Бикакс^® онко

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 50 мг, содержит:

действующее вещество: бикалутамид — 50,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61,00 мг, кросповидон — 8,667 мг, повидон К25 — 3,333 мг, магния стеарат — 2,00 мг;

оболочка: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза — 62,50 %, титана диоксид — 31,25 %, макрогол — 6,25 %) — 2,50 мг.

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 150 мг, содержит:

действующее вещество: бикалутамид — 150,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 183,00 мг, кросповидон — 26,00 мг, повидон К25 — 10,00 мг, магния стеарат — 6,00 мг;

оболочка: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза — 62,50 %, титана диоксид — 31,25 %, макрогол — 6,25 %) — 7,50 мг.

Таблетка, покрытая плёночной оболочкой 50 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета с гравировкой «2» с одной стороны и «Н» с другой.

Таблетка, покрытая плёночной оболочкой 150 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета с гравировкой «11» с одной стороны и «Н» с другой. На изломе таблетки от белого до почти белого цвета.

Дозировка 50 мг:

• показан для лечения распространённого рака предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией;

Дозировка 150 мг:

• в качестве немедленной монотерапии или в качестве адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространённым раком предстательной железы;
• в качестве монотерапии для лечения пациентов с местно-распространённым неметастатическим раком предстательной железы, когда другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.

• Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата.
• Одновременный приём с ттерфенадином, астемизолом, цизапридом.
• Женский пол.
• Детский возраст.

При нарушении функции печени средней и тяжёлой степени тяжести; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающих препараты, удлиняющие интервал QT; при одновременном применении с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин и кетоконазол), с препаратами, преимущественно метаболизируемыми с участием изофермента CYP ЗА4; при редко встречающейся наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Беременность

Бикакс^®онко противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным.

Грудное вскармливание

Бикакс^®онко противопоказан в период грудного вскармливания.

Фертильность

В исследованиях на животных было отмечено обратимое нарушение фертильности у самцов.

У мужчин следует ожидать временной недостаточности репродуктивной функции или бесплодия.

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Бикакс^®онко необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространённом раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сутки. Бикакс^®онко следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов нарушениями функции печени средней и тяжёлой степени тяжести может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида (см. раздел «Особые указания»).

Бикалутамид, в целом, обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за вызванных нежелательных реакций.

За исключением особо оговорённых случаев частота нежелательных реакций рассчитана по данным исследований монотерапии бикалутамидом 150 мг раннего рака предстательной железы.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие нежелательные реакции: Очень часто (≥1/10): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, астения, сыпь.

Часто (от ≥1/100 до <1/10): «приливы» жара*, анемия*, головокружение*, боль в животе*, запор*, тошнота*, отёчность*, гематурия*, гепатотоксичность, транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха, снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, зуд, эректильная дисфункция, боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)**, сердечная недостаточность**, анорексия****.

Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100).- реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отёк, крапивница, интерстициальные лёгочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом)***.

Редко (от ≥1/10000 до <1/1000): реакции фоточувствительности, печёночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)***.

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных): удлинение интервала QT (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

* При приёме бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ нежелательная реакция наблюдалась очень часто.

** Нежелательная реакция наблюдалась при приёме бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ.

*** По данным постмаркетингового исследования применения бикалутамида.

**** Нежелательная реакция наблюдалась только при приёме бикалутамида в дозе 150 мг

Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печёночная недостаточность, однако, причинно-следственная связь между развитием печёночной недостаточности и лечением бикалутамидом достоверно не установлена.

Увеличение протромбинового времени/международного нормализованного отношения (МНО): при постмаркетинговом наблюдении отмечены случаи взаимодействия непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда с бикалутамидом (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

О случаях передозировки не сообщалось. Специфического антидота не существует.

Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизменённом виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Доказательств фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия между бикалутамидом и аналогами ГнРГ не получено.

В исследованиях in vitro показано, что (R)- энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличилась на 80%.

Противопоказано одновременное применение препарата Бикакс^®онко с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Бикакс^®онко одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае развития нежелательных реакций.

После начала применения или отмены препарата Бикакс^®онко рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Бикакс^®онко и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином и кетоконазолом. Одновременное применение может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций.

В исследованиях in vitro показано, что бикалутамид может вытеснять варфарин (непрямой антикоагулянт кумаринового ряда) из участков его связывания с белками. Сообщалось об усилении действия варфарина и других непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда при совместном применении с бикалутамидом. В связи с чем рекомендуется тщательно контролировать протромбиновое время/МНО и рассмотреть необходимость коррекции дозы антикоагулянта при применении препарата Бикакс^®онко у пациентов, одновременно получающих непрямые антикоагулянты кумаринового ряда (см. разделы «Побочное действие» и «Особые указания»).

Поскольку андрогенная депривация может удлинять интервал QT, необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Бикакс^®онко с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахисистолическую аритмию типа «пируэт» (Torsade de Pointes), такими как антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты (см. раздел «Особые указания»).

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутами- дом.

Бикалутамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушение функции печени средней и тяжёлой степени.

Изменения функции печени тяжёлой степени при применении бикалутамида возникают редко (см. раздел «Побочное действие»), сообщалось о случаях с летальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата Бикакс^®онко необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикакс^®онко.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Бикакс^®онко с препаратами, преимущественно метаболизируемыми с участием изофермента CYP3A4 (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Сообщалось об усилении действия непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда у пациентов, получающих сопутствующую терапию бикалутамидом, что может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО.

Некоторые случаи были связаны с риском кровотечения. Рекомендуется тщательно контролировать протромбиновое время/МНО и рассмотреть необходимость коррекции дозы антикоагулянта (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).

У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих препарат Бикакс^®онко в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Андрогенная депривация может удлинять интервал QT, хотя причинно-следственная связь с применением бикалутамида не установлена.

У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или факторами риска его развития, а также у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, способные удлинять интервалы QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), до начала применения препарата Бикакс^®онко следует оценить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска, включая возможность развития желудочковой тахисистолической аритмии типа «пируэт».

Антиандрогенная терапия может вызывать морфологические изменения сперматозоидов.

Хотя оценка влияния бикалутамида на морфологию сперматозоидов не проводилась, и такие изменения не были отмечены у пациентов, получавших бикалутамид, пациенты и/или их партнёры должны использовать надёжные методы контрацепции во время и в течение 130 дней после терапии препаратом Бикакс^®онко.

Вспомогательные вещества

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приёмом данного лекарственного препарата.

При применении препарата Бикакс^®онко может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг.

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

МАКИЗ-ФАРМА, ООО, Российская Федерация

Hetero Labs, Limited, Индия