Аксосеф®
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит активное вещество: цефуроксима аксетил 300,72 мг и 601,44 мг в пересчёте на цефуроксим 250 мг, 500 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 62,50 мг и 125,00 мг, кросповидон 62,50 мг и 125,00 мг, кроскармеллоза натрия 10,00 мг и 20,00 мг, натрия лаурилсульфат 4,50 мг и 9,00 мг, магния стеарат 8,50 мг и 17,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,28 мг и 2,56 мг;
плёночная оболочка: гипромеллоза 8,45 мг и 16,9 мг, титана диоксид 3,49 мг и 6,98 мг, гипролоза 0,06 мг и 0,12 мг.
Описание
Белые, покрытые плёночной оболочкой, продолговатые плоскоцилиндрические таблетки, с риской на одной стороне и надписью NOBEL на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик Ⅱ поколения для перорального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерии). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивен in vivo и in vitro в отношении:
грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp., Providencia rettgerri, Haemophilus influenzae, (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, (включая штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу);
грамположительных и грамотрицательных анаэробов, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., большинство Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
прочие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.
К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется в его слизистой оболочке и в виде цефуроксима поступает в системный кровоток, распределяется в экстрацеллюлярной жидкости. Оптимальный уровень абсорбции отмечается при приёме сразу после еды. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови, около 4–6 мг/л для дозы 250 мг и 5–8 мг/л для дозы 500 мг, наблюдается приблизительно через 2–3 ч после приёма препарата. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК (минимальная подавляющая концентрация) для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Период полувыведения (T½) составляет приблизительно 1,2 ч. При нарушении функции почек, T½ удлиняется.
Связь с белками плазмы — 33–50 %.
Не метаболизируется в печени.
Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:
- ЛOP-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
- нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);
- мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит и уретрит);
- кожи и мягких тканей (фурункулёз, пиодермия и импетиго);
- гонорея (в том числе острый неосложнённый гонококковый уретрит и цервицит);
- ранние проявления болезни Лайма и последующая профилактика поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к любому из компонентов препарата (в том числе цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам), дети до 3-х лет.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечноготракта (в том числе в анамнезе, язвенный колит), ослабленные и истощённые пациенты, беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Экспериментальных данных об эмбриотоксическом или тератогенном действии цефуроксима нет, однако при беременности его следует назначать с осторожностью, соотнося пользу для матери и риск для плода. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью препарат применяют с осторожностью.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Стандартный курс терапии — от 5 до 10 дней. Взрослые и дети старше 12 лет:
Большинство инфекций | 250 мг 2 раза в сутки. |
Инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит | 250 мг 2 раза в сутки. |
Инфекции дыхательных путей лёгкого и среднетяжёлого течения | 250 мг 2 раза в сутки. |
Более тяжёлые инфекции дыхательных путей (или подозрение на пневмонию) | 500 мг 2 раза в сутки. |
Неосложнённая гонорея | 1 г однократно. |
Ранние проявления болезни Лайма и последующая профилактика поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет | 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 20 дней. |
Дети от 3 до 12 лет:
При большинстве инфекций и инфекциях нижних дыхательных путей лёгкой и средней тяжести рекомендуемая доза составляет 125 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 250 мг). При среднем отите и более тяжёлых инфекциях нижних дыхательных путей рекомендуемая доза составляет 250 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 500 мг).
Побочное действие
Приведённые ниже побочные эффекты классифицированы по органам и системам и по частоте -возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко — (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Прочие: часто — чрезмерный рост Candida после длительного применения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Часто — эозинофилия.
Нечасто — ложноположительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения.
Очень редко — гемолитическая анемия.
Аллергические реакции
Реакции гиперчувствительности, в том числе: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, бронхоспазм, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсичный эпи- дермальный некролиз.
Со стороны нервной системы
Часто — головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы
Часто — гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.
Нечасто — рвота.
Редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны гепатобилиарной системы
Часто — транзиторное повышение активности «печёночных» ферментов: аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, лактатдегидрогеназа (АлАТ, АсАТ, ЛДГ).
Очень редко — желтуха (в основном холестатическая), гепатит.
Со стороны органов чувств
Редко — снижение слуха.
Со стороны мочеполовой системы
Редко — зуд в промежности, вагинит.
Передозировка
Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, судороги.
Лечение: назначение противосудорожных лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное пероральное применение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T½ цефуроксима.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание цефуроксима и его биодоступность.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48–72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациент должен быть предупрежден, что управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует с осторожностью.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 250 мг и 500 мг.
7 или 10 таблеток в блистер из плёнки (ПВХ — термопласт — ПВДХ) и фольги алюминиевой. 1 блистер на 10 таблеток или 2 блистера на 7 или 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Аксосеф: