Цетиризин ДС

Cetirizine DS

Лекарственная форма

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Состав

Активные вещества: цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, крахмал, повидон (К30), карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6 000, титана диоксид, тальк, лак алюминиевый на основе красителя пунцового (Понсо 4R).

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой красного цвета, с риской на одной стороне. На изломе — ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Hi-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приёма толерантность не развивается.

Действие препарата начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95 % больных), и сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание: после приёма внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация определяется примерно через 30–60 минут.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объёма распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм: цетиризин слабо метаболизируется в печени путём О-дезалкилирования с образованием неактивного метаболита.

При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. Выведение: при применении препарата в дозе 10 мг около 60 % цетиризина выводится с мочой в неизменённом виде в течение 24 ч, 10 % выводится в последующие 4 дня; 10 % — выводится с калом в течение 5 дней. Неактивный метаболит выводится с калом, предполагается также выведение с желчью. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приёма разовой дозы величина периода полувыведения составляет около 7–10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов, у детей от 2 до 6 лет величина периода полувыведения составляет около 5 часов, у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %. На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Препарат практически не удаляется при гемодиализе. Проникает в грудное молоко.

Показания

  • сезонный и круглогодичный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит;
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
  • зудящие аллергические дерматозы (в том числе атопический дерматит, нейродермит);
  • отёк Квинке.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к гидроксизину), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский возраст до 6 лет. Беременность, период лактации.

С осторожностью

При хронической почечной недостаточности средней и тяжёлой степени выраженности (требуется коррекция режима дозирования), а так же больным пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи, не разжёвывая и запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям старше 12 лет — 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.

Детям от 6 до 12 лет — по 1 таблетке (10 мг) — 1 раз в сутки или по ½ таблетке (5 мг) 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу индивидуально, особенно при одновременной почечной недостаточности.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты

Обычно цетиризин переносится хорошо.

В отдельных случаях возможны слабость, головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, беспокойство, повышение двигательной активности, мигрень, сухость во рту, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта в виде диспепсии, боли в животе, метеоризма.

Интенсивность вышеупомянутых побочных эффектов можно снизить, разделив суточную дозу на 2 приёма.

Реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, отёк Квинке) возникают крайне редко (≤2 %).

Передозировка

Симптомы: приём препарата однократно в дозе свыше 50 мг может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, беспокойства и повышенной раздражительности, возможно появление признаков антихолинергического действия в виде задержки мочи, сухости во рту, запора.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь, незамедлительно обратиться к врачу.

Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами.

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

Данных о взаимодействии цетиризина с алкоголем до настоящего времени не получено, несмотря на это, употребление спиртных напитков во время лечения цетиризином не рекомендуется.

Форма выпуска

Таблетки покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.

Хранение

В сухом защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цетиризин ДС: