ЦЕФУРОКСИМ

ЦЕФУРОКСИМ

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав на один флакон: действующее вещество: цефуроксим (в виде цефуроксима натрия) — 250 мг, 750 мг или 1500 мг (263 мг, 789 мг или 1578 мг).

Порошок от белого до светло-жёлтого цвета. Слегка гигроскопичен.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму бактериями, а также в случаях, когда возбудитель ещё не определён:

• инфекции нижних дыхательных путей, например, бактериальная пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс лёгкого, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки;
• инфекции ЛОР-органов, например, средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
• инфекции мочевыводящих путей, например, острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;
• гонорея;
• инфекции кожи и мягких тканей, например, целлюлит, рожа и раневые инфекции;
• инфекции костей и суставов, например, остеомиелит и септический артрит;
• акушерские и гинекологические инфекции, такие как воспалительные заболевания органов малого таза;
• другие инфекции, включая септицемию, бактериальный менингит, интраабдоминальные инфекции, например, перитонит;
• профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, лёгких, пищеводе и сосудах — там, где существует повышенный риск инфекционных осложнений.

Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. подраздел «Фармакодинамика»).

При необходимости цефуроксим может применяться для ступенчатой терапии с переходом на пероральный приём цефуроксима аксетила, в основном, для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.

Гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе.

Следует применять с осторожностью при почечной недостаточности; заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, таких как неспецифический язвенный колит; при необходимости сочетанного назначения высоких доз препарата с «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами; в ранние сроки беременности и при грудном вскармливании, а также у новорождённых детей (особенно у недоношенных).

Нет данных о развитии эмбриотоксических или тератогенных эффектов цефуроксима. При беременности препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. Цефуроксим выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания следует проявлять осторожность.

Внутривенно (в/в) и/или внутримышечно (в/м).

При внутримышечном введении в одно место для инъекции может быть введена доза препарата не более 750 мг.

Цефуроксим также выпускается в виде цефуроксима аксетила — лекарственной формы препарата для приёма внутрь. Это позволяет применять ступенчатую терапию тем же антибиотиком при наличии клинических показаний для перехода с парентерального введения на пероральное.

Взрослые. Рекомендуемая доза для лечения большинства инфекций составляет 750 мг 3 раза в сутки в/в или в/м.

При более тяжёлых инфекциях препарат вводится внутривенно в дозе 1,5 г З раза в сутки.

При необходимости препарат может вводиться каждые 4 часов, а суточная доза составлять от 3 до 6 г.

При наличии клинических показаний эффективно назначение цефуроксима в дозе 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (в/в или в/м) с последующим переходом на приём цефуроксима в лекарственной форме для приёма внутрь.

Дети. Рекомендуемая доза 30–100 мг/кг/сутки, разделённая на 3-4 введения. Для лечения большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сутки.

Новорождённые. Рекомендуемая доза 30–100 мг/кг/сутки, разделённая на 2–3 введения (см. подраздел «Фармакокинетика»).

Дозирование в особых случаях

Гонорея. Взрослым рекомендуемая доза составляет 1,5 г однократно (в виде двух внутримышечных инъекций по 750 мг препарата в разные участки тела, например, в обе ягодицы).

Бактериальный менингит. Цефуроксим рекомендован в качестве базовой терапии бактериального менингита, вызванного чувствительными к препарату штаммами микроорганизмов. Рекомендуемая доза взрослым составляет по 3 г в/в каждые 8 часов; детям — 150–250 мг/кг/сутки в/в, разделённая на 3–4 введения; новорождённым — 100 мг/кг/сутки в/в.

Профилактика послеоперационных осложнений. Взрослым при операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических вмешательствах — 1,5 г цефуроксима в/в во время вводного наркоза. После операции при необходимости дополнительно вводят по 750 мг в/м через 8 часов и 16 часов после введения первой дозы. При операциях на сердце, лёгких, пищеводе и сосудах — 1,5 г цефуроксима в/в во время вводного наркоза, затем по 750 мг в/м 3 раза в сутки в течение 24–48 часов. При эндопротезировании суставов 1,5 г цефуроксима в виде сухого порошка можно смешать с содержимым каждого из пакетов полимера метил-метакрилатного цемента непосредственно перед добавлением жидкого мономера.

Ступенчатая терапия. Взрослые. Длительность парентерального введения и перорального приёма цефуроксима определяется в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.

Пневмония. 1,5 г цефуроксима (внутривенно или внутримышечно) каждые 8–12 часов (2–3 раза в сутки) в течение 48–72 часов с последующим переходом на приём внутрь цефуроксима аксетила в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита. 750 мг цефуроксима внутривенно или внутримышечно) каждые 8–12 часов (2–3 раза в сутки) в течение 2–3 суток с последующим переходом на приём цефуроксима аксетила в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

Пациенты с нарушением функции ночек. Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других антибиотиков, которые выводятся почками, при выраженной почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы препарата, чтобы компенсировать его замедленную экскрецию.

Нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг–1,5г 3 раза в сутки) у пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше.

Дозы цефуроксима у взрослых пациентов с нарушением функции почек

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу препарата, равную 750 мг. В дополнение к парентеральному введению, цефуроксим можно добавлять к раствору для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые 2 л раствора для диализа).

Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуемая доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы, рекомендованные для пациентов с нарушением функции почек в зависимости от значений клиренса креатинина.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частоты встречаемости. Все перечисленные далее нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией MedDRA по органам и системам в соответствии с их частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000 включая отдельные случаи).

Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационных наблюдений.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — кандидоз полости рта и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — нейтропения, эозинофилия; нечасто - лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительная проба Кумбса; редко — тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия. Цефалоспорины как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами к препарату, что приводит к положительной пробе Кумбса (которая может влиять на перекрёстную совместимость) и очень редко — к гемолитической анемии.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая: редко — лекарственная лихорадка; очень редко — интерстициальный нефрит,.анафилаксия, кожный васкулит. Также см. «Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — желудочно-кишечное расстройство; очень редко — псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — преходящее повышение активности «печёночных» ферментов; нечасто — преходящее повышение концентрации билирубина. Эти нежелательные реакции встречаются у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, однако симптомов повреждения печени не отмечалось.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница и зуд; очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Также см. нарушения «Со стороны иммунной системы».

Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей: очень редко — повышение концентрации креатинина в сыворотке, повышение содержания остаточного азота в крови, снижение клиренса креатинина (см. раздел «Особые указания»). Также см. «Нарушения со стороны иммунной системы».

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: снижение слуха лёгкой или средней степени тяжести у детей при лечении менингита.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте введения, которые могут включать болезненность или тромбофлебит. Болезненность в месте внутримышечной инъекции, которая более вероятна при введении высоких доз (обычно это не является причиной отмены препарата).

Симптомы: повышение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог.

Лечение: симптоматическое, в тяжёлых случаях показан гемодиализ и перитонеальный диализ.

Цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Цефуроксим выводится путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Одновременное применение пробенецида увеличивает пиковую концентрацию, площадь под кривой сывороточной концентрации и период полувыведения цефуроксима.

Потенциально нефротоксические лекарственные средства и петлевые диуретики

Следует с осторожностью назначать цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах пациентам, которые одновременно получают лечение мощными диуретиками (например, фуросемид) или потенциально нефротоксическими препаратами (например, аминогликозиды). Сообщалось о нарушении функции почек во время использования этих комбинаций.

Другие взаимодействия

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению международного нормализованного отношения (МНО).

Совместимость

Цефуроксим совместим с наиболее часто используемыми внутривенными жидкостями и растворами электролитов. Величина pH 2,74 % раствора бикарбоната натрия для инъекций значительно влияет на цвет растворов и, следовательно, данный раствор не рекомендуется для разведения цефуроксима натрия. Тем не менее, в случае необходимости, для пациентов, получающих инъекции натрия бикарбоната, цефуроксим может вводиться путём внутривенной инфузии.

Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидами.

При смешивании восстановленного раствора цефуроксима натрия (1,5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре не выше 25°C.

Цефуроксим натрия в дозе 1,5 г совместим с раствором азлоциллина (1 г в 15 мл или 5 г в 50 мл); оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре около 4°C или до 6 часов при температуре не выше 25°С.

Раствор лекарственного средства (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 часов при температуре не выше 25°С.

Цефуроксим натрия совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим натрия совместим со следующими инфузионными растворами и сохраняет свою активность в растворе в течение 24 ч при комнатной температуре:

• 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 0,18% раствора натрия хлорида и 4% раствор декстрозы для инъекций;
• 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор декстрозы и 0,45 % раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор декстрозы и 0,225% раствор натрия хлорида для инъекций, 10% раствор декстрозы для инъекций;
• раствор Рингера, раствор Рингера-лактата, раствор лактата натрия для инъекций (раствор Хартмана).

Стабильность цефуроксима натрия в 0,9% растворе натрия хлорида и в 5% растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Цефуроксим натрия совместим при введении в виде внутривенной инфузии и стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре со следующими растворами:

• гепарин (10 и 50 ед/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций;
• хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.

Антибиотики группы цефалоспоринов в высоких дозах должны с осторожностью назначаться пациентам, получающим сопутствующую терапию сильными диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозиды, поскольку повышается риск возникновения почечной недостаточности. Вследствие этого необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.

При применении цефуроксима для лечения менингита у некоторых детей отмечалось снижение слуха лёгкой и средней степени тяжести. Персистенция Haemophilus influenzae спинномозговой жидкости отмечалась через 18–36 часов после инъекции. Подобные явления наблюдались также при применении других антибиотиков, однако их клиническое значение не известно.

Как и при использовании других антибиотиков, при применении цефуроксима может наблюдаться рост грибов рода Candida. Длительная терапия цефуроксимом может приводить к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), при этом может потребоваться прекращение курса лечения препаратом.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приёме антибиотиков, степень которого может варьировать от лёгкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная, или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.

При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического улучшения в пределах 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии необходимо ознакомиться с инструкцией по применению лекарственной формы препарата для приёма внутрь цефуроксима аксетила.

Цефуроксим не влияет на результаты определения глюкозы в моче е помощью ферментных методов. При применении других методов (Бенедикта, Фелинга» Клинитест) может наблюдаться взаимодействие, которое, однако, не приводит к ложноположительным результатам, что наблюдалось на примере некоторых других цефалоспоринов.

У пациентов, получающих цефуроксим, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или гексокиназой. Цефуроксим не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

Введение в камеру и офтальмологическая токсичность

После применения цефуроксима не по показаниям с введением в камеру глаза отмечалась серьёзная офтальмологическая токсичность, в том числе помутнение роговицы, токсичность для сетчатки и нарушение зрения. Препарат Цефуроксим не следует вводить в камеру глаза.

Важная информация о вспомогательных веществах

Цефуроксим, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит натрий. В 250 мг лекарственного средства содержится 14 мг натрия; в 750 мг — 42 мг натрия: в 1,5 г — 83 мг натрия. Это следует учитывать пациентам, которые находятся на контролируемой натриевой диете.

Применение цефуроксима не влияет на способность управления транспортными средствами, механизмами.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг, 750 мг и 1500 мг.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

После приготовления раствора для инъекций: в течение 5 часов при температуре не выше 25°C; в течение 48 часов при температуре не выше 4°C.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Белмедпрепараты, РУП, Республика Беларусь