Терфенадин

Терфенадин — селективный конкурентный обратимый блокатор H₁-гистаминовых рецепторов II поколения, обладает противоаллергическим действием. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает влияния на центральную нервную систему. Оказывает слабое антихолинергическое и бронходилатирующее действие. Начало действия — 1–2 часа, максимум действия — 3–4 часа, продолжительность — 12 часов.

Абсорбция — 70 % (не зависит от приёма пищи), биодоступность низкая (эффект «первого прохождения»). Метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. Связь с белками плазмы — 97 % (активный метаболит — на 70 %). Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 1 час при приёме 60 мг и составляет 1,5 мкг/л. Распределяется по всем органам и тканям: максимальные концентрации — в лёгких и печени, минимальные — в центральной нервной системе и крови. Период полувыведения (T_½ — 8,5 часа. Выводится через кишечник — 60 % (50 % — в виде активного метаболита, 2 % — в неизменённой форме), почками — 40 % (в виде метаболитов). При печёночной недостаточности скорость образования и клиренс активного метаболита снижаются.

• Сезонный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, атопическая экзема, контактный дерматит, сыпь;
• зуд, вызванный поражением печени;
• ангионевротический отёк;
• аллергические реакции, обусловленные лекарствами, пищевыми продуктами, укусами насекомых;
• бронхиальная астма и простудные заболевания (в составе комплексной терапии);
• профилактика аллергических реакций на введение рентгеноконтрастных препаратов.

• Повышенная чувствительность к терфенадину;
• гипокалиемия;
• гипомагниемия;
• удлинение интервала QT на ЭКГ;
• выраженные нарушения функции печени;
• одновременный приём кетоконазола или итраконазола, кларитромицина, эритромицина, тролеандомицина и мибефрадила;
• детский возраст (таблетки — до 6 лет, суспензия — до 3 лет);
• лактация

Беременность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения терфенадина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод. Исследования на животных не выявили признаков тератогенности.

Применение терфенадина у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости, когда потенциальна польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения терфенадина в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 60 мг 2 раза/сут или по 120 мг 1 раз утром. Максимальная суточная доза для взрослых — 480 мг.

Детям от 6 до 12 лет — по 30 мг 2 раза/сут. С учётом массы тела максимальная суточная доза для детей — 2 мг/кг.

Седативный эффект (более выражен при применении в высоких дозах), сухость слизистой оболочки полости рта, носа и горла, повышение аппетита и массы тела, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, гастралгия, тошнота, тахикардия, при применении в высоких дозах — сонливость, разнообразные нарушения ритма (в том числе желудочковая аритмия по типу «пируэт»), сердцебиение, удлинение интервала QT, коллапс, остановка сердца.

Симптомы

Головная боль, тошнота, спутанность сознания, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия (в том числе по типу «пируэт»), желудочковая фибрилляция, судороги, коллапс, остановка сердца, смерть.

Лечение

Промывание желудка, кардиоконтроль в течение 24 часов, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, метронидазол, миконазол, мибефрадил повышают концентрацию терфенадина в крови (вследствие снижения метаболизма).

Трициклические антидепрессанты, БМКК, цизаприд, дизопирамид, мапротилин, фенотиазины, пимозид, прокаинамид, хинидин, спарфлоксацин повышают риск развития аритмий (удлинение интервала Q-T).

Грейпфрутовый сок повышает концентрацию в плазме (удлинение интервала Q-T).

Препараты, угнетающие ЦНС, и этанол усиливают угнетающее действие на ЦНС.

Антихолинергические средства — усиление антихолинергических эффектов (вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника).

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола. Флакон суспензии перед употреблением необходимо встряхивать. Может оказывать влияние на результаты кожных проб с использованием аллергенов. Для облегчения сухости во рту рекомендуется использовать не содержащие сахара жевательную резинку или леденцы, лёд. Если сухость во рту сохраняется более 2 недель, необходима консультация терапевта или стоматолога.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  R06AX12

• Фармакологическая группа

  H₁-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  H10.1 Острый атопический коньюнктивит

  J30 Вазоматорный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  J30.3 Другие аллергические риниты

  J45 Астма

  L20 Атопический дерматит

  L20.8 Другие атопичеокие дерматиты

  L23 Аллергический контактный дерматит

  L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит

  L27 Дерматит, вызванный веществами, принятыми внутрь

  L28.0 Простой хронический лишай

  L29 Зуд

  L30 Другие дерматиты

  L30.0 Монетовидная экзема

  L50 Крапивница

  T78.3 Ангионевротический отёк

  T78.4 Аллергия неуточнённая

  W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими

  Y40–Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при их терапевтическом применении

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)