Цефтриаксон

Цефтриаксон

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Цефтриаксона динатриевая соль (в пересчёте на активное вещество) — 0,5 г или 1,0 г.

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции брюшной полости (в том числе перитонит), воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей (в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции мочеполовой системы (в том числе пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛOP-органов (в том числе пневмония, острый и хронический бронхит, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры), неосложнённая гонорея, бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом. Профилактика послеоперационных осложнений.

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам. Гипербилирубинемия или желтуха у доношенных новорождённых. Недоношенные новорождённые, не достигшие «предполагаемого» возраста 41 недели (с учётом срока внутриутробного развития и возраста). Доношенные новорождённые, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов. Ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорождённых. Первый триместр беременности. Период лактации.

Почечная и/или печёночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, II–III триместр беременности.

Применение препарата во II и III триместре беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).

Для взрослых и детей старше 12 лет: обычная доза составляет 1–2 г один раз в сутки или разделённая на два введения (каждые 12 часов). В тяжёлых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для новорождённых (до 14 дней): назначают 20–50 мг/кг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 50 мг/кг.

Для грудных детей и детей младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): назначают 20–80 мг/кг один раз в сутки.

Детям с массой тела 50 кг и выше назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для внутривенного введения необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г.

Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10–14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 2 г. Длительность лечения 14 дней.

При неосложнённой гонорее (вызванной пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) назначают однократное внутримышечное введение 250 мг препарата.

Пациентам пожилого возраста назначают обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска вводится 1–2 г однократно за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишки эффективно одновременное (но раздельное) введение цефтриаксона и одного из препаратов группы 5-нитроимидазолов.

У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости в коррекции дозы цефтриаксона при условии нормальной функции печени. Суточная доза препарата не должна превышать 2 г лишь в случаях хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости в коррекции дозы цефтриаксона при условии сохранения нормальной функции почек.

У пациентов с почечно-печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации цефтриаксона в плазме крови.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется дополнительного введения препарата после проведения сеанса гемодиализа. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может снижаться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови с целью своевременной коррекции дозы.

Лечение цефтриаксоном следует продолжать в течение 2–3 дней после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Продолжительность курса лечения обычно составляет 4–14 дней; при осложнённых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Правила приготовления растворов для инъекций

Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 3,5 мл воды для инъекций. Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях допускается вводить препарат с 1 % раствором лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу или мышцу бедра. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!

Для внутривенного введения 0,5 г препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций, 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Раствор вводят медленно в течение 2–4 мин.

Для внутривенной инфузиы 2 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из растворов, не содержащих в своём составе кальций (0,9 % раствор натрия хлорида; 0,45 % раствор натрия хлорида + 2,5 % раствор декстрозы; 5 % раствор декстрозы; 10 % раствор декстрозы; 6 % раствор декстрана в 5 % растворе декстрозы; 6–10 % раствор гидроксиэтилкрахмала). Раствор вводят в течение 30 мин.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, озноб или лихорадка, аллергический дерматит, крапивница, отёк, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергический пневмонит, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, нарушение вкуса, метеоризм, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль, холелитиаз, колит, диспепсия, вздутие живота, застой желчи ("сладж-феномен"), желтуха, стоматит, глоссит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), эозинофилия, тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, базофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, гранулоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, олигурия, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; внутримышечное введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, увеличение тромбопластинового времени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови к лицу, носовое кровотечение, ощущение сердцебиения, суперинфекция, панкреатит, образование преципитатов в лёгких.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов препарата.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в том числе Pseudomonas aeruginosa).

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Цефтриаксон, подавляя кишечную микрофлору, препятствует синтезу витамина K. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Цефтриаксон снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные контрацептивные средства.

При одновременном применении больших доз препарата и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не наблюдалось.

Указаний на то, что цефтриаксон увеличивает нефротоксичность аминогликозидов

Не взаимодействует с пробенецидом.

Фармацевтическое взаимодействие

Цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с растворами, содержащими ионы кальция.

Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении препарата и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа.

Нельзя применять препарат одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y-коннектора.

Для всех групп пациентов, кроме новорождённых, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики, в том числе с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций и кровоточивости, которые присущи некоторым цефалоспоринам.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после отмены препарата. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя в желчных путях (предшествующая терапия препаратом, тяжёлые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина K (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина K (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Как и при применении других цефалоспоринов. при лечении препаратом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжёлой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. В случае возникновения анемии терапию препаратом необходимо прекратить.

При применении препарата зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит), различной степени тяжести: от лёгкой до колита со смертельным исходом. Необходим тщательный сбор анамнеза, так как отмечены случаи возникновения диареи, вызванной Clostridium difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение (показано возмещение потери жидкости, электролитов, белка, проведение антибиотикотерапии в отношении Clostridium difficile, хирургическое лечение). При развитии псевдомембранозного колита противопоказано назначение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, может развиться суперинфекция.

При сочетанной тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложений цефтриаксон-кальциевых преципитатов в лёгких и почках новорождённых. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводится одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчёта 5 Т½ цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 часов.

Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии препаратом цефтриаксон глюкозурию при необходимости рекомендуется определять только ферментным методом.

При проявлении аллергических реакций препарат следует отменить. При серьёзных реакциях повышенной чувствительности может потребоваться немедленная терапия: внутривенное введение эпинефрина и других форм поддерживающего лечения.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови.

Учитывая возможное развитие побочных явлений, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г или 1,0 г.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

Компания «ДЕКО», ООО, Российская Федерация