Римантадин
RimantadineРегистрационный номер
Торговое наименование
Римантадин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активное вещество: римантадина гидрохлорид 0.05 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), стеариновая кислота.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А2 типа). Являясь слабым основанием, римантадин действует за счёт повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, то есть прерывает транскрипцию вирусного генома.
У людей назначение римантадина в суточной дозе 200 мг в течение 2–3 дней до и 6-7 дней после возникновения клинических проявлений гриппа типа А снижает заболеваемость, выраженность симптомов и степень серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться, если римантадин назначен в пределах 18 часов после возникновения первых симптомов гриппа.
Фармакокинетика
После приёма внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике.
Абсорбция — медленная. Связь с белками плазмы — около 40 %. Объём распределения: взрослые — 17-25 л/кг, дети — 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации римантадина в плазме крови (Cmax) при приёме 100 мг 1 раз в сутки — 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T½) — 24-36 ч; выводится почками 15 % — в неизменённом виде, 20 % — в виде гидроксильных метаболитов.
При хронической почечной недостаточности T½ увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина (КК).
Показания
Грипп А (раннее лечение и профилактика у детей и взрослых).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, острые заболевания печени; острые и хронические заболевания почек; тиреотоксикоз, беременность и период лактации, детский возраст (до 7 лет).
С осторожностью
Артериальная гипертензия, эпилепсия, (в том числе в анамнезе), атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая почечная недостаточность, печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 14 лет по 100 мг 2 раза в сутки; детям от 7 до 10-ти лет назначают по 50 мг 2 раза в день; 11-14 лет — 50 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 150 мг. Лечение гриппа А следует начинать в течение 24–48 ч после появления симптомов болезни и продолжать в течение 5–7 дней. Оптимальная продолжительность не установлена.
Для профилактики гриппа у взрослых назначают 50 мг 1 раз в сутки в течение 10–15 дней в зависимости от очага инфекции.
Для лечения гриппа при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), тяжёлой печёночной недостаточности, пожилым пациентам в домах престарелых — 100 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие
Римантадин обычно хорошо переносится. Иногда наблюдается:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, метеоризм, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота;
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость.
Прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница и др.).
Передозировка
Данные по передозировке отсутствуют. Возможно усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое, в случае недавнего приёма препарата -промывание желудка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Алкализирующие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выделения почками.
Парацетамол и аскорбиновая кислота снижают максимальную концентрацию римантадин в плазме крови на 11 %.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.
Особые указания
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 0,1 г в сутки одновременно с противосудорожной терапией.
При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.
Профилактический приём эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 50 мг.
По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 20 таблеток в банки или флаконы светозащитного стекла. Банку, флакон, 1,2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Контурные ячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Хранение
В сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Еврофарм, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Римантадин: