Ацетилсалициловая кислота Авексима

Acetylsalicylic acid Aveksima

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота — 500 мг

Вспомогательных веществ: кислота стеариновая, магния гидросиликат (тальк), крахмал картофельный, кислота лимонная, метилцеллюлоза водорастворимая.

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Фармакокинетика

При приёме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами плазмы, поэтому период полувыведения — не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации -2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отёка и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в не- ионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозговую. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и её глицин-конъюгат. Выводится преимущественно путём активной секреции в канальцах почек в неизменённом виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз период полувыведения — 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания

Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной болит боли при менструации:

Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагические диатезы;

- сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

- бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и других НПВП;

- беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;

- детский возраст до 15 лет.

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности).

С осторожностью

При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и/или печёночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приёме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., беременности (II триместр).

Применение при беременности и лактации

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего нёба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в «малом» круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для взрослых и детей старше 15 лет: разовая доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная разовая доза — 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г). Интервалы между приёмами препарата должны быть не менее 4 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г).

Способ применения: препарат следует принимать внутрь, после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи — нарушения функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз), диарея.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном применении — головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха, асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны выделительной системы: нарушение функции почек при длительном применении — интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отёк Квинке.

Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печёночной недостаточности).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы

Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания.

Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приёме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг % свидетельствует об умеренном или тяжёлом отравлении; выше 100 мг % — о крайне тяжёлом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжёлой степени тяжести необходима госпитализация.

Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, защелачивание мочи для того, чтобы получить pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отёку лёгких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг %, у больных с хроническим отравлением — 40 мг % и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжёлое поражение центральной нервной системы, отёк лёгких и почечная недостаточность). При отёке лёгких — искусственная вентиляция лёгких смесью, обогащённой кислородом.

Взаимодействие

Совместное применение:

- с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

- с антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;

- с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки;

- с урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает урикозурический эффект;

- с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;

- с гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;

- с препаратами группы тромболитиков: усиливается фибринолитический эффект последних и риск возникновения кровотечений повышается;

- с глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается концентрация салицилатов в крови за счёт повышения выведения последних;

- с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счёт ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;

- с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

- с глюкокортикостероидами, этанолом /алкогольные напитки и этанолсодержащими лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

- усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола — усиливает их активность и токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышается риск развития побочных эффектов последнего);

- снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);

- повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;

- антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;

- миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с её ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаления зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям до 15 лет нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

В период лечения следует воздерживаться от приёма этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Не выявлено влияния приёма препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг.

Хранение

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ацетилсалициловая кислота Авексима: