Дротаверин МС
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Дротаверин МС
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: дротаверина гидрохлорид в пересчёте на 100 % вещество — 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), магния стеарат.
Описание
Таблетки жёлтого или жёлтого с зеленым оттенком цвета плоскоцилиндрические.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Ингибирует фосфодиэстеразу ФДЭ-4, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и как следствие к инактивации киназы лёгких цепей миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.
Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящих путях, мочеполовой и сердечно-сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является ФДЭ-3, что объясняет отсутствие серьёзных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и невыраженное терапевтическое действие в отношении сердечно-сосудистой системы.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция — 100 %. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации — 45-60 мин.
Связь с белками плазмы — 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета-глобулинами, а также липопротеидами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Почти полностью метаболизируется в печени путём О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях жёлчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздражённого кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; дисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды, затяжное раскрытие зева матки, послеродовые схватки. При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- выраженная печёночная и почечная недостаточность;
- тяжёлая хроническая сердечная недостаточность;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью
С осторожностью назначают пациентам с артериальной гипотензией, гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В период беременности возможно применение с осторожностью (по рекомендации врача); в период лактации препарат противопоказан.
Способ применения и дозы
Дротаверин принимают внутрь.
Взрослым по 40–80 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 3–6 лет — 40–120 мг (1–3 таблетки) в 2–3 приёма, максимальная суточная доза — 120 мг; 6–18 лет — 80–200 мг (2–5 таблеток) в 2–5 приёмов; максимальная суточная доза — 240 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор.
Аллергические реакции: ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы передозировки: слабость, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными средствами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, при появлении головокружений.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полимерным покрытием.
1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.Контурные упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте.
В недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Медисорб, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дротаверин МС: