Справочник лекарств

    Буторфанол

    , ампулы
    Butorphanol

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Буторфанол

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    раствор для внутривенного и внутримышечного введения

    Состав

    Состав на 1 мл:

    Активное вещество: буторфанола тартрат — 2 мг;

    Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроцитрат (натрия цитрат двузамещённый), натрия хлорид, вода для инъекций.

    Описание

    Прозрачная или опалесцирующая, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Опиоидный анальгетик из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После внутривенного введения действие наступает сразу, максимальный эффект — через несколько минут; после внутримышечного введения эффект наступает через 10–15 мин, максимальная активность — через 30–60 мин, длительность действия — 3–4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом, реже, чем другие наркотические анальгетики вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное артериальное давление, давление в лёгочной артерии, конечно-диастолический объём левый желудочек и общее периферическое сосудистое сопротивление.

    Фармакокинетика

    Абсорбция из места внутримышечной инъекции высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме — 20–40 мин, максимальная концентрация — 2.2 нг/мл; связь с белками плазмы — 80 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке матери, после внутримышечного введения 2 мг 4 раза в сутки — 4 мкг/л). Метаболизируется в печени. Период полувыведения у молодых пациентов — 4.7 ч, у пожилых — 6.6 ч, у больных с почечной недостаточностью — 10.5 ч.

    Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов — 70–80 % (5 % в неизменённом виде), через кишечник — 15 %.

    Показания

    Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для внутривенной общей анестезии; обезболивание во время родов.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность (кроме обезболивания родов), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью

    Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, дыхательная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, пожилой возраст (старше 65 лет).

    Способ применения и дозы

    При болевом синдроме — 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печёночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.
    Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.
    При проведении внутривенной общей анестезии — 2 мг перед введением тиопентала натрия, затем анестезию поддерживают повторными внутривенными введениями 0.5-1 мг. Общая доза требуемая для проведения анестезии — 4-12.5 мг. Во время родов вводят 1-2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч до предполагаемого времени родоразрешения.

    Побочное действие

    Наиболее часто: сонливость (43 %), головокружение (19 %), тошнота или рвота (13 %).

    С частотой 1 % и более: со стороны сердечно-сосудистой системы — симптомы вазодилатации, сердцебиение.

    Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор.

    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

    Со стороны органов чувств: нечёткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах.

    Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд.

    Прочие: астения, летаргия, головная боль; ощущение жара.

    С частотой менее 1 %: со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, обморок; связь с приёмом препарата не установлена — повышение артериального давления, тахикардия, боль в грудной клетке.

    Со стороны нервной системы: необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром «отмены», связь с приёмом препарата не установлена — депрессия.

    Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница.

    Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение мочевыделения.

    Со стороны дыхательной системы: связь с приёмом препарата не установлена — поверхностное дыхание.

    Частота неизвестна (постмаркетинговые наблюдения, дополнительно): апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

    Передозировка

    Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затруднённое дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжёлых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

    Лечение: поддержание достаточной лёгочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение искусственной вентиляции лёгких; применение антагониста опиоидных рецепторов — налоксона.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Усиливает действие лекарственных средств, угнетаюших центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические лекарственные средства, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, другие наркотические анальгетики).
    Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.
    Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков).
    Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида.
    С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами моноаминок-сидазы из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).
    Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания нецентральной нервной системы; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидных анальгетиков; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.
    Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
    Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома «отмены» при наркотической зависимости (в том числе на фоне фентанила).

    Особые указания

    У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма. В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия, однако увеличивался риск развития внутриутробной гибели плодов у крыс и кроликов.
    В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля.
    Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Буторфанол, веденный в дозе 2 мг внутримышечно, эквивалентен введению 10 мг морфина внутримышечно.
    Не оказывает влияния на получение изображения желчевыводящих путей. Не вызывает изменение активности плазменных амилазы и липазы. Стимулирует работу миокарда (следует соблюдать осторожность при инфаркте миокарда).
    Во время применения буторфанола приём алкоголя не рекомендуется.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

    Форма выпуска

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл.

    По 1 мл в ампулы из светозащитного стекла марки СНС-1 (стекло светозащитное нейтральное, соответствующее марке СНС-1). По 10 ампул помещают в коробку из картона
    По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
    При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

    Хранение

    Список А. В защищённом от света месте при температуре от 10 до 25 °C. Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности

    2 года.
    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Буторфанол: