Транексамовая кислота-ВЕРТЕКС

Транексамовая кислота-ВЕРТЕКС

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка содержит:

Дозировка 250 мг

действующее вещество: транексамовая кислота — 250,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон К-30, крахмал прежелатинизированный, тальк, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный;

плёночная оболочка: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].

Дозировка 500 мг

действующее вещество: транексамовая кислота — 500,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон К-30, крахмал прежелатинизированный, тальк, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный;

плёночная оболочка: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].

Дозировка 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Дозировка 500 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:

• простатэктомия;
• оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
• меноррагия;
• носовое кровотечение;
• конизация шейки матки;
• травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза).

Профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в том числе экстракция зуба).

Наследственный ангионевротический отёк (профилактика обострений заболевания).

Кровотечения при беременности.

• Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;
• хроническая почечная недостаточность тяжёлой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мг/мл/1,73 м²) в связи с риском кумуляции;
• венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия лёгочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
• фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свёртывания (ДВС-синдром));
• судороги в анамнезе;
• приобретённое нарушение цветового зрения;
• субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отёка мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
• детский возраст до 3 лет (твёрдая лекарственная форма).

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

• гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (См. раздел «Особые указания»);
• пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
• синдром диссеминированного внутрисосудистого свёртывания (ДВС-синдром));
• наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
• пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);
• одновременное применение препаратов факторов свёртывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 15 лет (опыт применения ограничен);
• пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Беременность

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Период грудного вскармливания

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Внутрь, независимо от приёма пищи.

Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом: рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15–25 мг/кг массы тела, в среднем 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевом пузыре: 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3–4 раза в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 недель после оперативного вмешательства.

При меноррагии: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 суток. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более трёх менструальных циклов подряд.

При рецидивирующих носовых кровотечениях: по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. После операции конизации шейки матки: по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.

При травматической гифеме: по 1000–1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.

Пациенты с гемофилией: препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг массы тела за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000–1500 мг 3 раза в сутки в течение 6–8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свёртывания крови VIII или IX.

При наследственном ангионевротическом отёке: по 1000–1500 мг 2–3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.

Кровотечения при беременности: 250–500 мг 3–4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.

Применение препарата у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приёма транексамовой кислоты:

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Дети

Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены.

У детей транексамовая кислота назначается из расчёта 25 мг/кг массы тела 2–3 раза в сутки.

Действия при пропуске приёма очередной дозы

При пропуске приёма одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приёма очередной дозы.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

• очень часто ≥1/10;
• часто от ≥1/100 до <1/10;
• нечасто от ≥1/1000 до <1/100;
• редко от ≥1/10000 до <1/1000;
• очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения;
• частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Желудочно-кишечные нарушения:

часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко — кожные аллергические реакции, в том числе аллергический дерматит.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко — нарушения зрения, в том числе нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Нарушения со стороны сосудов:

редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения, в исключительных случаях — после приёма внутрь);

очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации;

частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия лёгочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы:

редко — головокружение, судороги (обычно при внутривенном введении).

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (приём внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы

Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в том числе головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.

Лечение

Антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приёме внутрь в течение первых 1–2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания, активированный уголь может быть введён через назогастральный зонд. Рекомендуется приём внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Специальные клинические исследования, посвящённые изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились. Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свёртывания крови Ⅱ, Ⅶ, Ⅸ и Ⅹ в комбинации (протромбиновым комплексом) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Гидрохлоротиазид, десмопрессин, ампициллин-сулъбактам, ранитидин и нитроглицерин Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

Гемостатические препараты

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Антикоагулянты

Одновременный приём транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

У пациентов с наследственным ангионевротическим отёком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояния глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение внутриглазного давления, оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой, препарат необходимо отменить.

У пациентов с наследственным ангионевротическим отёком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Хотя проведённые клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.

Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в том числе в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свёртывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объём менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью.

Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свёртывания крови.

Если на фоне приёма транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить приём препарата и обратиться к врачу.

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг, 500 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Вертекс, АО, Российская Федерация