Актонель^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

В одной таблетке содержится:

Активное вещество: ризедронат натрия — 5 мг, что эквивалентно 4,64 мг ризедроновой кислоты.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), макрогол 8000, кремния диоксид, титана диоксид (E171), краситель железа оксид жёлтый (E172).

Таблетки овальной формы, покрытые оболочкой жёлтого цвета, на одной стороне имеется гравировка "RSN", на другой — "5 mg". На изломе таблетка белого цвета.

• Лечение постменопаузального остеопороза (для снижения риска переломов бедренной кости и вертебральных переломов).
• Профилактика постменопаузального остеопороза.
• Профилактика и лечение остеопороза у женщин в постменопаузе, подвергающихся систематическому и продолжительному лечению глюкокортикостероидными препаратами.

• Повышенная чувствительность к ризедроновой кислоте или к любому другому из компонентов препарата.
• Тяжёлые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию.
• Тяжёлое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин.)
• Период беременности и грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за наличия в составе препарата лактозы в качестве вспомогательного вещества).

• При эрозивно-язвенных поражениях пищевода и желудка (в том числе в анамнезе);
• при сужении или ахалазии пищевода (недостаточность опыта применения препарата);
• при невозможности стоять или сидеть, как минимум, в течение 30 минут (недостаточность опыта применения препарата).

Отсутствует достаточное количество данных по применению ризедроновой кислоты у беременных женщин, специальных клинических исследований у беременных женщин не проводилось, потенциальный риск для человека не известен, однако исследования, проведённые на животных, дают основания предполагать, что могут отмечаться предродовая гипокальциемия у матери и нарушения оссификации у плода.

Ризедроновая кислота не должна использоваться во время беременности и в период грудного вскармливания.

Рекомендуемая доза препарата Актонель^® для взрослых составляет 5 мг/сутки (1 таблетка).

Препарат принимается внутрь, таблетку рекомендуется принимать целиком, не рассасывая и не разжёвывая, находясь в вертикальном положении, и запивать стаканом питьевой воды (≥120 мл). Нельзя принимать горизонтальное положение в течение 30 минут после приёма таблетки (см. «Особые указания»).

На всасывание препарата существенно влияет пища, поэтому для обеспечения оптимальных условий для абсорбции препарата рекомендуется:

• принимать препарат перед завтраком, как минимум за 30 минут до первого в течение этого дня приёма пищи, других лекарств или напитков (кроме обычной питьевой воды).

В отдельных случаях, когда приём препарата перед завтраком не возможен, Актонель^® можно принимать в одно и то же время или между приёмами пищи, или вечером с соблюдением следующих рекомендаций, обеспечивающих приём препарата на пустой желудок:

• между приёмами пищи — как минимум за 2 часа до приёма и через 2 часа после приёма любой пищи, медицинских препаратов или напитков (кроме питьевой воды),
• вечером — Актонель^® должен приниматься, как минимум, через 2 часа после последнего приёма пищи, лекарственных препаратов или напитков (кроме питьевой воды) и, как минимум, за 30 минут до отхода ко сну.

При случайном пропуске дозы препарат может быть принят перед завтраком, или между приёмами пищи, или вечером в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.

В случае недостаточного поступления с пищей кальция и витамина D следует обеспечить их дополнительный приём.

Пожилой возраст

Коррекции дозы не требуется, так как биологическая доступность и распределение препарата у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) и у более молодых лиц одинаковы.

Почечная недостаточность

Коррекции дозы не требуется у пациентов с клиренсом креатинина ≥ 30 мл/мин.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Актонель^® у пациентов с тяжёлой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин), поэтому не представляется возможным дать какие-либо рекомендации относительно дозы препарата у этой категории пациентов.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Актонель^® у детей и подростков не изучена.

Данные по побочным эффектам были получены из клинических исследований III фазы у женщин с остеопорозом в посменопаузе, получавших до 36 месяцев лечение ризедронатом в дозе 5 мг/день (5020 пациенток) или плацебо (5048 пациенток).

Указанные ниже нежелательные эффекты даются по системам органов в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:

Очень часто: (≥10 %),

Часто: (≥1 % — <10 %);

Нечасто: (≥ 0,1 % — <1 %);

Редко: (≥0,01 % — <0,1 %);

Очень редко: (<0,01 %)

В скобках указывается частота нежелательных эффектов при приёме ризедроновой кислоты в сравнении с плацебо, а знаком «*» отмечено отсутствие соответствующих данных из исследований III фазы (при остеопорозе) о частоте неблагоприятных эффектов, которые указываются, исходя из данных более ранних клинических исследований.

Большинство нежелательных эффектов имели лёгкую и среднюю степень тяжести и обычно не требовали прекращения лечения.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль (1,8 % против 1,4 %), головокружение, астения, депрессия, бессонница.

Со стороны глаз

Нечасто: острый ирит *.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: запор (5,0 % против 4,8%), диспепсия (4,5 % против 4,1 %), тошнота (4,3 % против 4,0 %), боли в животе (3,5 % против 3,3 %), диарея (3,0 % против 2,7 %).

Нечасто: гастрит (0,9 % против 0,7 %), эзофагит (0,9 % против 0,9 %), дисфагия (0,4 % против 0,2 %), дуоденит (0,2 % против 0,1 %), язва пищевода (0,2 % против 0,2 %)

Редко: глоссит (<01 % против 0,1 %), стриктура пищевода (<0,1 % против 0,0 %)

Со стороны мышечно-скелетной системы и соединительной ткани

Часто: мышечно-скелетные боли (2,1 % против 1,9 %).

Со стороны показателей функционального состояния печени

Редко: отклонения от нормы показателей функционального состояния печени*.

Со стороны лабораторных показателей

У некоторых пациентов наблюдалось раннее, преходящее, бессимптомное и незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и фосфата.

В ходе постмаркетингового использования наблюдались указанные ниже дополнительные неблагоприятные реакции.

Со стороны глаз

Увеит (воспаление сосудистой оболочки глазного яблока).

Со стороны мышечно-скелетной системы и соединительной ткани

Остеонекроз верхней и/или нижней челюсти.

Описаны случаи развития остеонекроза верхней и нижней челюсти в основном у онкологических пациентов на фоне противоопухолевого лечения, включающего бисфосфонаты. Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, химиотерапия, лучевая терапия, лечение кортикостероидными препаратами, недостаточная гигиена ротовой полости, местный инфекционно-воспалительный процесс, включая остеомиелит. В большинстве описанных случаев больным на фоне лечения бисфосфонатами была проведена экстракция зубов. Причинная взаимосвязь остеонекроза верхней и нижней челюсти с приёмом бисфосфонатов остаётся неясной.

Кожные реакции

Очень редко: аллергические и кожные реакции, включая ангионевротический отёк, генерализованную сыпь и буллезные кожные реакции, иногда тяжёлые.

Прочие

Инфекции (в том числе мочевыводящих путей), повышение артериального давления.

Симптомы передозировки

У ряда пациентов после значительной передозировки можно ожидать существенное снижение уровня кальция в плазме. У некоторых из этих пациентов могут также наблюдаться признаки и симптомы гипокальциемии.

Лечение передозировки

Нет какой-либо специальной информации по лечению острой передозировки таблетками Актонель^® 5 мг. При значительной передозировке для удаления неабсорбированного препарата рекомендуется провести промывание желудка. Для связывания ризедроновой кислоты и уменьшения её абсорбции можно давать молоко или антациды, содержащие магний, кальций или алюминий.

Официальных исследований по изучению взаимодействия не проводилось, однако во время клинических исследований не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами, а именно, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), H₂-гистаминоблокаторами, ингибиторами протонного насоса, антацидными средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, противосудорожными препаратами, сердечными гликозидами.

При одновременном приёме ризедроновой кислоты и ацетилсалициловой кислоты или НПВП (3 или более дня в неделю) частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта не увеличивалась.

При необходимости возможно использование ризедроновой кислоты в сочетании с заместительной гормонотерапией эстрогенами.

Лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы, такие как кальций, магний, железо и алюминий могут снижать абсорбцию ризедроновой кислоты (см.  «Особые указания»).

Ризедроновая кислота не подвергается системному метаболизму, не индуцирует изоферменты цитохрома 450, а также слабо связывается с белками, в связи с чем маловероятно наличие у неё фармакокинетических взаимодействий на уровне метаболизма или связи с белком.

Эффективность бисфосфонатов при постменопаузальном остеопорозе установлена при низкой минеральной плотности костной ткани (МПКТ) (Т-критерий МПКТ в проксимальном отделе бедра или поясничном отделе позвоночника ≤-2,5 SD) и/или наличии переломов в анамнезе. Пожилой возраст или клинические факторы риска развития переломов не являются достаточными основаниями для начала лечения остеопороза бисфосфонатами.

Эффективность бисфосфонатов (включая ризедроновую кислоту) в отношении предотвращения переломов при остеопорозе у женщин очень пожилого возраста (более 80 лет) меньше, чем у женщин более молодого возраста, что возможно объясняется ростом значимости других (помимо остеопороза) факторов возникновения переломов, обусловленных старением организма.

Одновременно с препаратом Актонель^® нельзя принимать пищевые продукты, напитки (кроме обычной питьевой воды) и лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий), так как это может повлиять на абсорбцию ризедроната натрия.

Некоторые бисфосфонаты ассоциируются с эзофагитом и язвами пищевода. Поэтому пациенты должны точно следовать инструкции по режиму дозирования и способу применения (смотри раздел «Способ применения и дозы»). Особую значимость рекомендации по приёму препарата имеют для пациентов с заболеваниями пищевода, нарушающими проходимость пищевода, такими как стриктура пищевода и ахалазия пищевода,

Особую осторожность следует соблюдать при приёме препарата пациентами, неспособными находиться в вертикальном положении, как минимум, в течение 30 минут после приёма препарата (отсутствие достаточного опыта приёма препарата у таких пациентов).

Перед началом лечения таблетками Актонель^® 5 мг следует устранить гипокальциемию, а также и другую патологию, оказывающую влияние на костный и минеральный метаболизм (например, нарушения функции паращитовидных желёз, недостаток витамина D). При недостаточном поступлении с пищей кальция и витамина D необходим их дополнительный приём.

У онкологических больных, в курс лечения которых включались бисфосфонаты (преимущественно вводимые внутривенно), наблюдалось развитие челюстного остеонекроза, обычно при удалении зуба и/или при местной инфекции (включая остеомиелит). Многие из этих пациентов получали химиотерапию и глюкокортикостероидные препараты.

У пациентов с факторами риска развития челюстного остеонекроза, такими как наличие онкологического заболевания, проведение химиотерапии и/или облучения, приём глюкокортикостероидов, плохая гигиена полости рта, рекомендуется консультация стоматолога перед назначением бисфосфонатов. Кроме этого, у таких пациентов следует по возможности избегать проведения хирургических вмешательств на челюсти.

В случае развития остеонекроза у пациентов, получающих лечение бисфосфонатами, хирургическое вмешательство на челюсти может приводить к ухудшению состояния.

Нет сведений о том, что отмена лечения бисфосфонатами у пациентов, нуждающихся в хирургическом вмешательстве на челюсти, снижает риск развития челюстного остеонекроза.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

NORWICH PHARMACEUTICALS INC, США