Андрокур^® Депо

раствор для внутримышечного введения масляный

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: ципротерона ацетат 100 мг.

Вспомогательные вещества: масло касторовое 353,40 мг, бензилбензоат 618,60 мг.

Прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

Неоперабельный рак предстательной железы

Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин

При лечении неоперабельного рака предстательной железы:

• повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;
• заболевания печени, сопровождающиеся нарушением её функции;
• синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;
• опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень);
• кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);
• тяжёлая хроническая депрессия;
• тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время;
• наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;
• дети и подростки до 18 лет.

При лечении повышенного полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин:

• повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;
• заболевания печени, сопровождающиеся нарушением её функции;
• синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;
• опухоли печени в анамнезе или в настоящее время;
• кахексия;
• тяжёлая хроническая депрессия;
• тромбоз и тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время;
• тяжёлый сахарный диабет с ангиопатией;
• серповидно-клеточная анемия;
• наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;
• дети и подростки до 18 лет.

У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбоэмболических процессов в анамнезе, тяжёлой формой сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур^® Депо назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.

Больные сахарным диабетом, во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Детский и подростковый возраст

Препарат Андрокур^® Депо не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточной информации по эффективности и безопасности у данной категории пациентов. Лечение препаратом Андрокур^® Депо не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на ещё не стабильную эндокринную систему.

Пожилой возраст

Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов.

Печёночная недостаточность

Применение препарата Андрокур^® Депо противопоказано пациентам с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени не нормализуются).

Почечная недостаточность

Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у данной категории пациентов.

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьёзные побочные действия: гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению и развитию тромбоэмболических процессов.

Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур^® Депо, перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удаётся надёжно оценить частоту, указано «частота неизвестна».

Со стороны кроветворной системы: частота неизвестна — анемия*).

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики: часто — депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).

Со стороны сосудов: частота неизвестна — масляная микроэмболия лёгочной артерии*), вазовагальные реакции*), тромбоз и тромбоэмболии*) **).

Со стороны системы дыхания: часто — одышка*).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — внутрибрюшное кровотечение*).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — желтуха, гепатит, печёночная недостаточность*).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — остеопороз.

Со стороны половых органов и молочых желёз: очень часто — обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто — гинекомастия.

Прочие: часто — увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, приливы, повышенная потливость; очень редко — развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени*); частота неизвестна — менингиома*)§)

Нежелательные явления, для которых можно найти более подробную информацию в разделе «Особые указания», помечены звездочкой *). Нежелательные явления, для которых не доказана причинная взаимосвязь с приёмом препарата Андрокур^® Депо, помечены звездочками **. §) — обратитесь к разделу «Противопоказания».

Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA — Медицинского словаря для регуляторной деятельности (версия 8.0). Синонимы или сопутствующие состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание.

У мужчин на фоне лечения препаратом Андрокур^® Депо снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желёз. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий препарата Андрокур^® Депо происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии.

У мужчин приём препарата Андрокур^® Депо может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.

Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый препаратом Андрокур^® Депо длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза. Сообщалось о развитии менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет)

приемом препаратов Андрокур^® (в других лекарственных формах) в дозе 25 мг и более (раздел «Противопоказания» и «Особые указания»).

Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерон может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного разового случайного применения дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую дозу. Специфического антидота нет. При необходимости рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3А4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3А4. С другой стороны, индукторы CYP3А4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.

Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома P450, таких как CYP2С8, 2С9, 2С19, 3А4 и 2D6.

Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3А4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.

Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Во время лечения Андрокуром® Депо следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови.

У пациентов, принимающих Андрокур^®, отмечались случаи гепатотоксичности (развитие желтухи, гепатита и печёночной недостаточности). При применении препарата в дозе 100 мг и выше сообщалось о случаях со смертельным исходом. Большинство случаев со смертельным исходом было отмечено у мужчин на поздней стадии рака предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, регулярно во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтверждённой гепатотоксичности терапию ципротероном рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например, метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В очень редких случаях после применения препарата Андрокур^® Депо отмечались доброкачественные и ещё реже злокачественные опухоли печени, которые в отдельных случаях могли приводить к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учётом возможной опухоли печени.

Сообщалось о возникновении тромбоэмболических осложнений у пациентов, применяющих препарат Андрокур^® Депо, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/ тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболия лёгочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

Во время лечения препаратом Андрокур^® Депо сообщалось о развитии анемии. Поэтому во время лечения препаратом Андрокур^® Депо следует регулярно производить исследование периферической крови.

Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине (смотрите также раздел «Противопоказания»).

Применение препарата Андрокур^® Депо в высоких дозах иногда может сопровождаться одышкой. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специального лечения при этом симптомокомплексе не требуется.

Во время лечения препаратом Андрокур^® Депо необходимо регулярно проверять функцию коркового слоя надпочечников, так как, исходя из доклинических данных, предполагается возможное подавление функции надпочечников в связи с кортикоидоподобным эффектом препарата Андрокур^® Депо в высоких дозах.

Препарат Андрокур^® Депо, как и все другие масляные растворы, следует вводить строго внутримышечно и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия лёгочной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Возможно возникновение и других признаков и симптомов — в том числе, вазовагальные реакции (например, недомогание, повышенное потоотделение, головокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сразу же после инъекции и являются обратимыми. В таких случаях обычно используют поддерживающую терапию (например, ингаляция кислородом).

При лечении препаратом Андрокур^® Депо больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах приём алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

В период лечения препаратом Андрокур^® Депо необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как при приёме препарата Андрокур^® Депо может наблюдаться повышенная усталость, ухудшающая эти показатели.

Масляный раствор для внутримышечного введения по 300 мг/3 мл в ампулах тёмного стекла.

При температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Bayer Pharma, AG, Германия