Ропивакаин Каби

Ропивакаин Каби

раствор для инъекций

1 мл раствора содержит:

* В виде ропивакаина гидрохлорида моногидрата в соответствии с результатами анализа серии, используемой в производстве.

Прозрачный бесцветный раствор.

В концентрации 7.5 мг/мл и 10 мг/мл Ропивакаин Каби применяют у взрослых и детей старше 12 лет по следующим показаниям:

Анестезия при хирургических вмешательствах:

- эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;

- блокада крупных нервов и нервных сплетений;

- блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия. Внутрисуставная инъекция при артроскопии коленного сустава.

В концентрации 2 мг/мл Ропивакаин Каби применяют по следующим показаниям: Купирование острого волевого синдрома у взрослых и детей старше 12 лет:

- продлённая эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;

- блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия;

- продлённая блокада периферических нервов путём инфузии или болюсных инъекций (при послеоперационной боли);

Купирование острого болевого синдрома у детей от 1 года до 12 лет (включительно):

- однократная и продлённая блокада периферических нервов.

У новорождённых и детей до 12 летнего возраста (включительно);

- каудальная эпидуральная блокада

- продлённая эпидуральная инфузия.

Препарат применяется для эпидурального и периневрального введения (проводниковой и инфильтрационной анестезии и анальгезии).

Ропивакаин Каби должен вводиться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий.

Взрослые и дети старше 12 лет:

В целом для анестезии при хирургических вмешательствах требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата, чем при использовании анестетика с целью обезболивания. Для анальгезии (например, эпидуральное введение для подавления острой боли) рекомендуются более низкие концентрации и дозы и обычно рекомендована доза 2 мг/мл. Для внутрисуставного введения рекомендована доза 7.5 мг/мл. Ропивакаин Каби 10 мг/мл рекомендуется для эпидуральной анестезии, когда полная моторная блокада является необходимой для операций.

Нижеследующие таблицы представляют собой руководство но подбору дозировки для более часто используемых блокад. Должна использоваться минимальная дозировка, достаточная для образования эффективной блокады. При принятии решения о выборе дозы, важен опыт клинического специалиста и знание физического состояния пациента.

Таблица 1. Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин Каби для взрослых и детей старше 12 лет:

Приведённые в таблице 1 дозировки считаются достаточными для проведения успешной блокады и должны служить руководством для применения у взрослых пациентов, так как существуют индивидуальные отклонения во времени проведения блокады и её продолжительности. Значения в колонке «Доза» отражают ожидаемый диапазон усредненных необходимых доз.

* Дозировка для проводниковой анестезии должна уточняться в соответствии с местом применения и состоянием пациента. Лестничная и надключичная блокады плечевого сплетения могут приводить к более высокой частоте появления побочных реакций, независимо от применяемого местного анестетика.

** Сообщалось о случаях хондролиза при послеоперационной продлённой внутрисуставной инфузии местных анестетиков. Ропивакаин Каби не следует применять для длительного внутрисуставного введения.

*** Если Ропивакаин Каби дополнительно применялся для других видов анестезии, максимальная доза не должна превышать 225 мг.

- — Должно использоваться пошаговое дозирование, начальная доза около 100 мг (97,55 мг = 13 мл, 105 мг = 14 мл) и вводиться в течение 3–5 минут. Две дополнительные дозы, суммарно дополнительно 50 мг, могут быть введены при необходимости.

- — Н/д = не действительно.

Для ознакомления с факторами, влияющими на метод выполнения отдельных блокад, и с требованиями, предъявляемыми к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.

Для предотвращения попадания анестетика в сосудистое русло следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. При необходимости введения большой дозы препарата, рекомендуется введение испытательной дозы 3-5 мл лидокаина с эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение — по признакам спинального блока. В случае возникновения токсических симптомов, введение препарата следует немедленно прекратить.

Аспирацию необходимо проводить до введения и во время введения основной дозы, которую необходимо вводить медленно либо пошагово, на уровне 25-50 мг/мин, внимательно наблюдая за жизненными функциями пациента и поддерживая с ним вербальный контакт.

Однократное введение препарата Ропивакаин Каби при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства в дозе до 250 мг обычно хорошо переносится пациентами.

Мри блокаде плечевого сплетения с помошью 40 мл препарата Ропивакаин Каби 7.5 мг/мл максимальные плазменные концентрации ропивакаина у некоторых пациентов могут достигать значения, характеризующегося лёгкими симптомами токсичности со стороны центральной нервной системы. Поэтому применение дозы выше 40 мл препарата Ропивакаин Каби 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаина) не рекомендовано. При использовании длительной блокады либо путём непрерывной инфузии, либо путём повторяющегося болюсного введения, должны приниматься во внимание риски достижения токсической концентрации в плазме или возникновение местного повреждения нерва. Введение ропивакаина в течение 24 ч в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также продлённая эпидуральная инфузия после операции со скоростью до 28 мг/ч в течении 72 ч хорошо переносится взрослыми пациентами.

Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующий метод: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада болюсной инъекцией препарата Ропивакаин Каби 7,5 мг/мл. Анальгезия поддерживается инфузией препарата Ропивакаин Каби 2 мг/мл. В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной, инфузия со скоростью 6–14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной не прогрессирующей моторной блокадой (при использовании данной методики наблюдалось значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках). Для послеоперационного обезболивания Ропивакаин Каби 2 мг/мл можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 ч без фентанила или в комбинации с ним (1-4 мкг/мл). При применении препарата Ропивакаин Каби 2 мг/мл (6- 14 мл/ч) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация препарата Ропивакаин Каби и фентанила приводила к улучшению обезболивания, вызывая при этом побочные эффекты, присущие наркотическим анальгетикам.

Использование концентрации препарата Ропивакаин Каби свыше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не изучено.

Почечная недостаточность

Как правило, при введении однократной дозы либо краткосрочной терапии пациентов с нарушением функции почек, изменение дозы не требуется.

Печёночная недостаточность

Ропивакаин метаболизируется в печени и, вследствие этого, должен с осторожностью применяться у пациентов с серьёзными заболеваниями печени. Повторяющиеся дозы возможно, необходимо снижать вследствие задержки выведения.

Пациенты, страдающие гиповолемией

У пациентов, страдающих гиповолемией, по любой причине может развиться острая и тяжёлая гипотензия во время эпидуральной анестезии, независимо от использования местного анестетика.

Таблица 2.

Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин Каби для детей от 0 до 12 лет:

а — Меньшие дозы из предлагаемого интервала дозирования рекомендуются для торакальной и эпидуральной блокад, тогда как большие — для люмбальных и каудальных эпидуральных блокад.

б — Рекомендуется для люмбальных эпидуральных блокад. Обоснованным является снижение болюсной дозы в случае анальгезии на грудном уровне.

Дозировки в таблице 2 должны считаться руководством к использованию препарата в педиатрической практике. В тоже время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности. У детей с повышенной массой тела часто требуется постепенное снижение дозы препарата, и в качестве основы необходимо считать идеальную массу тела пациента. Для факторов, влияющих на специфические методики блокады и индивидуальные требования пациентов, необходимо учитывать данные, приведённые в стандартных руководствах. Объём для однократной каудальной блокады и объём для эпидуральных болюсных дозировок не должен превышать 25 мл у любого пациента.

Перед инъекцией и в процессе её проведения рекомендуется осторожная аспирация с целью предотвращения интраваскулярной инъекции. Во время введения препарата необходимо внимательно следить за жизненными функциями пациента. В случае возникновения токсических симптомов инфузия должна быть немедленно остановлена. Однократная каудальная эпидуральная инъекция ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчёта 2 мг/кг, объём раствора 1 мл/кг) формирует адекватную послеоперационную анальгезию ниже уровня Т)2 у большинства пациентов.

Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы 3 мг/кг. Объём вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменён с целью достижения различной распространённости сенсорного блока, что описано в специализированных руководствах.

Независимо от типа анестезии, рекомендуется болюсное введение рассчитанной дозы препарата.

Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение препарата Ропивакаин Каби у детей не исследовалось.

Независимо от способа введения, применение ропивакаина не исследовалось у недоношенных детей.

Инструкции по применению раствора

Раствор не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. Подлежит немедленному использованию после вскрытия ампулы или мешка "Фрифлекс^® ", неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед использованием лекарственный препарат необходимо внимательно осмотреть. Раствор для инъекций пригоден только в том случае, если он является прозрачным, видимые механические частицы отсутствую т, а ёмкость не повреждена. Любое количество раствора, оставшегося в контейнере после использования, должно быть уничтожено.

Невскрытый контейнер с раствором не должен быть автоклавирован.

Невскрытая блистерная упаковка обеспечивает стерильность внешней поверхности ёмкости и предпочтительна для использования в условиях, требующих стерильности.

Нежелательные реакции на препарат Ропивакаин Каби сходны с реакциями на другие местные анестетики амидного типа. Побочные реакции необходимо отличать от физиологических эффектов самой блокады, например, гипотензии и брадикардии во время субдуральной анестезии, или эффектов, связанных с техникой введения препарата (например, спинная гематома, местное повреждение нерва, головная боль после субдуральной пункции, менингит и эпидуральиый абсцесс).

Побочные эффекты, присущие мест ным анестетикам

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Возможны пейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинномозговой артерии, арахноидит, синдром конского хвоста), обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата. В результате случайного ннтратекального введения эпидуральной дозы может произойти полный спинальный блок.

Возможны серьёзные осложнения при системной передозировке и непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата (см. раздел «Передозировка»).

Острая системная токсичность

Ропивакаин Каби может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении его концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке (см. раздел «Фармакологические свойства» и «Передозировка»).

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты

Сообщалось о различных побочных эффектах препарата, подавляющее большинство которых было связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии.

Наиболее часто (> 1 %) отмечались следующие побочные эффекты, которые были расценены, как имеющие клиническое значение вне зависимости от того была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика: снижение артериального давления (АД)*, тошнота, брадикардия, рвота, парестезия, повышение температуры тела, головная боль, задержка мочеиспускания, головокружение, озноб, повышение артериального давления, тахикардия, гипестезия, беспокойство.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:

Очень часто: ≥1/10

Часто: ≥1/100 до <1/10

Нечасто: ≥1/1000 до <1/100

Редко: ≥1/10 000 до <1/1 000

Очень редко: <1/10 000

Неизвестно: не может быть установлено на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль, парестезия, головокружение;

Нечасто: беспокойство, симптомы токсического действия па ЦНС (судороги, большие судорожные припадки, парестезии в околоротовой зоне, онемение языка, гиперакузия, шум в ушах, нарушения зрения, дизартрия, мышечные подергивания, тремор)*, гипестезия.

Нарушения со стороны сердца:

Очень часто: снижение артериального давления (гипотензия);

Часто: брадикардия, тахикардия, повышение артериального давления;

Нечасто: обморок;

Редко: остановка сердца, аритмии.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто: одышка, затруднённое дыхание.

Желудочно-кишечные нарушения:

Очень часто: тошнота;

Часто: рвота.

Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей:

Часто: задержка мочеиспускания.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: боль в спине, гипертермия, ознобы;

Нечасто: гипотермия;

Редко: аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический

отёк и крапивница);

* Данные симптомы обычно связаны со случайным внутрисосудистым введением, передозировкой или быстрой абсорбцией,

а — Гипотензия у детей встречается часто (≥1/100).

б — Рвота у детей встречается очень часто (≥1/10).

Острая системная токсичность

При случайном внутрисосудистом введении при проведении блокад нервных сплетений или других периферических блокад наблюдались случаи возникновения судорог. В случае неправильного введения эпидуральной дозы анестетика интратекально возможно возникновение полного спинального блока.

Случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию.

При передозировке во время проведения регионарной анестезии симптомы системной токсической реакции появляются в отсроченном порядке через 15–60 мин после инъекции из-за медленного повышения концентрации местного анестетика в плазме крови. Системная токсичность, в первую очередь, проявляется симптомами со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы (ССС). Данные реакции вызываются высокими концентрациями местного анестетика в крови, которые могут возникнуть вследствие (случайного) внутрисосудистого введения, передозировки или исключительно высокой адсорбции из сильно васкуляризированных областей. Реакции со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от введённого препарата и его дозы.

Центральная нервная система

Проявления системной токсичности со стороны центральной нервной системы развиваются постепенно: сначала появляются расстройства зрения, онемение вокруг рта. онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, головокружение. Дизартрия, тремор и мышечные подёргивания являются более серьёзными проявлениями системной токсичности и могут предшествовать появлению генерализованных судорог (эти признаки не должны приниматься за невротическое поведение пациента). При прогрессировании интоксикации может наблюдаться потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, сопровождающиеся нарушением дыхания, быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии из-за повышенной мышечной активности и неадекватной вентиляции. В тяжёлых случаях может даже наступить остановка дыхания. Возникающие ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия усиливают токсические эффекты анестетика.

Впоследствии, из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции, происходит достаточно быстрое восстановление функций, если только не была введена большая доза препарата.

Сердечно-сосудистая система

Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы являются признаками более серьёзных осложнений. Снижение АД, брадикардия, аритмия и, в ряде случаев, даже остановка сердца могут возникать вследствие высокой системной концентрации местных анестетиков. В редких случаях остановка сердца не сопровождается предшествующей симптоматикой со стороны ЦНС. В исследованиях на добровольцах внутривенная инфузия ропивакаина приводила к угнетению проводимости и сократительной способности сердечной мышцы. Симптомам со стороны сердечно-сосудистой системы обычно предшествуют проявления токсичности со стороны ЦНС, которые можно не заметить, если больной находится под действием седативных средств (бензодиазепины или барбитураты) или под общей анестезией.

У детей ранние признаки системной токсичности местных анестетиков иногда сложнее выявить вследствие затруднений, испытываемых детьми при описании симптомов, или в случае применения регионарной анестезии в сочетании с общей анестезией.

Лечение острой токсичности

При появлении первых признаков острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение препарата.

При появлении судорог и симптомов угнетения ЦНС больному требуется адекватное лечение, целью которого является поддержание оксигенации, купирование судорог, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Следует обеспечить оксигенацию кислородом, а при необходимости — переход на искусственную вентиляцию лёгких. Если спустя 15–20 секунд судороги не прекращаются, следует применять противосудорожные средства: тиопентал натрия 1-3 мг/кг в/в (обеспечивает быстрое купирование судорог) или диазепам 0,1 мг/кг в/в (действие развивается медленнее по сравнению с действием тиопентала натрия). Суксаметоний 1 мг/кг быстро купирует судороги, но при его использовании требуется интубация и искусственная вентиляция лёгких.

При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (снижение АД, брадикардия) необходимо внутривенное введение 5–10 мг эфедрина, при необходимости через 2–3 мин введение повторить. При развитии циркуляторной недостаточности или остановке сердца следует немедленно начать стандартные реанимационные мероприятия. Жизненно важно поддерживать оптимальную оксигенацию, вентиляцию и циркуляцию крови, а также корректировать ацидоз. При остановке сердца могут потребоваться более длительные реанимационные мероприятия.

При терапии системной токсичности у детей необходимо корректировать дозы соответственно возрасту и массе тела пациента.

Одновременное применение препарата Ропивакаин Каби с местными анестетиками, препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС) может усиливать токсические эффекты препаратов.

Пациенты, принимающие антиаритмические препараты Ⅲ класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и ЭКГ- мониторингом, так как могут возникнуть побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. In vivo при одновременном применении флувоксамина, мощного избирательного ингибитора изофермента CYP1A2, плазменный клиренс ропивакаина гидрохлорида снижался на 77 %. Таким образом, сильные ингибиторы изофермента СYP1А2, такие как флувоксамин и эноксацин, при совместном применении с препаратом Ропивакаин Каби, могут взаимодействовать с ропивакаина гидрохлоридом. Длительного назначения ропивакаина гидрохлорида следует избегать у больных получающих лечение сильными ингибиторами изофермента CYP1А2.

In vivo при одновременном применении кетоконазола, мощного избирательного ингибитора изофермента CYP3A4, плазменный клиренс ропивакаина гидрохлорида снижался на 15 %. Однако ингибирование данного изофермента вряд ли будет клинически значимо.

In vitro ропивакаина гидрохлорид является конкурентным ингибитором изофермента CYP2D6, в то же время ингибирование данного изофермента не достигается при применяемых в практике концентрациях препарата в плазме.

В щелочных растворах ропивакаина гидрохлорид может выпадать в осадок, поскольку он слабо растворим при pH >6,0).

Раствор Ропивакаина Каби в пластиковых инфузионных мешках по своим химическим и физическим свойствам совместим со следующими лекарственными препаратами:

Несмотря на тот факт, что полученные смеси сохраняют химическую и физическую стабильность в течение 30 дней при температуре не выше 30 °C, исходя из данных по микробиологической чистоте, следует использовать полученные смеси растворов немедленно после приготовления.

Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, так как временно нарушаются двигательные функции, координация движений и скорость реакции.

Отпускают по рецепту

Fresenius Kabi Deutschland, GmbH, Германия