Доксициклин
, 100 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Доксициклин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Активное вещество:
Доксициклина гидрохлорид в пересчёте на активное вещество) 100 мг;Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кальция стеарат. Капсулы твёрдые желатиновые.
Описание
Капсулы жёлтого цвета № 1. Содержимое капсул — порошок жёлтого цвета с белыми вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.
К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp.. Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96 %) и внутриклеточные патогены. Препарат активен также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
Устойчивы к препарату Pseudomonas aeroginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и высокая (около 100 %). Приём пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания с ионами кальция. После перорального приёма 200 мг время достижения максимальной концентрации — 2,5 ч, величина максимальной концентрации — 2,5 мкг/мл, через 24 ч после приёма -1,25 мкг/мл. Связь С белками плазмы — 80-93 %. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приёма внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, лёгких, селезёнке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной И асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20 % от уровня в плазме). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объём распределения — 0,7 л/кг. Метаболизируется в печени 30–60 %. Период полувыведения — 10-16 ч (в основном — 12-14 ч, в среднем — 16,3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с ионами кальция. Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-пе- кченочной рециркуляции, выводится через кишечник (20–60 %); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20–50 % — в неизменённом виде), при тяжёлой хронической почечной недостаточности — только 1-5 %. У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путём выведения является желудочно-кишечная секреция.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: — инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс лёгкого, эшшема плевры);
- инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);
- инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит, гонорея, хламидиоз различной локализации, сифилис);
- инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея «путешественников»);
- инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулёз, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);
- инфекционные заболевания глаз, вызванные Chlamydia spp. в составе комплексной терапии, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллёз, риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в том числе сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма I ст., бациллярная и амёбная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — леп- тоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит.
Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
Противопоказания
Гиперчувствительность, порфирия, тяжёлая печёночная недостаточность, лейкопения, дети до 8 лет или с массой тела менее 45 кг (до 8 лет — возможность образования нерастворимых комплексов ионов кальция с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов), период беременности и лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение в период беременности и лактации противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, у взрослых и детей старше 8 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 0,2 г в первый день (делится на 2 приёма — по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0,1 г/сут (за 1–2 приёма). При хронических инфекциях (особенно мочевыделительной системы) — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.
При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 0,5 г (1 приём — 0,3 г, последующие 2 — по 0,1 г с интервалом 6 ч) или 0,1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0,1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложнённых формах гонореи курсовая доза — 0,8-0,9 г, которую распределяют на 6-7 приёмов (0,3 г -1 приём, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).
При лечении сифилиса — по 0,3 г/сут в течение не менее 10 дней.
При неосложнённых инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0,1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Инфекции мужских половых органов — по 0,1 г 2 раза в сутки в течение до 4 нед.
. Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, — 0,2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонто-цидными лекарственными средствами — хинином); профилактика малярии — 0,1 г 1 раз в сутки за 1–2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — 2 мг/кг 1 раз в сутки.
Диарея «путешественников» (профилактика) — 0,2 г в первый день поездки (за 1 приём или по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего периода пребывания в регионе (не более 3 нед).
Лечение лептоспироза — 0,1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспиро- за — 0,2 г 1 раз в неделю в течение периода пребывания в неблагополучном районе и 0,2 г в конце поездки.
Профилактика инфекций после медицинского аборта — 0,1 г за 1 ч до аборта и 0,2 г — через 30 мин после.
При угревой сыпи — 0,1 г/сут, курс — 6–12 нед.
Максимальные суточные дозы для взрослых — до 0,3 г/сут Или до 0,6 г/сут в течение 5 дней при тяжёлых гонококковых инфекциях:
При наличии тяжёлой печёночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепато- токсического действия).
Побочное действие
Со стороны нервной системы:
доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отёк диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение).
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в том числе эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счёт пролиферации резистентных штаммов стафилококков).
Аллергические реакции:
макулопапулёзная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отёк, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.
Со стороны органов кроветворения:
гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Прочие:
фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне промежности.
Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.
Передозировка
Отсутствуют сведения, касающиеся острого отравления людей доксициклином. В случае передозировки и возникновения каких-либо жалоб, необходимо немедленно прекратить приём препарата и предпринять мероприятия, направленные на быструю элиминацию из организма ещё невсосавшегося препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (Промывание желудка, приём активированного угля — в случае если сознание сохранено).
Лечение при передозировке, прежде всего симптоматическое и заключается в мониторинге и поддержании основных жизненных функций.
Доксициклин не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Абсорбцию снижают антациды, содержащие ионы алюминия, магния, кальция, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магний-содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пе- нициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Снижает надёжность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приёма эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросо- мального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.
Одновременное применение.ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Особые указания
Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется приём в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4–5 дней после него.
При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция в любой костнообразующей ткани. В связи с этим приём в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно тёмно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения её функции.
При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.
Форма выпуска
Капсулы 100 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1,2,50 или 100 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Список Б.
В сухом, защищённом от света, месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Доксициклин: