Тиолипон
, 30 мг/млРегистрационный номер
Торговое наименование
Тиолипон
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
1 мл препарата содержит:
активного вещества: тиоктовой кислоты (кислоты липоевой) — 30 мг, вспомогательные вещества: этилендиамин, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость зеленовато-жёлтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемйческое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Фармакокинетика
При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации — 10-11 мин, максимальная концентрация — 25-38 мкг/мл, площадь под кривой концентрация-время — около 5 мкг ч/мл. Биодоступность — 30 %.
Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Объём распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая. кислота и её метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения — 20–50 мин. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.
Показания
диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
беременность и период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для приготовления раствора для внутривенного введения после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия.
При тяжёлых формах диабетической или алкогольной полинейропатии следует вводить 300–600 мг 1 раз в сутки в виде внутривенной капельной инфузии. Внутривенную инфузию следует вводить в течение 50 минут. Препарат рекомендуется применять в течение 2- 4 недель.
Затем можно продолжить приём препарата внутрь в дозе 300–600 мг в сутки. Минимальный срок лечения таблетками — 3 месяца.
Побочное действие
При внутривенном введении очень редко возможны судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
При быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания. Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно.
Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение', симптоматическое. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Альфа — липоевая кислота (в виде раствора для внутривенного введения) приводит к снижению эффекта цисплатина.
При одновременном применении с инсулином и другими пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Альфа-липоевая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в том числе их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами.
Особые указания
У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется. Препарат обладает светочувствительностью, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленные раствор необходимо хранить в защищённом от света месте и использовать максимально в течение 6 часов после приготовления.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 30 мг/мл по 10 мл в ампулы из светозащитного стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.
1, 2 контурные упаковки вместе с ножом ампульным или Скарификатором и инструкцией по применению помещают в пачку из картона..
10 ампул с инструкцией по применению препарата и ножом ампульным или скарификато ром помещают в коробку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцом излома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.
Хранение
В защищённом от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
3 года. По истечении срока годности не применять.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Биосинтез, ПАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тиолипон: