Римантадин
RimantadineРегистрационный номер
Торговое наименование
Римантадин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активное вещество:
Римантадина гидрохлорид — 50,0 мг;
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 74,5 мг, крахмал картофельный — 24,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А.
Являясь слабым основанием, римантадин действует за счёт повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, то есть прерывает транскрипцию вирусного генома.
Фармакокинетика
После приёма внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. Связь с белками плазмы — около 40 %. Объём распределения: взрослые — 17-25 л/кг, дети — 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем в плазме. Максимальная концентрация (Сmах) действующего вещества в плазме крови при дозе 100 мг один раз в сутки — 181 нг/мл, при 100 мг два раза в сутки — 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 24-36 ч; 75-85 % от принятой дозы выводится почками в основном в виде метаболитов, 15 % — в неизменённом виде.
Пр и хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина (KK).
Показания
Профилактика и раннее лечение гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет.
Противопоказания
- острые заболевания печени;
- острые и хронические заболевания почек;
- тиреотоксикоз;
- повьшенная чувствительность к римантадину;
- беременность и период лактации;
- дети до 7 лет;
- при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как в состав препарата входит лактоза).
С осторожностью
при артериальной гипертензии, атеросклерозе сосудов головного мозга, печёночной недостаточности, эпилепсии, заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой.
Лечение гриппа следует начинать в течение 24–48 ч после появления симптомов болезни.
Взрослым в первый день назначают по 100 мг 3 раза в день; во второй и третий дни по 100 мг 2 раза в день; в четвертый и пятый день по 100 мг один раз в день. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.
Детям в возрасте от 7 до 10-ти лет назначают по 50 мг 2 раза в день; от 11 до 14 лет — 50 мг 3 раза в день. Старше 14 лет — дозы для взрослых. Принимают в течение 5-ти дней.
Для профилактики гриппа взрослым назначают 50 мг один раз в день в течение до 30-ти дней. Детям старше 7-ми лет — 50 мг 1 раз в день в течение до 15-ти дней.
Побочное действие
со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в эпигастрии, метеоризм;
со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость;
прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).
Передозировка
Симптомы: возбуждение, галлюцинации, аритмия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: мероприятия для поддержания жизненно важных функций. Римантадин частично выводится при гемодиализе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Парацетамол и аскорбиновая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина в плазме крови на 11 %.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Защелачивающие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и другие) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выведения почками.
Особые указания
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.
При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией.
Профилактический приём эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 0C. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Московский Эндокринный завод, ФГУП, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Римантадин: