроно- и батмотропный эффекты; сердечные гликозиды — положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид — м-холиноблокирующее действие.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные средства, транквилизаторы; при сосудистых спазмах — гипотензивные и седативные средства.
Особые указания
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления и пульса.
В период лечения следует избегать употребления, алкогольных напитков.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для подкожного введения 2 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Платифиллина гидротартрат: