Преднизон

Prednisone

Фармакологическое действие

Преднизон — глюкокортикостероид; оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммунодепрессивное действие.

Уменьшает количество белка в плазме, преимущественно глобулинов (с повышением коэфициента альбумин/глобулин); усиливает катаболические процессы в мышечной ткани. Повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир — накопление жира в области плечевого пояса, лица, живота, гиперхолестеринемия. Увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, увеличивая поступление глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активизации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен — задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия, снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, антагонист витамина D («вымывание» ионов кальция из костей), повышает выведение ионов кальция почками. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту (с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл). Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих базофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания ионов кальция и увеличению его выведения; подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Показания

  • Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
  • острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в том числе посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
  • острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;
  • бронхиальная астма, астматический статус;
  • острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на лекарственные препараты и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отёк, лекарственная экзантема, поллиноз;
  • заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • отёк мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения;
  • аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита;
  • воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжёлые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
  • первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников);
  • врождённая гиперплазия надпочечников;
  • заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит); нефротический синдром;
  • подострый тиреоидит;
  • заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врождённая (эритроидная) гипопластическая анемия;
  • интерстициальные заболевания лёгких: острый альвеолит, фиброз лёгких, саркоидоз II–III ст.;
  • туберкулёзный менингит, туберкулёз лёгких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
  • бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
  • рак лёгкого (в комбинации с цитостатиками);
  • рассеянный склероз;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
  • гепатит, гипогликемические состояния;
  • профилактика реакции отторжения трансплантата;
  • гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
  • миеломная болезнь.

Противопоказания

Для кратковременного применения преднизона по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

С осторожностью

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесённые, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулёз. Применение преднизона при тяжёлых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недель после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесённый инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия).

Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжёлая хроническая почечная и/или печёночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к её возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирении (III–IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорождёнными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорождённого).

Применение в период грудного вскармливания

Глюкокортикостероиды выделяются с грудным молоком. При необходимости использования препарата в больших дозах и/или в течение длительного времени, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Способ применения и дозы

Заместительная терапия — 20–30 мг преднизона/сут; поддерживающая доза — 5–10 мг/сут; при необходимости начальная доза — 15–100 мг/сут, поддерживающая — 5–15 мг/сут. Детям — 1–2 мг/кг/сут в 4–6 приёмов, поддерживающая — 300–600 мкг/кг/сут, утром — большие дозы, днём — средние, вечером — малые.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы

Снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы

Делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств

Задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ

Повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные МКС активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отёки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек

Замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции

Генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие

Развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы

Усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Снижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических и гипотензивных средств, антикоагулянтов; снижает концентрацию салицилатов в крови; уменьшает концентрацию празиквантела в сыворотке крови.

Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют эффект преднизона; гормональные контрацептивы повышают эффективность.

Повышают риск развития побочных эффектов: нестероидные противовоспалительные препараты (эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта); андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы, стероидные анаболики (гирсутизм, угревая сыпь); антипсихотические средства, букарбан, азатиоприн (катаракта); холиноблокаторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, нитраты (повышение внутриглазного давления); диуретики (гипокалиемия); сердечные гликозиды (дигиталисная интоксикация).

Меры предосторожности

Перед началом лечения преднизоном необходимо провести исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование лёгких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения.

До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме.

При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, при туберкулёзе одновременно проводят лечение антибиотиками.

После отмены препарата в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников.

Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на короткий период глюкокортикостероиды, при необходимости — в сочетании с МКС.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig.

При указаниях на псориаз в анамнезе преднизон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Преднизон:

Информация о действующем веществе Преднизон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Преднизон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.