Вазостенон^®

концентрат для приготовления раствора для инфузий

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: Алпростадил — 20 мкг

Вспомогательные вещества:

Этанол безводный — до 1 мл

Бесцветная, прозрачная жидкость.

Хронические облитерирующие заболевания артерий Ⅲ и Ⅳ стадии (по классификации Фонтейна) у пациентов, которым невозможно провести реваскуляризацию, или после неудачной реваскуляризации.

• Повышенная чувствительность к алпростадилу или к любому вспомогательному веществу препарата;
• инфаркт миокарда в течение последних шести месяцев, подострый инфаркт миокарда, тяжёлая стабильная форма стенокардии или нестабильная форма стенокардии, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, гемодинамические нарушения сердечного ритма, обострение течения ишемической болезни сердца, митральный и/или аортальный стеноз и/или недостаточность, тяжёлая артериальная гипотензия;
• бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности, отёк лёгких, тяжёлая степень хронической обструктивной болезни лёгких, веноокклюзионная болезнь лёгких, инфильтративные изменения в лёгких, подтверждённые с помощью клинического и рентгенологического обследования, гипергидратация лёгких;
• выраженные хронические нарушения функции печени или острая печёночная недостаточность;
• одновременное применение с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами;
• отёк и гипергидратация головного мозга;
• олигурия;
• гипергидратация;
• существующий риск геморрагических осложнений (геморрагический инсульт, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, пролиферативная ретинопатия с кровотечением, множественные травмы и т.д.);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Следует с осторожностью применять препарат при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (особое внимание следует уделять снижению нагрузки за счёт объёма растворителя).

Следует с осторожностью применять препарат Вазостенон^® у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа, получающих инсулин, особенно при диабетической ангиопатии; у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде).

Применение препарата Вазостенон^® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости назначения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения препаратом необходимо использовать надёжные методы контрацепции.

Препарат Вазостенон^® должен применяться только по назначению и под наблюдением врачей, обладающих необходимой квалификацией, имеющих возможность постоянного отслеживания деятельности сердечно-сосудистой системы пациента.

Рекомендуемое разведение препарата Вазостенон^®, концентрат для приготовления раствора для инфузий

Препарат Вазостенон^® предназначен для внутриартериального или внутривенного введения в виде раствора.

Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии с соблюдением асептических условий. Раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 часов при температуре 2–8 °C.

Следует избегать прямого контакта концентрата с пластиковыми поверхностями. Поэтому рекомендуется вводить концентрат в готовый раствор натрия хлорида, во избежание контакта со стенками контейнера.

Внутриартериальное введение

Растворить содержимое одной ампулы препарата Вазостенон^® (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида.

При отсутствии других предписаний, содержимое половины ампулы препарата Вазостенон^® (соответствует 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение 60–120 мин. при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некроза, под строгим контролем переносимости препарата, дозу можно увеличить до одной ампулы (соответствует 20 мкг алпростадила). Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.

Если внутриартериальная инфузия проводится через введённый катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг/мин. с введением препарата в течение 12 часов (соответствует ¼–1½ ампулам препарата Вазостенон^® ).

Внутривенное введение

Растворить содержимое двух ампул препарата Вазостенон^® (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50–250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида и вводить приготовленный раствор инфузионно внутривенно в течение 2 часов. Эта доза применяется дважды в день.

Или содержимое трёх ампул препарата Вазостенон^® (60 мкг алпростадила), разведенные в 50–250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида, вводить инфузионно внутривенно в течение 2 часов 1 раз в день.

У пациентов с нарушенной функцией почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1,5 мг/дл) внутривенное введение препарата Вазостенон^® начинают с 20 мкг (1 ампула), вводя его в течение 2 часов. При необходимости через 2–3 дня разовую дозу (соответствует 20 мкг алпростадила) увеличивают до 40–60 мкг.

Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, которых можно отнести к группе риска в связи с нарушением функции сердца, объём вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50–100 мл в сутки, во избежание появления симптомов гипергидратации. Инфузию следует проводить с помощью инфузионных насосов.

Продолжительность терапии составляет в среднем 14 дней, при положительном терапевтическом эффекте лечение препаратом можно продолжить ещё в течение 7–14 дней. Курс лечения не должен превышать 3–4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Клинический эффект носит долговременный характер и может проявляться с определённой задержкой после окончания курса лечения.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз;

Очень редко: кровотечение, анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: аллергическая реакция.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль;

Редко: спутанность сознания, судороги центрального генеза;

Очень редко: сонливость, головокружение;

Неизвестно: нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: снижение систолического артериального давления, тахикардия, стенокардия;

Редко: аритмия, бивентрикулярная сердечная недостаточность, отёк лёгких, остановка сердца;

Очень редко: острая сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков сердца, атриовентрикулярная блокада II степени, наджелудочковая аритмия;

Частота неизвестна: инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.

Очень редко: шок.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: отёк лёгких;

Очень редко: брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, гиперкапния;

Частота неизвестна: диспноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто: диарея, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области;

Очень редко: перитонеальные симптомы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: повышение активности «печёночных» ферментов;

Очень редко: гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: покраснение, отёк, «прилив» крови;

Частота неизвестна: повышенная потливость, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто: обратимые изменения в структуре трубчатых костей (гиперостоз), изменение титра C-реактивного белка;

Очень редко: боль в суставах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: анурия, почечная недостаточность.

Очень редко: нарушение функции почек, гематурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Очень часто: появление признаков флебита проксимальнее места введения, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения;

Часто: боль, головная боль, после внутриартериального введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отёк, парестезия, ощущение недомогания;

Нечасто: после внутривенного введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отёк, парестезия, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб;

Очень редко: анафилаксия/анафилактоидная реакция, утомляемость, общее недомогание, повышенная раздражительность, гипотермия, тахифилаксия;

Частота неизвестна: озноб, повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

Нечасто: гиперкалиемия или гипокалиемия, гипогликемия, транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз в сыворотке крови;

Частота неизвестна: увеличение титра C-реактивного белка в плазме крови.

При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.

Симптомы: Возможно развитие вазовагальных реакций при общем плохом самочувствии, учащённое дыхание, снижение артериального давления, брадикардия с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отёк и покраснение тканей в месте инфузии, обширное покраснение кожных покровов, повышение температуры тела, сильные головные боли, или сильные боли в конечностях.

Лечение: При симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию препарата, после чего, обычно, симптомы быстро проходят.

При выраженном снижении артериального давления, пациента необходимо положить и приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики. При необходимости назначают симптоматическое лечение.

Совместное применение препарата Вазостенон^® может усиливать действие антигипертензивных препаратов, вазодилататоров. Пациенты, принимающие препараты из перечисленных групп и одновременно проходящие курс лечения препаратом Вазостенон^®, входят в группу риска и нуждаются в наблюдении за сердечно-сосудистой системой, артериальным давлением и частотой пульса.

При совместном применении с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов, препарат Вазостенон^® увеличивает вероятность возникновения кровотечений.

В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефатетаном и тромболитиками увеличивается риск развития кровотечения.

Адреномиметики — эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин) — снижают вазодилатирующий эффект алпростадила.

Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата терапия препаратом алпростадил.

Препарат Вазостенон^® могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.

Нельзя смешивать с растворами других лекарственных средств.

В период лечения необходим контроль гемодинамических показателей кислотнощелочного баланса, биохимических показателей крови, свёртывающей системы крови (при нарушениях свёртывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, оказывающими влияние на свёртывающую систему).

Пациенты с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 150 мкмоль/л) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения препаратом Вазостенон^® и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объём вводимой жидкости, по возможности не должен превышать 50–100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и частоты сердечных сокращений), при необходимости, контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография.

У пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей применение препарата Вазостенон^® является частью комплексного лечения, клинический эффект носит длительный характер и может проявляться с определённой задержкой после окончании курса лечения.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или смены места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

При внутриартериальном и внутривенном введении возможно возникновение боли, покраснения и отёка соответствующих конечностей. Подобные побочные действия связаны с воздействием алпростадила на кровеносные сосуды и проходят при уменьшении дозы или увеличении времени введения.

При внутривенном введении возможно возникновение тромбофлебита. Причиной флебита может стать катетер расположенный в вене. В таком случае следует удалить катетер и использовать его для инфузионного введения в неповреждённую вену. При удалении канюли из сосуда, возможно образование гематомы и кровотечения в месте пункции.

Покраснение кожи возникает чаще при внутриартериальном введении.

После прекращения введения препарата побочные реакции быстро проходят.

В случае повышения температуры тела или снижения артериального давления следует уменьшить скорость инфузионного введения.

Если курс лечения превышает 4 недели, в единичных случаях могут возникнуть обратимые изменения в структуре трубчатых костей (уплотнение), а также не исключена возможность возникновения отёка лёгких и сердечно-сосудистой недостаточности.

Следует учитывать, что применение препарата Вазостенон^® может сопровождаться потенциальными системными проявлениями в виде снижения артериального давления или головокружения, которые обычно исчезают вскоре после прекращения инфузионного введения вследствие короткого периода полувыведения активного вещества, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мкг/мл.

В защищённом от света месте, при температуре от 2 до 8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

KEVELT, AS, Эстония