Справочник лекарств

    Сатерекс

    Saterex

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Сатерекс

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    таблетки, покрытые плёночной оболочкой

    Состав

    1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой дозировкой 20 мг содержит:

    Действующее вещество: Гозоглиптина малат 27,324 мг (в пересчёте на гозоглиптин 20 мг).

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 173,784 мг, кальций гидрофосфат 86,892 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 9,000 мг, магния стеарат 3,000 мг.

    Плёночная оболочка: Опадрай Ⅱ Белый 12,000 мг (поливиниловый спирт 40,0 %, титана диоксид 25,0%, макрогол 20,2 %, тальк 14,8%).

    1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой дозировкой 30 мг содержит:

    Действующее вещество: Гозоглиптина малат 40,986 мг (в пересчёте на гозоглиптин 30 мг).

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 260,676 мг, кальций гидрофосфат 130,338 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 13,500 мг, магния стеарат 4,500 мг.

    Плёночная оболочка: Опадрай Ⅱ Белый 18,000 мг (поливиниловый спирт 40,0 %, титана диоксид 25,0%, макрогол 20,2%, тальк 14,8%).

    Описание

    Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого цвета. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Гозоглиптин является активным, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ингибируя активность ДПП-4, гозоглиптин повышает концентрацию синтезируемых в кишечнике гормонов семейства инкретинов: глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Увеличение концентрации ГПП-1 и ГИП вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к повышению синтеза и секреции инсулина. Повышение концентрации ГПП-1 вызывает повышение чувствительности альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной секреции глюкагона во время еды вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что приводит к снижению содержания глюкозы в крови.

    При применении гозоглиптина у более 750 пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 36 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. На фоне лечения гозоглиптином не было отмечено значимого изменения массы тела; частота эпизодов гипогликемии была минимальной.

    Фармакокинетика

    Гозоглиптин быстро всасывается при приёме внутрь с абсолютной биодоступностью более 99 %. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 1 ч после приёма. Средние концентрации в плазме крови увеличиваются пропорционально увеличению дозы. Снижение концентрации гозоглиптина в плазме крови после достижения Сmах носит двухфазный характер.

    Всасывание

    Приём пищи оказывает умеренный эффект на скорость всасывания гозоглиптина. Совместное применение гозоглиптина с метформином не влияет на динамику их всасывания.

    Распределение

    Гозоглиптин практически не связывается с белками плазмы крови.

    Метаболизм

    Основной метаболический путь гозоглиптина у человека связан с гидроксилированием пиримидиновой группы. Другие метаболиты связаны с гидролизом амидов, глюкуронизацией карабамоила, конъюгацией с формамидом, конъюгацией с глюкозой и конъюгацией с креатинином.

    В исследованиях in vitro с использованием микросомальных ферментов печени человека отмечались низкие константы связывания и ингибирования гозоглиптином цитохромов CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4.

    Выведение

    Гозоглиптин выводится из организма преимущественно почками. После приёма внутрь около 77 % дозы гозоглиптина выводится почками, причём 48,5 % — в неизменённом виде. 10,5 % дозы выводится через кишечник, при этом значительная доля приходится на метаболиты гозоглиптина. Период полувыведения (T½) после приёма внутрь составляет около 20 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    В исследовании с однократным введением гозоглиптина в дозе 20 мг различия между параметрами фармакокинетики у пациентов с нарушением функции почек по сравнению с группой пациентов с нормальной функцией почек были обнаружены в группах с хронической почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести (AUC0–∞ в 1,5 раза больше, чем в группе с нормальной функцией), хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (AUC0–∞ в 2,2 раза больше, чем в группе с нормальной функцией), тяжёлой почечной недостаточностью (AUC0–∞ в 2,1 раза больше, чем в группе с нормальной функцией) и терминальной почечной недостаточностью (AUC0–∞ в 2,8 раза больше, чем в группе с нормальной функцией). При изменении функции почек не отмечено выраженных изменений Сmах.

    Клиренс при диализе варьировал от 99 до 132 мл/мин и средняя доля гозоглиптина при приёме в дозе 20 мг, выведенного за один 4-часовой сеанс диализа составляла примерно 26 % дозы (5,23 мг). Выведение гозоглиптина при гемодиализе оказалось умеренным. По окончании диализа не наблюдалось заметного «эффекта рикошета».

    Фармакокинетические особенности гозоглиптина у детей младше 18 лет не изучались.

    Показания

    Сахарный диабет 2 типа:

    • в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;
    • в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к гозоглиптину или любому компоненту препарата;
    • сахарный диабет 1 типа;
    • диабетический кетоацидоз;
    • тяжёлые нарушения функции печени;
    • хроническая почечная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести;
    • детский возраст младше 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена);
    • беременность, период грудного вскармливания.

    С осторожностью

    У пациентов с панкреатитом в анамнезе.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    В экспериментальных доклинических исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые у человека, гозоглиптин не вызывал нарушения фертильности, эмбриогенеза и не оказывал тератогенного действия на плод.

    Клинические исследования безопасности препарата Сатерекс у беременных не проводились. В связи с отсутствием данных по безопасности применение препарата Сатерекс во время беременности противопоказано.

    Поскольку неизвестно, проникает ли гозоглиптин в грудное молоко у человека, применение препарата Сатерекс в период грудного вскармливания противопоказано.

    Способ применения и дозы

    Препарат Сатерекс принимают внутрь 1 раз в день утром, независимо от приёма пищи.

    Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.

    Рекомендуемая начальная доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином составляет 20 мг в сутки. При отсутствии достижения целевых показателей концентрации глюкозы в крови, доза препарата может быть увеличена до 30 мг в сутки. При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 30 мг для лучшего контроля гликемии рекомендуется дополнительное назначение метформина.

    В случае пропуска приёма препарата Сатерекс обычную дозу следует принять как можно быстрее после обнаружения факта пропуска. Недопустим приём двойной дозы препарата Сатерекс.

    Пожилой возраст

    Не требуется коррекции дозы препарата у пожилых пациентов.

    Применение при нарушениях функции печени

    Поскольку опыт применения гозоглиптина у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени ограничен, препарат не рекомендуется назначать при повышении АЛТ или ACT >2,5 раза выше верхней границы нормы (ВГН).

    Применение при нарушениях функции почек

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. Препарат Сатерекс не рекомендуется применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжёлой степени тяжести.

    Побочное действие

    При применении препарата Сатерекс в качестве монотерапии или в комбинации с метформином большинство нежелательных явлений (НЯ) были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии.

    Корреляции между частотой НЯ и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.

    Для оценки частоты встречаемости НЯ использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко, включая отдельные сообщения (≤1/10 000).

    При применении гозоглиптина в дозах 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки частота отмены терапии в связи с развитием НЯ составила 1,3 %. Эпизоды гипогликемии (бессимптомные или лёгкой степени) наблюдались у 4,7 % пациентов на фоне монотерапии гозоглиптином и у 4,1 % пациентов при комбинированной терапии гозоглиптином и метформином.

    При применении препарата Сатерекс в дозе 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии

    На фоне монотерапии гозоглиптином НЯ отмечались у 24,8 % пациентов; количество связанных или возможно связанных явлений наблюдалось у 2,7 % пациентов; все явления имели лёгкую или среднюю степень тяжести. Тяжёлых НЯ зарегистрировано не было.

    Наблюдались следующие НЯ:

    Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергический дерматит.

    Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, сонливость.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — запор.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто повышение активности «печёночных» ферментов (АЛТ, ACT).

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, чувство усталости.

    При комбинации препарата Сатерекс в дозе 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки с метформином

    На фоне комбинированной терапии с метформином НЯ отмечались у 23,8 % пациентов; связанные или возможно связанные с приёмом препарата НЯ наблюдались у 3,3 % пациентов; все явления также имели лёгкую или среднюю степень тяжести. Тяжёлых НЯ зарегистрировано не было.

    Наблюдались следующие НЯ:

    Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, диспепсия, панкреатит.

    Нарушения со стороны печени и желчного пузыря: нечасто — холецистит, стеатоз, повышение активности «печёночных» ферментов (АЛТ, ACT), повышение билирубина, полип желчного пузыря.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевыводящих путей.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отёки, боль в спине.

    Передозировка

    Клинические исследования препарата Сатерекс у здоровых добровольцев показали хорошую переносимость гозоглиптина в дозе до 300 мг. Изучения дозы свыше 300 мг не проводилось.

    При однократном применении препарата в дозе 300 мг могут наблюдаться головокружение, боль в мышцах, сухость во рту. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.

    В случае передозировки необходимо проводить общепринятые мероприятия: промывание желудка, мониторинг жизненных показателей, симптоматическая терапия в случае необходимости.

    Возможно выведение препарата из организма с помощью 3-4-часового диализа.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Гозоглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку гозоглиптин не является субстратом микросомальных ферментов печени, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие гозоглиптина с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами микросомальных ферментов печени, маловероятно.

    Клинически значимого взаимодействия гозоглиптина с препаратами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа, не установлено.

    Совместное применение гозоглиптина с инсулином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами и другими гипогликемическими препаратами, за исключением метформина, не изучено.

    Особые указания

    Применение препарата Сатерекс у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза противопоказано.

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести уменьшения дозы не требуется. Препарат не рекомендуется применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести и тяжёлой почечной недостаточностью.

    Препарат не рекомендуется применять у пациентов с выраженным нарушением функции печени (АЛТ или ACT >2,5 раза выше ВГН) в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной категории пациентов.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Влияние препарата Сатерекс на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 20 мг и 30 мг.

    По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой. По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    По 28 таблеток в полиэтиленовый флакон для лекарственных средств, укупоренный полипропиленовой крышкой с влагопоглотителем. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Хранение

    В сухом защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.

    Препарат не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Сатерекс: