Теризидон-Мак 250 мг — инструкция по применению, цена, отзывы

Регистрационный номер

ЛСР-010226/09

Торговое наименование

Теризидон-Мак

Международное непатентованное наименование

Теризидон

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Каждая твёрдая желатиновая капсула содержит:

активное вещество: теризидон 250 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 62,8 мг, динатрия эдетат 3,40 мг, гипромеллоза 20,40 мг, стеариновая кислота 3,40 мг; состав желатиновой капсулы: титана диоксид 1,8958 %, краситель бриллиантовый голубой 0,7583 %, краситель азорубин 0,1487 %, бронопол 0,090 %, повидон 0,500 %, натрия лаурилсульфат 0,200 %, желатин до 100 %.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы размером "0" с корпусом и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AK

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теризидон — антибиотик широкого спектра действия, является производным D-циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид — основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрёстной устойчивостью с другими противотуберкулёзными препаратами. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулёза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводящих путей, включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов — 4–250 мг/л, в том числе для микобактерий туберкулёза составляет 10–40 мг/л, для стафилококков — 8–32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение — 50–250 мг/л.

К теризидону чувствительны следующие бактерии:

Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

После приёма внутрь 250 мг теризидона максимальная концентрация (С_mах) составляет около 6,5 мкг/мл, пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 2–4 часа. Теризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и почти полностью — на 70–90 %. Приём пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например в лёгких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80–100 % концентрации в сыворотке крови), более высокий уровень концентрации отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приёме внутрь дозы 250 мг теризидона высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения инфекций мочевыводящих путей, в том числе хронических форм.

Выделение почками происходит медленно и равномерно, период полувыведения (T_½) — 24 часа. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что уровень концентрации теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60–70 % препарата выводится в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится с калом. Значение константы элиминации составляет — 0,0262 ч^-1. Теризидон метаболизируется в незначительном количестве, что является причиной слабого токсического влияния на почки.

При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72-х часов.

Показания

Туберкулёз (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулёза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к теризидону и циклосерину;
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе);
органические заболевания центральной нервной системы;
нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в том числе в анамнезе);
хроническая сердечная недостаточность;
алкоголизм;
детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременным женщинам теризидон может быть назначен, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак по 250 мг 3–4 раза в день, каждые 6–8 часов или по назначению врача. Для пациентов с массой тела более 50 кг — по 1 капсуле 4 раза в день.

Для пациентов весом менее 50 кг — по 1 капсуле 3 раза в день Продолжительность курса лечения составляет 3–4 месяца.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко — судороги (в том числе эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, метеоризм и диарея.

Очень редко: аллергические реакции, кожная сыпь.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют.

При передозировке возможно усиленное проявление всех побочных эффектов (за исключением аллергических реакций), которые перечислены выше, в этом случае следует срочно прекратить приём препарата и проконсультироваться с врачом. Лечение симптоматическое, активированный уголь. Для профилактики нейротоксического действия возможно введение пиридоксина, противосудорожных и седативных лекарственных средств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этионамид и изониазид: повышают риск развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Фенитоин: может увеличить уровень концентрации фенитоина;

Применение пиридоксина (Витамина B₆) уменьшает побочные эффекты со стороны ЦНС. Не применять вместе с циклосерином, так как теризидон является его производным.

Особые указания

Рекомендуется принимать совместно с глутаминовой кислотой в дозе 500 мг 3 раза в день и пиридоксином в дозе 20 мг 2 раза в день.

Теризидон должен использоваться осторожно и под медицинским наблюдением у пациентов с эпилепсией, с психическими болезнями. Во время лечения не допускается употребление алкоголя.

Нужно тщательно проводить мониторинг, при первых признаках нейротоксикоза контролировать концентрацию препарата в крови и производить соответствующую регулировку дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При приёме теризидона следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скоростью психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг.

4 капсулы в стрипе из алюминиевой фольги.

1 стрип вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

10 капсул в стрипе из алюминиевой фольги.

5 или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. При упаковке на Российском предприятии (ООО «Добролек», ФГБНУ "РОНЦ им. Н. Н. Блохина" или ЗАО «Рафарма») 10 стрипов по 10 капсул помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

MACLEODS PHARMACEUTICALS, Ltd., Индия