Ринетазон

Rinetason

Лекарственная форма

спрей назальный дозированный

Состав

1 доза содержит:

Действующее вещество: мометазона фуроата моногидрат — 0,0517 мг, в пересчете на безводное вещество — 0,05 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия (Avicel RC-591) — 2,0 мг, глицерин — 2,1 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0,2 мг, натрия цитрата дигидрат — 0,28 мг, полисорбат-80 — 0,01 мг, бензалкония хлорид — 0,02 мг, вода для инъекций — до 100,0 мг.

Описание

Гомогенная суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мометазон является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС) для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обуславливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счёт снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носовой полости была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Фармакокинетика

При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1 % (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в ЖКТ после впрыскивания в носовой ход, ещё до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Показания

  • Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых с 18 лет и старше (облегчение симптомов, таких как заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к мометазона фуроату или к любому из вспомогательных веществ препарата;
  • недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости — до заживления раны (в связи с ингибирующим действием глюкокортикостероидов (ГКС) на процессы заживления);
  • наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости, например, вызванной Herpes Simplex;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью при туберкулёзной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача).

Применение при беременности и лактации

Проконсультируйтесь с врачом перед применением препарата Ринетазон во время беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность

Информация относительно применения мометазона фуроата беременными женщинами отсутствует или ограничена. В исследованиях на животных продемонстрировано наличие репродуктивной токсичности. Как и другие глюкокортикостероиды для интраназального применения, препарат Ринетазон должен применяться во время беременности только, если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых в период беременности применяли глюкокортикостероиды, необходимо тщательно обследовать на предмет возможности развития гипофункции надпочечников.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выводится ли мометазона фуроат с грудным молоком матери. Как и в случае с другими глюкокортикостероидами для интраназального применения, следует принять решение относительно прекращения грудного вскармливания или отмены/воздержания от терапии препаратом Ринетазон, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу лечения для женщины.

Фертильность

Клинические данные о влиянии мометазона фуроата на фертильность отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, но не выявили влияния на фертильность.

Способ применения и дозы

Интраназально. Впрыскивание суспензии, содержащейся во флаконе, осуществляется при помощи специального дозирующего устройства. Рекомендуемая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждая) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии возможно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза — 100 мкг).

Применяйте препарат согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Если через 14 дней лечения улучшения не наступает и симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо обратиться к врачу. Без консультации врача препарат Ринетазон не следует принимать более 3 месяцев подряд.

Начало действия препарата обычно отмечается клинически уже через 12 ч после первого применения препарата.

Рекомендации для пациентов по применению препарата

Перед первым применением спрея необходимо произвести «калибровку»:

  1. Хорошо встряхните флакон.
  2. Снимите пластиковый колпачок.
  3. Расположите указательный и средний пальцы по обе стороны от носового аппликатора, а большой палец под дном флакона (рисунок 1). Не прокалывайте носовой аппликатор!
  4. Направьте носовой аппликатор от себя, а затем произведите 10 «калибровочных» нажатий на дозирующее устройство до тех пор, пока не установится подача одинаково выглядящего спрея (рисунок 1).

Ринетазон

Если вы не пользовались спреем в течение 14 дней или дольше, то перед новым применением необходимо произвести повторную «калибровку» путём проведения двух «калибровочных» нажатий до тех пор, пока не установится подача одинаково выглядящего спрея.

Как применять назальный спрей:

  1. Тщательно встряхните флакон и снимите защитный колпачок (рисунок 2).
  2. Ринетазон

  3. Осторожно прочистите нос.
  4. Прикройте один носовой ход и введите носовой аппликатор во второй носовой ход. Слегка наклоните голову вперёд, держите флакон аппликатором кверху.
  5. Осторожно и медленно вдыхайте через нос и в это же время выпустите спрей, нажимая пальцами один раз (рисунок 3).
  6. Ринетазон

  7. Сделайте выдох через рот. Повторите шаг 4, чтобы ввести спрей во второй раз, если необходимо.
  8. Извлеките аппликатор из носового хода и сделайте выдох через рот.
  9. Повторите шаги 3–6 для второго носового хода.

После использования спрея тщательно протрите аппликатор чистым носовым платком или салфеткой и верните на место защитный колпачок.

Как чистить носовой аппликатор

  1. Необходимо регулярно чистить носовой аппликатор, чтобы он функционировал должным образом.
  2. Снимите защитный колпачок и аккуратно снимите аппликатор.
  3. Промойте аппликатор и защитный колпачок в тёплой воде, затем прополощите под краном.
  4. Не пытайтесь снять носовой аппликатор с помощью иголки или других острых предметов, так как это может повредить аппликатор и помешает вам получить необходимую дозу препарата.
  5. Просушите защитный колпачок и аппликатор в тёплом месте.
  6. Поместите аппликатор обратно на флакон и верните на место защитный колпачок.
  7. После чистки спрей снова нужно будет «откалибровать» путём проведения двух «калибровочных» нажатий.

Побочные эффекты

Нежелательные явления, связанные с применением препарата (≥1 %), выявленные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа и в период пострегистрационного применения препарата, независимо от показания к применению, представлены в таблице ниже.

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с классификацией системно-органных классов MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса нежелательные реакции классифицированы по частоте возникновения.

Носовые кровотечения, как правило, были умеренными и прекращались самостоятельно, частота их возникновения была несколько большей, чем при использовании плацебо (5 %), но равной или меньшей, чем при назначении других интраназальных ГКС, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15 %). Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой их возникновения при назначении плацебо.

Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, получавших лечение в отношении назального полипоза, была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом.

Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, получавших лечение в отношении острого риносинусита, была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом и при назначении плацебо.

При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении интраназальных ГКС в высоких дозах (см. раздел «Особые указания»).

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным (для нежелательных реакций в период пострегистрационного наблюдения).

Системно-органный классочень часточасточастота неизвестна
Инфекционные и паразитарные заболеванияФарингит, инфекции верхних дыхательных путей*
Нарушения со стороны иммунной системыРеакции повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отёк, бронхоспазм, одышку
Нарушения со стороны нервной системыГоловная боль
Нарушения со стороны органа зренияПовышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта, нечёткость зрения, центральная серозная хориоретинопатия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияНосовые кровотечения**Носовые кровотечения (то есть явное кровотечение, а также выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови), ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, изъязвление слизистой оболочки носаПерфорация носовой перегородки, нарушение обоняния
Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаРаздражение глотки (ощущение раздражения слизистой оболочки глотки)**Нарушение вкуса

* выявлено с частотой «нечасто» при применении препарата два раза в день при полипозе носа.

** выявлено при применении препарата два раза в день при полипозе носа.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении ГКС в высоких дозах или при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Лечение: препарат обладает низкой (<1 %) системной биодоступностью, поэтому маловероятно, что при передозировке потребуется принятие каких-либо специальных мер, кроме наблюдения и последующего назначения в рекомендованной дозе.

В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Взаимодействие

Были проведены клинические исследования по изучению взаимодействия с лоратадином. Взаимодействия не наблюдалось.

Ожидается, что совместное применение с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличивает риск возникновения системных побочных эффектов. Вашему врачу следует оценить преимущества совместного назначения мометазона фуроата с сильными ингибиторами CYP3A4 и потенциальный риск развития системных побочных эффектов глюкокортикостероидов. Следует избегать совместного назначения этих препаратов, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов глюкокортикостероидов, и в этом случае требуется мониторинг состояния пациента на предмет развития системных побочных эффектов глюкокортикостероидной терапии.

Если Вы применяете вышеуказанные препараты или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Ринетазон Вам необходимо проконсультироваться с вашим врачом.

Особые указания

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать применение этого лекарственного препарата.

Сохраните эту инструкцию, она может потребоваться вновь.

Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

Лекарственный препарат показан только для интраназального применения.

Препарат Ринетазон не следует применять более 3 месяцев подряд. В случае необходимости применения препарата более 3 месяцев подряд необходима консультация врача.

Как и при любом долгосрочном лечении, пациенты, применяющие лекарственный препарат Ринетазон в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа. Необходимо проводить мониторинг за пациентами, получающими интраназальные ГКС длительное время.

В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии лекарственным препаратом Ринетазон и проведение соответствующего лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки носа и глотки также может служить основанием для прекращения лечения лекарственным препаратом Ринетазон.

При продолжительном лечении назальным спреем мометазона признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось.

Пациенты, которые переходят к лечению лекарственным препаратом Ринетазон после длительной терапии глюкокортикостероидами системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена глюкокортикостероидов системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить приём системных глюкокортикостероидов и принять другие необходимые меры.

Применение лекарственного препарата Ринетазон не рекомендуется в случае перфорации носовой перегородки (см. раздел «Побочное действие»).

В клинических исследованиях носовые кровотечения наблюдались с большей частотой по сравнению с плацебо. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными (см. раздел «Побочное действие»).

Лекарственный препарат Ринетазон содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение слизистой оболочки носа.

Системные побочные эффекты могут различаться как у отдельных пациентов, так и в зависимости от применяемого глюкокортикостероидного препарата. Потенциальные системные эффекты включают в себя синдром Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессию.

После применения интраназальных глюкокортикостероидов сообщалось о случаях повышения внутриглазного давления (см. раздел «Побочное

действие»).

При системном и местном (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное) применении ГКС могут возникнуть нарушения зрения. Если у пациента присутствуют такие симптомы, как нечёткое зрение или другие нарушения зрения, необходимо рекомендовать пациенту обратиться к офтальмологу для выявления возможных причин нарушений зрения, включающих катаракту, глаукому или редкие заболевания, например, центральную серозную хориоретинопатию (ЦСХ), которые наблюдались в ряде случаев при системном и местном применении ГКС.

Во время перехода от лечения глюкокортикостероидами системного действия к лечению лекарственным препаратом Ринетазон у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных глюкокортикостероидов (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения лекарственным препаратом Ринетазон. Переход от системных к местным глюкокортикостероидам может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией глюкокортикостероидами системного действия аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема.

Лечение более высокими дозами, превышающими рекомендуемые, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. В случае, если применялись более высокие дозы, чем рекомендованные, необходимо обратиться к врачу.

Пациенты, которым проводится лечение глюкокортикостероидами, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошёл.

При применении назального спрея мометазона в течение 12 месяцев не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа. Кроме того, мометазона фуроат проявлял тенденцию способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Флакон необходимо утилизировать после указанного количества применений или спустя 2 месяца с момента первого использования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Исследований, посвящённых изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, не проводилось.

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный, 50 мкг/доза.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ринетазон: