Дротаверин
DrotaverineРегистрационный номер
Торговое наименование
Дротаверин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид — 40,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 52,0 мг, крахмал картофельный — 35,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 6,0 мг, тальк — 4,0 мг, кальция стеарат — 3,0 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-жёлтого с зеленоватым опенком или жёлтого с зеленоватым опенком цвета с вкраплениями от светло-жёлтого до жёлтого с зеленоватым опенком цвета на поверхности и в массе таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин — производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счёт ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Ингибирование фермента ФДЭ приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует лёгкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведёт к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Всасывание. При пероральном приёме дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — 100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmax) достигается через 45–60 мин.
Распределение. Связь с белками плазмы крови — 95–98 %, преимущественно с альбумином, γ и β-глобулинами. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Метаболизируется в печени.
Выведение. Период полувыведения (T½) — 16–22 часа. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма в основном в виде метаболитов, более 50 % выводится почками и около 30 % — через кишечник (с желчью).
Показания
- Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровождающийся запором и метеоризмом;
- тензорная головная боль;
- дисменорея.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дротаверину или другим компонентам препарата;
- тяжёлая печёночная или почечная недостаточность;
- тяжёлая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
- атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени, артериальная гипотензия, кардиогенный шок;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за присутствия в составе препарата лактозы);
- период кормления грудью;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
С осторожностью пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, гиперплазией предстательной железы, глаукомой, в период беременности, одновременный приём с леводопой.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности дротаверин следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым назначают по 40–80 мг (1–2 таблетки) 2–3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 240 мг.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в разовой дозе 40 мг 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Детям старше 12 лет назначают по 40–80 мг (1–2 таблетки) 2–4 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 160 мг.
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1–2 дня.
Побочное действие
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и <10%); нечасто (> 0,1 % и <1 %); редко (>0,01 % и < 01 %); очень редко (<0,01 %).
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащение сердцебиения, очень редко — снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, запор.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь, ангионевротический отёк, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: в отдельных случаях в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении дротаверин может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов).
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Особые указания
При применении препарата у пациентов с выраженной артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность.
В состав таблеток входит лактоза, поэтому препарат не назначают пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приёме внутрь в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При проявлении каких-либо побочных эффектов со стороны нервной системы (головная боль, головокружение) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 20 или 100 таблеток во флакон полимерный.
По 2 контурные ячейковые упаковки или 1 флакону полимерному вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Фармпроект, АО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дротаверин: