Цилапенем

Цилапенем

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав на один флакон: активные вещества: имипенема моногидрат (в пересчёте на имипенем) — 0,250 г или 0,500 г, циластатин натрия (в пересчёте на циластатин) — 0,250 г или 0,500 г.

Порошок от белого до желтоватого цвета. Свежеприготовленная суспензия представляет собой однородную взвесь белого или слегка жёлтого цвета.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей, вызванные streptococcus pneumoniae, haemophilus influenzae; интраабдоминальные инфекции, вызванные стрептококками группы d, включая enterococcus faecalis, streptococcus spp. Группы viridians, escherichia coli, klebsiella pneumoniae, pseudomonas aeruginosa, bacteroides spp., включая b. Fragilis, peptostreptococcus spp., fusobacterium spp.; гинекологические инфекции, вызванные стрептококками группы d, включая enterococcus faecalis, escherichia coli, klebsiella pneumoniae, bacteroides intermedius, peptostreptococcus spp.; инфекции кожи и подкожных тканей, вызванные staphylococcus aureus, включая пенициллиназа-продуцирующие штаммы, streptococcus pyogenes, стрептококками группы d, включая enterococcus faecalis, acinetobacter spp., citrobacter spp., enterobacter cloacae, escherichia coli, klebsiella pneumoniae, pseudomonas aeruginosa, bacteroides spp., включая b. Fragilis.

Гиперчувствительность (в том числе к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам), беременность, детский возраст до 12 лет, хроническая почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); для приготовленной суспензии с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя — гиперчувствительность к местным амидным анестетикам, а также у больных с тяжёлым шоком или нарушениями внутрисердечной проводимости.

Псевдомембранозный колит, ХПН (пациенты с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1,73 м²), заболевания центральной нервной системы, период лактации, пожилой возраст, судороги в анамнезе, высокая судорожная готовность, противосудорожная терапия вальпроевой кислоты (снижение эффективности терапии), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Во время беременности препарат применяют только по «жизненным» показаниям, когда ожидаемая польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода. Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека. Если применение Цилапенема признается необходимым, то кормление ребёнка грудным молоком следует прекратить.

Внутримышечно, глубоко в крупные мышцы. Данный путь введения может использоваться в качестве альтернативы внутривенной форме препарата для лечения инфекций, при которых внутримышечное введение предпочтительней. Лекарственная форма для внутримышечного введения не должна использоваться для внутривенных инфузий и наоборот. Препарат вводят в дозе 500–750 мг (в расчёте на имипенем) через каждые 12 часов, в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента (табл. 1).

Максимальная суточная доза — не более 1 500 мг. При внутримышечном введении цилапенема пациентам с КК более 20 мл/мин/1,73 м² коррекции режима дозирования не требуется. Безопасность внутримышечного введения у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1,73 м², а также у детей младше 12 лет не изучалась.

Лечение следует продолжать ещё в течение 2 дней после разрешения симптомов заболевания. Эффективность и безопасность лечения после 14 дней применения не изучена.

Порошок для приготовления суспензии смешивают с 2 мл 1 % раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида до образования однородной взвеси (белого или слегка жёлтого цвета). Использовать только свежеприготовленную суспензию.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1 000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000), в том числе отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: не часто — сонливость, миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки; редко — снижение слуха; очень редко — головная боль, звон в ушах; энцефалопатия, парестезии, астения.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, извращение вкуса.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, появление белка, эритроцитов, лейкоцитов, цилиндров в моче, повышение концентрации билирубина и изменение цвета мочи (безопасно и не должно быть ошибочно принято за гематурию), почечная недостаточность. Влияние препарата в изменениях почечной функции трудно оценить, поскольку обычно присутствуют и другие факторы, предрасполагающие к преренальной азотемии или ухудшению функции почек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея; редко — гипертрофия сосочков языка, боль в глотке, боль в животе, глоссит, гиперсаливация, пигментация зубов и/или языка, псевдомембранозный энтероколит (клинически значимый как и в случае применения других антибактериальных препаратов широкого спектра действия) (см. раздел «С осторожностью»), как во время, так и после завершения лечения, гепатит; очень редко — гастроэнтерит, фульминантный гепатит, печёночная недостаточность, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция, боль в грудном отделе позвоночника, жжение за грудиной.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — снижение артериального давления; редко: сердцебиение, тахикардия.

Лабораторные показатели:

• биохимические: часто — повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы; нечасто — гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса;
• гематологические: нечасто — панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, увеличение количества базофилов, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, увеличение протромбинового времени; часто — эозинофилия, редко — агранулоцитоз; очень редко — угнетение функции красного ростка костного мозга, гемолитическая анемия.

На фоне гранулоцитопении отмечаются более частые эпизоды тошноты и рвоты. Электролитный баланс: нечасто — снижение сывороточной концентрации натрия и хлора, повышение концентрации калия.

Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отёк, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка; очень редко — анафилактические реакции, цианоз, гипергидроз.

Местные реакции: часто — гиперемия кожи, тромбофлебит; нечасто — боль в месте введения препарата; эритема в месте введения препарата, инфицирование в месте введения препарата.

Прочие: очень редко — кандидоз, зуд влагалища, нарушение вкуса, полиартралгия.

Симптомы: специфические симптомы отсутствуют. При передозировке препаратом возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: специальной информации по лечению передозировки Цилапенемом нет. Цилапенем подвергается гемодиализу. Однако эффективность данной процедуры при передозировке неизвестна.

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными лекарственными средствами. При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрёстная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам). Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог, не рекомендуется одновременное введение препаратов, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.

Введение Цилапенема сопровождается снижением сывороточной концентрации вальпроевой кислоты с ассоциированным риском повышения судорожной активности (зарегистрированные в клинической практике случаи), поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг сывороточной концентрации вальпроевой кислоты. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и период полувыведения имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

Применение в педиатрической практике:

Эффективность и безопасность имипенема/циластатина при внутримышечном введении детям младше 12 лет не установлена.

Применение у пожилых пациентов: эффективность и безопасность имипенема/циластатина при внутримышечном введении у пожилых лиц старше 65 лет не отличаются от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек.

Не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное — изолированное введение с другими антибиотиками. Не рекомендуется для лечения менингита. Окрашивает мочу в красноватый цвет. Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. У лиц, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или припадками в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны центральной нервной системы).

При применении препарата, как на фоне приёма, так и через 2–3 нед. после прекращения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В лёгких случаях достаточно отмены лечения и применения Ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Учитывая возможность развития побочных эффектов на фоне лечения препаратом Цилапенем, нужно проявлять особую осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 0,25 г + 0,25 г и 0,5 г + 0,5 г.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Белмедпрепараты, РУП, Республика Беларусь